吡嘧司特钾滴眼液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年9月14日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 吡嘧司特钾滴眼液
英文名称：Pemirolast Potassium Eye Drops
汉语拼音：Pimisitejia Diyanye

【注册商标】

润泽

【成份】

本品主要成分为吡嘧司特钾
化学名称：9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮钾盐
化学结构式：

分子式：C₁₀H₇KN₆O
分子量：266.30

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

本品用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

【规格】

5ml：5mg

【用法用量】

滴入眼睑内，一次1滴；1日2次(早、晚)。

【不良反应】

1．过敏反应：有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。
2．眼：有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

【注意事项】

1．滴眼时如眼药滴到眼睑上时，应立即擦去。
2．滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验表明，吡嘧司特钾能分泌进入乳汁，哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立，3岁以下儿童慎用。

【老年用药】

未进行该项试验，尚无可靠参考资料。

【药物相互作用】

未进行该项试验，尚无可靠参考资料。

【药物过量】

尚未见使用过量的文献报道，应避免使用过量。

【药理毒理】

药理研究表明，本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离(大白鼠)；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离，有很强的抑制作用。
非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，1日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象；慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药(250mg/kg以上)时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

【药代动力学】

对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值；其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。
16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1～2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度，在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/mL，t_1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/mL。眼局部给药后约10～15%以原型药物从尿液排出。

【贮藏】

室温(10～30℃)密封保存。

【包装】

低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶，每支5毫升。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH19772005

【批准文号】

国药准字H20056611

【生产企业】

企业名称：安徽省双科药业有限公司
生产地址：安徽省合肥市长江西路669号W-9
邮政编码：230088
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