依托芬那酯凝胶

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月26日
修改日期：2016年11月07日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 依托芬那酯凝胶
英文名称：Etofenamate Gel
汉语拼音：Yituofennazhi Ningjiao

【成份】

本品主要成份为依托芬那酯，其化学名称为:2-(2-羟基乙氧基)乙基-N-(a,a,a-三氟-间-甲苯基)邻氨基苯甲酸酯。
其化学结构式为:

分子式:C₁₈H₁₈F₃NO₄
分子量:369.4

【性状】

本品为微黄色透明的凝胶剂。

【适应症】

本品局部外用可治疗：
1.骨骼肌肉系统的关节、软组织疾病，如：肌肉风湿病、肌肉疼痛、肩周炎、各种慢性关节炎、痛风急性发作、腰痛、坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎、纤维组织炎以及脊柱和关节的各种软组织劳损(如骨关节炎、强直性脊柱炎)等；
2.外伤(如运动性损伤)：挫伤、扭伤、拉伤等。

【规格】

20g:2g。

【用法用量】

外用。取本品适量均匀涂在疼痛部位，并轻轻按摩，每日3-4次。风湿性疾病通常需用药3-4周，钝性损伤需用药2周，或遵医嘱。

【不良反应】

使用本品后偶见皮肤发红。
罕有皮肤过敏反应发生(如：皮疹、红斑、肿胀、瘙痒等)。停药后，上述症状可自行快速消退。

【禁忌】

对依托芬那酯、氟灭酸和其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

【注意事项】

如使用本品后出现过敏反应，应立即停止用药。本品不可用于破损皮肤、皮肤病感染部位、湿疹性炎症部位。应避免接触眼睛及粘膜部位。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。哺乳期妇女仅限短期小面积使用。

【儿童用药】

因为临床研究资料尚不充分，儿童禁用。

【老年用药】

尚缺乏本品老年患者用药的安全性、有效性研究资料。

【药物相互作用】

未见相关文献报道。

【药物过量】

如果未正常使用，则可能发生以下情况：
1.在短时间内全身皮肤施用一支或更多的依托芬那酯凝胶，可引起头痛、眩晕或上腹不适。治疗方法：用水洗去皮肤上的依托芬那酯凝胶。
2.如不慎口服本品，应予以催吐及其他的对症治疗。

【药理毒理】

药理作用
本品为皮肤外用的非甾体类抗炎药，属邻氨基苯甲酸的衍生物，主要作用于炎症过程的各个阶段：除了抑制前列腺素合成外，还可以抑制组胺的释放，拮抗缓激肽和5-羟色胺，抑制补体活性和透明质酸酶的释放。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠和灵长类动物连续经口给予本品1年，剂量分别为7、27、100mg/kg/日和7、26、100mg/kg/日。结果显示，大鼠给药剂量达100mg/kg/日时，发生胃肠道出血和溃疡，随后发生腹膜炎和死亡率增加；本品高剂量导致灵长类动物的体重、胸腺重量和血红蛋白下降。
遗传毒性：本品体内外基因和染色体突变试验结果均为阴性。
生殖毒性：动物试验显示，本品的胚胎中毒剂量小于母体中毒剂量。雌性大鼠于妊娠第6-15天经口给药，剂量达21mg/kg/日时，胎仔肾盂扩大的发生率增加，剂量达7mg/kg/日时，胎仔14对肋骨的发生率增加(正常为13对)。本品在乳汁中以氟芬那酸的形式排泄，其在乳汁中的浓度极低，因此短期小面积皮肤给药时不必停止哺乳。
致癌性：大鼠(7、21、63mg/kg/日)和小鼠(15、45、140mg/kg/日)长期经口给药的研究表明，未见本品有致癌性。

【药代动力学】

依托芬那酯容易透皮吸收，吸收程度与应用部位、皮肤湿度等因素有关。给予含依托芬那酯300mg的凝胶剂后的12-24小时可达血药峰浓度。依托芬那酯的蛋白结合率为98%-99%。依托芬那酯通过肾脏、胆汁和粪便以多种代谢物的形式消除，包括羟基化物、醚裂解物、酯裂解物以及它们的结合物。

【贮藏】

密闭，25℃以下保存。置于儿童不易触及之处。

【包装】

铝管包装，1支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

JX20160218

【医药产品注册证号】

HC20160035

【批准文号】

HC20160035

【生产企业】

企业名称：澳美制药厂
地址：香港新界元朗工业村宏富街1&8号澳美制药中心
电话：(852)26750230
传真：(852)26759328
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