注射用二氯醋酸二异丙胺葡萄糖酸钠

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月13日
修改日期：2009年05月19日；2009年11月30日；2012年11月21日；2013年05月24日；2013年12月28日；2015年01月28日；2019年09月25日

【药品名称】

通用名称： 注射用二氯醋酸二异丙胺葡萄糖酸钠
商品名称：雅普宜
英文名称：Diisopropylamine Dichloroacetate and Sodium Gluconate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Erlücusuan'eryibing'an Putaotangsuanna

【成份】

本品为复方制剂，其组份为：每瓶含二氯醋酸二异丙胺40mg，葡萄糖酸钠38mg。

【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

护肝药。用于脂肪肝、肝内胆汁淤积、一般肝脏机能障碍。用于急、慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化。

【规格】

二氯醋酸二异丙胺40mg与葡萄糖酸钠38mg。

【用法用量】

肌肉注射：一次40mg(一支)，一日1～2次，用适量注射用水溶解。
静脉注射：一次40mg(一支)，一日1～2次，用适量注射用水溶解。
静脉滴注：一次40～80mg(1～2支)，一日1～2次，用适量注射用水溶解，并用5%或10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至适量(50ml～100ml)，疗程请遵医嘱。

【不良反应】

偶见眩晕，口渴，食欲不振等，可自行消失。

【禁忌】

对本品过敏者禁用，如出现过敏反应，停药后症状即消失。

【注意事项】

滴注时需减慢滴速，并使病人卧床，低血压者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期未见不良影响，但建议慎用。哺乳期不受影响。

【儿童用药】

无特殊禁忌。

【老年用药】

无特殊禁忌。

【药物相互作用】

无特殊禁忌。

【药物过量】

对症治疗。

【药理毒理】

药理作用
1、对脂肪肝的影响
a、消耗肝脂肪：本品体内分解为二异丙胺和二氯醋酸，前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸，后者代谢为甘氨酸，在甘氨酸裂解酶作用下生成N₅N₁₀-CH₂-FH₄(甲基四氢叶酸)，同时供能。二者均可提供甲基，促进胆碱合成，胆碱与肝脂肪作用，生成卵磷脂，促进肝脂肪分解。
b、运转肝脂肪：卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白，脂蛋白易溶于血浆，从而将脂肪由肝内转运到肝外，减少肝内脂肪聚集。
c、本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度，减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以极低密度脂蛋白(VLDL)入血，从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。
2、对脂代谢的影响：本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性，抑制脂肪动员；通过抑制合成胆固醇限速酶(HMGCoA还原酶)的活性，抑制胆固醇的合成；通过抑制柠檬酸一丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶A羧化酶的活性来抑制脂肪酸的合成。
3、肝保护作用：改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷脂的序贯甲基化，增强肝细胞膜的流动性，提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的Na⁺-K⁺-ATP酶的活性；促进受损肝细胞的功能修复，提高组织细胞呼吸功能及氧利用率；提高脂肪酸的代谢活性，加速脂肪酸的氧化，为肝脏功能恢复创造条件。

【药代动力学】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

西林瓶，1瓶/盒；2瓶/盒；10瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS₁-XG-014-2018和YBH34902005-2015Z

【批准文号】

国药准字H20052351

【生产企业】

企业名称：海南灵康制药有限公司
生产地址：海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷二横路16号
邮政编码：570311
电话号码：0898-31658908；4009929777(销售)
传真号码：0571-87076995(销售)
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