乙酰半胱氨酸泡腾片

【说明书修订日期】

核准日期：2009年01月21日
修改日期：2009年06月03日
          2013年05月29日
          2016年08月29日
          2018年04月22日

【警告】

对乙酰半胱氨酸过敏者禁用。本品含有阿司帕坦，患有苯丙酮酸尿毒症患者禁用。

【药品名称】

通用名称： 乙酰半胱氨酸泡腾片
英文名称：Acetylcysteine Effervescent Tablets
汉语拼音：Yixianbanguangansuan Paoteng Pian

【注册商标】

金康速力

【成份】

本品主要成份为乙酰半胱氨酸，其化学名称为N-乙酰基-L-半胱氨酸。
其化学结构式为：

分子式：C₅H₉NO₃S
分子量：163.20

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染。

【规格】

0.6g

【用法用量】

成人一日1-2次，一次1片(600mg)，以温开水(≤40℃)溶解后服用。

【不良反应】

乙酰半胱氨酸口服制剂使用后报告的不良反应见下表

系统器官分类	不良反应
	不常见(≥1/1000至＜1/100)	罕见(≥1/10000至＜1/1000)	非常罕见(＜1/10000)	不详
免疫系统	超敏反应		过敏性休克、过敏、类过敏反应
神经系统	头痛
耳和迷路	耳鸣
心脏	心动过速
血管			出血
呼吸、胸廓和纵隔		支气管痉挛、呼吸困难
胃肠道	呕吐、腹泻、口腔炎、腹痛、恶心	消化不良
皮肤和皮下组织	荨麻疹、皮疹、血管性水肿、瘙痒
全身和给药部位	发热			面部水肿
研究	低血压

在非常罕见的病例报告中已经报告，一些严重皮肤反应，如Stevens-Johnson综合症和Lyell氏综合症等，其发生与乙酰半胱氨酸的给药有时间关系。在大多数病例中，能够发现至少一种更有可能涉及触发所报告皮肤黏膜综合症的共-可疑药物。正因为如此，如果皮肤或粘膜发生任何新变化，应立即就医，并且立即停止使用乙酰半胱氨酸。

【禁忌】

乙酰半胱氨酸过敏者禁用；本品含有阿司帕坦，患有苯丙酮酸尿毒症患者禁用。

【注意事项】

患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。药物可能有硫磺气味，这并不是产品变质引起的，而是这种制剂中含有活性成分的一种特征。本品不可直接吞服。溶解后的本品溶液最好不与其他药物混合服用。
胃溃疡或有胃溃疡病史的患者，尤其是当与其他对胃粘膜有刺激作用的药物合用时，慎用本品。
乙酰半胱氨酸给药(主要在治疗初期)可液化支气管的分泌物并增加分泌物容量。如果患者不能有效咳出痰，应进行体位引流和支气管抽吸。
本品每片含79.75mg钠，限钠饮食的患者应慎用本品。
本品应保存在小儿不易接触处。
本品应在有效期内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验表明，本品没有致畸作用。尚缺乏孕妇及哺乳期妇女的用药资料。因此孕妇不主张使用，治疗期间不推荐哺乳。

【儿童用药】

本品仅用于成人。

【老年用药】

老年患者本品药动学特征无明显改变，一般不需调整给药。

【药物相互作用】

本品可与支气管扩张剂和血管收缩剂等药物合用。
本品与镇咳药不应同时服用，因为镇咳药对咳嗽反射的抑制作用可能会导致支气管分泌物的积聚。
活性炭可能降低乙酰半胱氨酸的疗效。
不建议乙酰半胱氨酸制剂与其他药物同时溶解。
到目前为止，乙酰半胱氨酸造成抗生素无效的报告仅涉及相关物质直接混合的体外实验。尽管如此，若需要给予其他口服药或抗生素，建议其与乙酰半胱氨酸的给药时间间隔2小时。
本品与硝酸甘油合用会导致明显的低血压并增强颞动脉扩张。如果必须使用本品与硝酸甘油合用，应密切监控患者是否出现低血压，这种低血压需要可能是严重的，而且应警告患者可能出现头痛。

【药物过量】

大剂量给药未观察到药物蓄积中毒的症状和体征。

【药理毒理】

本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S)断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出。
本品是合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸，在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。
毒理：小鼠经口摄入的LD₅₀为7888mg/Kg，大鼠经口LD₅₀＞6000mg/Kg。
回复突变试验(Ames试验)显示乙酰半胱氨酸无致突变作用。本品未观察到任何致畸作用。在动物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/Kg口服对大鼠无生殖毒性。

【药代动力学】

本品口服后在小肠迅速吸收，约1-2小时血药浓度达峰，600mg口服Cmax为2.57-2.75mg/L。在进入血循环前很大部分在小肠粘膜及肠腔内去乙酰化，部分在肝内代谢，主要代谢产物为半胱氨酸和无机硫酸盐。口服生物利用度为6-10%，Cmax、Tmax及生物利用度均呈剂量依赖性增高。本品的分布容积(Vd)为0.33-0.47L/kg，血浆蛋白结合率约为50%，30%经肾脏清除，肾清除率为0.19-0.21L/h/kg，近70%经非肾途径排泄，但仅有3%原药经粪便排泄。血浆半衰期约为2h。

【贮藏】

密闭干燥处(10～30℃)保存。

【包装】

高密度聚乙烯瓶，3片/瓶；6片/瓶；7片/瓶。铝铝包装，3片/盒；6片/盒；14片/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH23652005

【批准文号】

国药准字H20057334

【生产企业】

企业名称：浙江金华康恩贝生物制药有限公司
生产地址：浙江省金华市金衢路288号
邮政编码：321016
电话号码：0579-82273929  8008579006
传真号码：0579-82273137
网址：http://www.jhconba.com