厄洛替尼

药理分类: 抗肿瘤药/ 抗肿瘤靶向药
ATC分类: 抗肿瘤药/ 蛋白激酶抑制剂/ 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 厄洛替尼; 英文名称: Erlotinib; 其他名称: 埃罗替尼、它赛瓦

【适应症及用法用量】

表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 用于非小细胞肺癌：推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。如须减量，每次减少50mg。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 总胆红素＞3×ULN的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常，且肝功能出现严重变化，如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍，则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时，应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下，如果总胆红素＞3×ULN和/或转氨酶＞5×ULN，则应中断或停止使用厄洛替尼。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整；不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。; 人群: 其他人群

给药途径: 口服

用法用量详情: 吸烟人群会导致厄洛替尼暴露量降低50-60%。正在吸烟NSCLC患者的厄洛替尼最大耐受剂量为300mg。在持续吸烟的患者中，与建议的150mg剂量相比，300mg剂量在化疗失败后的二线治疗中未显示出疗效提高。

【注意事项】: 一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，应中断或停止使用厄洛替尼。腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸厄洛替尼片【RocheRegistrationGmbH】; 2.说明书-盐酸厄洛替尼片【上海创诺制药有限公司】; 3.说明书-盐酸厄洛替尼片【RocheRegistrationLtd.】; 4.说明书-盐酸厄洛替尼片【RochePharma(Schweiz)Ltd.】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	①100mg、②150mg

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
转移性非小细胞肺癌一线治疗	超适应症、超用法用量
局部晚期，不可切除或转移性的胰腺癌，联合吉西他滨作为一线治疗方案	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 转移性非小细胞肺癌一线治疗局部晚期，不可切除或转移性的胰腺癌，联合吉西他滨作为一线治疗方案; 口服，150mg，每日1次，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。; 联合吉西他滨：口服，厄洛替尼100mg，每日1次，在进食前1小时或进食后2小时服用，持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱa	Category B

