亚叶酸钙氯化钠注射液

【说明书修订日期】

[核准日期]2012年2月1日

【药品名称】

通用名称： 亚叶酸钙氯化钠注射液
商品名称：力雷特
英文名称：Calcium Folinate Sodium chloride Injection
汉语拼音：Yayesuangai Luhuana Zhusheye

【成份】

本品为复方制剂，其组分为：每瓶含亚叶酸钙0.1g与氯化钠0.9g，辅料为枸橼酸钠。

【性状】

本品为无色或淡黄绿色的澄明液体。

【适应症】

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B₁₂缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

【规格】

100ml：亚叶酸钙0.1g与氯化钠0.9g

【用法用量】

规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。
静脉滴注  作为结肠直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用；本品静脉注射200mg/m²，每日一次，接着用氟尿嘧啶300～400mg/m²静脉注射，每日一次，连续5日为一疗程，根据毒性反应，每隔4～5周可重复一次，以延长存活期。

【不良反应】

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

【禁忌】

本品禁用于恶性贫血或维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

【注意事项】

本品不应与叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者治疗作用。（1）当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。（2）接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：①治疗前观察肌肝廓清试验；②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10^－8mol/L时，可以停止实验室监察；③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m²）以防肾功能不全；⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。（3）本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血。（4）本品应避免光线直接照射。过期药物不得应用。（5）本品不宜用于治疗维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确

【儿童用药】

尚不明确

【老年用药】

尚不明确

【药物相互作用】

本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫癎作用。

【药物过量】

尚不明确

【药理毒理】

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

【药代动力学】

本品肌注血清峰值需0.71小时±0.09小时。血清还原叶酸T_1/2静注、肌注后为3.5～6.2小时。无论何种途径进入，药物作用持续3～6小时。
经肝和肠黏膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出，小量5%～8%随粪便排泄。

【贮藏】

避光，密闭，冷处（2-10℃）保存。

【包装】

输液瓶1瓶/盒

【有效期】

18个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH00622005

【批准文号】

国药准字H20050077

【生产企业】

企业名称：甘肃大得利制药有限公司
生产地址：酒泉市肃州区高新技术工业园区大得利路6号
邮政编码：735009
电话号码：0937-2688159
传真号码：0937-2688151