曲尼司特胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2006年09月07日
修改日期：2010年10月01日
          2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 曲尼司特胶囊
英文名称：Tranilast Capsules
汉语拼音：Qunisite Jiaonang

【注册商标】

曲可伸

【成份】

本品主要成份为曲尼司特。
化学名称：N-(3，4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸。
化学结构式：

分子式：C₁₈H₁₇NO₅
分子量：327.34

【性状】

本品内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒或粉末。

【适应症】

本品为抗变态反应药。
1、用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。
2、用于治疗特应性皮炎。
3、用于治疗瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

【规格】

0.1g

【用法用量】

口服。成人每日3次，每次0.1g(1粒)；儿童按体重计算，每日5mg/kg，分3次服用。

【不良反应】

1、肝脏：偶尔出现黄疸、AST、ALT、AL-P等显著增高等肝功能障碍或发生肝炎，需注意观察，可采取减量、停药并适当处理。
2、肾脏：偶可出现血尿素氮(BUN)、肌酐的增高等，要仔细观察，确认有异常时应停止使用并适当处理。
3、泌尿系统：偶见膀胱刺激症状，如尿频、排尿痛、血尿、残尿感等，应停止用药。
4、血液：可有红细胞数和血色素量下降。白血球减少、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。
5、胃肠：有时发现食欲不振，嗳气、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适。偶有胃部不消化感。
6、精神神经系统：头痛、嗜睡，偶尔头重、失眠、头昏、全身倦怠感等。
7、过敏反应：皮疹，偶见全身痒等过敏症状，此时应停药。
8、其它：偶见心悸、浮肿、面部红晕、鼻出血、口腔炎等症状。

【禁忌】

1、孕妇忌用。
2、对本品成份过敏的患者禁用。

【注意事项】

1、服用本品出现膀胱刺激症状、肝功能异常时，往往伴有外周血中嗜酸性粒细胞增多，在服用本品期间要定期检查血液以观察其转归。
2、本品能阻断过敏反应发生的环节，季节性过敏患者在服用本药时，应在好发季节提前开始服用，直到好发季节结束。
3、本品与支气管扩张剂、糖皮质激素、抗组胺药等不同，不能迅速减轻急性发作及其症状。
4、激素依赖性患者使用本品时，激素用量应慢慢减少，不可突然停用。
5、本品可与其它平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地服用。
6、特应性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者应长期坚持服用，兼有治疗和预防作用。
7、肝、肾功能异常者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、妊娠(特别是3个月以内)和有可能妊娠的妇女，禁用。
2、哺乳妇女服用时应避免授乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

高龄者因生理机能低下，出现副作用时，应减量慎用。

【药物相互作用】

与抗凝血药物华法令合用或终止合用时，可增强或减弱其作用并降低或增高血栓试验值，故在临床合用或终止合用时应注意观察凝血功能的变化。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用：
临床试验证明，本品可抑制健康成年男性的人体反应素试验(IgE)的皮肤反应，抑制由螨抗原所致成人过敏性支气管哮喘患者白细胞抗原诱发的组胺释放、抑制吸入性变态反应原诱发的反应、抑制过敏性鼻炎患者鼻涕中异染色细胞抗原诱发的脱颗粒、抑制鼻诱发反应。
动物实验表明，对大白鼠、豚鼠IgE样抗体引发的同种被动皮肤过敏、大白鼠抗原诱发的实验性哮喘、鼻过敏反应，口服曲尼司特均有显著的抑制作用，对大白鼠的皮肤过敏反应，兔的局部坏死过敏反应，亦有抑制作用。
用取自豚鼠的气管平滑肌作体外试验证明，曲尼司特对乙酰胆碱、组胺、血清素等没有直接的拮抗作用，但由于能抑制肥大细胞等释放化学介质(用大白鼠的分离腹腔细胞、肠系膜肥大细胞，豚鼠和猴的肺切片做体外试验)，而显示出抗过敏作用。
曲尼司特能够抑制各种来自炎症细胞的化学介质，抑制细胞因子(成纤维细胞转化生长因子β₁、TGF-β₁)，抑制活性氧的产生或游离，抑制瘢痕疙瘩、增生性瘢痕组织中成纤维细胞胶原的合成。另外，尚有减轻移植于先天性无胸腺小鼠的人体瘢痕疙瘩组织的重量。
毒理研究：
动物实验可致畸胎。

【药代动力学】

1、临床药代动力学表明，给药后2～3小时，血药浓度达到峰值，半衰期为8.6小时左右，24小时明显降低，48小时后在检出限度之下。主要从尿中排出，体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。
2、用肝的微粒体及P₄₅₀表达系统的微粒体，作体外试验的结果证实，曲尼司特氧代谢反应与CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有关，主要是CYP2C9参与代谢。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

药用PTP铝箔和PVC硬片组成的铝塑泡罩包装。(1)每盒2板，每板12粒；(2)每盒3板，每板12粒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H10930175

【生产企业】

企业名称：中国药科大学制药有限公司
生产地址：南京市鼓楼区马家街50号
邮政编码：210009
电话号码：025-86630542，86630543
传真号码：025-86633258