索法酮干混悬剂

【说明书修订日期】

核准日期：2014年03月07日
修改日期：2016年07月19日

【药品名称】

通用名称： 索法酮干混悬剂
商品名称：瑞琅
英文名称：Sofalcone for Suspension
汉语拼音：Suofatong Ganhunxuanji

【成份】

本品主要成份为索法酮。
化学名称：2'-羧甲氧基-4,4'-双(3-甲基-2-丁烯氧基)查尔酮。
化学结构式：

分子式：C₂₇H₃₀O₆
分子量：450.52

【性状】

本品为淡黄色颗粒或粉末。

【适应症】

用于急性胃炎和慢性胃炎急性发作的治疗。

【规格】

0.1g

【用法用量】

撕开包装袋，把药粉倒入适量凉开水中，摇匀即可服下。每次一袋(0.1g)，每日3次。

【不良反应】

国内临床试验报告不良反应发生率3.54%(4例5人次)，主要为口干、腹胀和恶心，为轻到中度。
据国外产品说明书中记载，在22583例临床患者中，有20例患者(0.09%)出现23例不良反应。主要不良反应为便秘(7例)、口干(2例)、烧心(2例)。(1)严重不良反应  肝功能障碍、黄疸(发生率不明)：伴随丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、转肽酶(γ-GTP)、碱性磷酸酶(ALP)升高的肝功能障碍、黄疸。出现异常时应采取停药等适当的措施。(2)其他不良反应  过敏(发生率不明)：皮疹。消化系统(0.1%以下)：便秘、口干、烧心。出现皮疹时应停药。

【禁忌】

对本品中任何成分过敏者禁用。

【注意事项】

1.肝功能不全的患者使用前必须咨询医师或药师。
2.如服用时出现肝功能异常应立即停药。
3.药品应避光保存，当药品包装破损或性状发生改变时禁用。本品一经开封后应立即服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

没有妊娠期及哺乳期妇女应用本品的数据。因此，对于妊娠期和哺乳期妇女使用应特别注意，在没有确定安全的情况下不得使用。
1.妊娠期间服用本药的安全性无法保证，对于孕妇或可能怀孕的女性患者只有在判断治疗获益大于危险时，才能服用。
2.由于小鼠试验的结果显示本药会从乳汁中排泌，因此哺乳期女性患者在用药期间应停止哺乳。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未确立。

【老年用药】

未进行该项研究且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

据文献报道，本品能延长在肝内氧化代谢的安定和苯妥英钠的消除，与经P450酶系代谢的其他药物可能有相互作用。

【药物过量】

未见相关文献报道。

【药理毒理】

本品可扩张胃粘膜血管，增加胃组织血流量和胃组织耗氧量；抑制前列腺素分解酶(5-羟基前列腺素脱氢酶)，增加胃组织内前列腺素含量；可增加构成胃壁的有效成份-硫酸化粘蛋白含量，促进胃粘膜的修复，利于溃疡的愈合。
急性毒性试验：小鼠、大鼠及犬口服索法酮的LD₅₀值均大于10000mg/kg。
1个月亚急性毒性试验对大鼠的安全剂量为1200mg/kg；大鼠长期毒性试验的最大安全剂量为600mg/kg；犬长期毒性试验的最大安全剂量为1000mg/kg。

【药代动力学】

1.吸收
健康者空腹口服索法酮100mg后。迅速被消化系统吸收，口服后大约1小时，血液中浓度达到最高(约0.5～0.6μg/ml)，12小时后几乎从血液中消失。血液浓度降低到一半大约需要一个小时。连续服用时未发现体内的蓄积。
2.分布
经口给药的小鼠试验结果显示，药物在肝脏、消化系统中呈高浓度分布。
3.代谢
健康者口服索法酮主要代谢物有查尔酮结构的α，β不饱和结合还原体，以及异丙基侧链氧化体。
4.排泄
健康者口服索法酮100～300mg时，48小时内尿液中排出口服剂量的6%～8%的异丙基侧链氧化体。小鼠和大鼠的试验结果显示，24小时内通过粪便排出口服剂量的约90%，一部分通过尿液排出。

【贮藏】

避光，密封，不超过25℃保存。

【包装】

药用铝塑复合膜袋，6袋/盒、12袋/盒、18袋/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH00832014

【批准文号】

国药准字H20140024

【生产企业】

企业名称：武汉启瑞药业有限公司
生产地址：武汉东湖新技术开发区庙山小区
邮政编码：430223
电话号码：027-81820106
传真号码：027-81820103
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