利巴韦林注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2008年01月14日
修改日期：2010年07月06日
2010年08月19日
2013年03月20日
2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 利巴韦林注射液
英文名称：Ribavirin Injection
汉语拼音：Libaweilin Zhusheye

【成份】

本品主要成份为利巴韦林，化学名称:1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。
化学结构式:

分子式:C₈H₁₂N₄O₅
分子量:244.21
辅料为:氯化钠

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

抗病毒药。
用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

【规格】

1ml:0.1g

【用法用量】

用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。成人一次0.5g(5支)，一日2次，小儿按体重一日10～15mg/kg，分2次给药。每次滴注20分钟以上，疗程3～7日。

【不良反应】

常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。

【禁忌】

对本品过敏者、孕妇禁用。

【注意事项】

1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2.对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。
3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除)。
2.少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具有自限性，故本品不用于此种病例。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

老年人不推荐应用。

【药物相互作用】

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

【药物过量】

大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可导致呼吸困难、胸痛等。

【药理毒理】

1.药理  广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理  动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。
给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg)，出现心脏损伤。

【药代动力学】

静脉滴注本品0.8g，5分钟后血浆浓度为(17.8±5.5)μmol，30分钟后血浆浓度为(42.3±10.4)μmol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物清除半衰期(t_1/2β)约为0.5～2小时。主要经肾排泄。48小时内从尿液中可检出(16.7±10.3%)的药物以原形排出，(6.2±1.7%)的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

安瓿，10支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H33021960

【生产企业】

企业名称：杭州民生药业有限公司
生产地址：杭州余杭经济技术开发区临平大道36号
邮政编码：311100
电话：0571-88085858
传真：0571-88072129
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