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱa	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸厄洛替尼片(Roche Registration GmbH); 2.说明书-盐酸厄洛替尼片(Roche Registration Ltd.); 3.说明书-盐酸厄洛替尼片(上海创诺制药有限公司); 4.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(Genentech USA, Inc.); 5.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(OSI Pharmaceuticals, LLC); 6.Lexicomp-Erlotinib; 7.文献资料-2013 May,143(5 Suppl):e40S-e60S; 8.文献资料-2015 Aug,17(8):669-80; 9.文献资料-2015 Aug,17(8):681-90; 10.文献资料-2016 Dec,95(49):e5591; 11.文献资料-2016 Jun 13,10:1961-72; 12.文献资料-2016 Jun 30,6(6):e011714; 13.文献资料-2016 Nov,37(11):1184-1190; 14.文献资料-2016 Sep,17(5):461-465; 15.文献资料-2017 Feb,37(2):155-165; 16.文献资料-2017 Jan,18(1):60-67; 17.文献资料-2017 May,89:875-879; 18.文献资料-2017 Sep,60(9):881-894; 19.文献资料-2018 Aug,122:10-21; 20.文献资料-2018 Feb 23,40(2):133-137; 21.文献资料-2018 May 1,4(5):671-677; 22.文献资料-2019 Aug 28,16(6):7921-7933; 23.文献资料-2019 Feb,41(1):30-41; 24.文献资料-2019 Jan,41(1):89-101; 25.文献资料-2019 Jul,24(7):731-770; 26.文献资料-2019 Mar 28,19(1):276; 27.文献资料-2019 May,24(5):589-e160; 28.文献资料-2020 Jan,99(3):e18771; 29.文献资料-Asian Pac J Cancer Prev,2014; 30.文献资料-Cancer Res,2004; 31.文献资料-Cancer,2007; 32.文献资料-Cancer,2011; 33.文献资料-Clin Cancer Res,2007; 34.文献资料-Curr Drug Targets,2010; 35.文献资料-Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors plus chemotherapy: case closed or is the jury still out? J Clin Oncol,2005; 36.文献资料-J Biol Chem,2006; 37.文献资料-J Clin Oncol,2005; 38.文献资料-J Clin Oncol,2006; 39.文献资料-J Clin Oncol,2008; 40.文献资料-J Clin Oncol,2009; 41.文献资料-J Natl Compr Canc Netw,2015; 42.文献资料-J Thorac Oncol,2020; 43.文献资料-JAMA,2016; 44.文献资料-N Engl J Med,1993; 45.文献资料-N Engl J Med,2002; 46.文献资料-N Engl J Med,2005; 47.文献资料-Onco Targets Ther,2016; 48.文献资料-Oncol Lett,2015; 49.文献资料-Oncology,2018; 50.文献资料-Proc Natl Acad Sci U S A,1997; 51.文献资料-Proc Natl Acad Sci U S A,2002; 52.文献资料-Science,2004; 53.文献资料-Toronto (ON): Cancer Care Ontario,2016 November 14. Program in Evidence-Based Care Guideline No.: 7-10 Version 3; 54.文献资料-中华肿瘤杂志,2019; 55.文献资料-中华肿瘤杂志,2020; 56.文献资料-中国实用外科杂志,.2014; 57.文献资料-中国肺癌杂志,2016; 58.文献资料-中国肺癌杂志,2018; 59.文献资料-中国肺癌杂志,2019; 60.文献资料-临床肝胆病杂志,2015; 61.文献资料-临床肝胆病杂志,2018; 62.文献资料-国际肿瘤学杂志,2019; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 安全尚未观察到65岁及65岁以上老人与65岁以下者用药的安全性和有效性存在总体差异。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸厄洛替尼片(Roche Registration GmbH); 2.说明书-盐酸厄洛替尼片(Roche Registration Ltd.); 3.说明书-盐酸厄洛替尼片(上海创诺制药有限公司); 4.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(Genentech USA, Inc.); 5.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(OSI Pharmaceuticals, LLC); 6.Lexicomp-Erlotinib; 7.文献资料-2013 May,143(5 Suppl):e40S-e60S; 8.文献资料-2015 Aug,17(8):669-80; 9.文献资料-2015 Aug,17(8):681-90; 10.文献资料-2016 Dec,95(49):e5591; 11.文献资料-2016 Jun 13,10:1961-72; 12.文献资料-2016 Jun 30,6(6):e011714; 13.文献资料-2016 Nov,37(11):1184-1190; 14.文献资料-2016 Sep,17(5):461-465; 15.文献资料-2017 Feb,37(2):155-165; 16.文献资料-2017 Jan,18(1):60-67; 17.文献资料-2017 May,89:875-879; 18.文献资料-2017 Sep,60(9):881-894; 19.文献资料-2018 Aug,122:10-21; 20.文献资料-2018 Feb 23,40(2):133-137; 21.文献资料-2018 May 1,4(5):671-677; 22.文献资料-2019 Aug 28,16(6):7921-7933; 23.文献资料-2019 Feb,41(1):30-41; 24.文献资料-2019 Jan,41(1):89-101; 25.文献资料-2019 Jul,24(7):731-770; 26.文献资料-2019 Mar 28,19(1):276; 27.文献资料-2019 May,24(5):589-e160; 28.文献资料-2020 Jan,99(3):e18771; 29.文献资料-Asian Pac J Cancer Prev,2014; 30.文献资料-Cancer,2007; 31.文献资料-Cancer,2011; 32.文献资料-Cancer Res,2004; 33.文献资料-Clin Cancer Res,2007; 34.文献资料-Curr Drug Targets,2010; 35.文献资料-Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors plus chemotherapy: case closed or is the jury still out? J Clin Oncol,2005; 36.文献资料-JAMA,2016; 37.文献资料-J Biol Chem,2006; 38.文献资料-J Clin Oncol,2005; 39.文献资料-J Clin Oncol,2006; 40.文献资料-J Clin Oncol,2008; 41.文献资料-J Clin Oncol,2009; 42.文献资料-J Natl Compr Canc Netw,2015; 43.文献资料-J Thorac Oncol,2020; 44.文献资料-N Engl J Med,1993; 45.文献资料-N Engl J Med,2002; 46.文献资料-N Engl J Med,2005; 47.文献资料-Oncology,2018; 48.文献资料-Oncol Lett,2015; 49.文献资料-Onco Targets Ther,2016; 50.文献资料-Proc Natl Acad Sci U S A,1997; 51.文献资料-Proc Natl Acad Sci U S A,2002; 52.文献资料-Science,2004; 53.文献资料-Toronto (ON): Cancer Care Ontario,2016 November 14. Program in Evidence-Based Care Guideline No.: 7-10 Version 3; 54.文献资料-中华肿瘤杂志,2019; 55.文献资料-中华肿瘤杂志,2020; 56.文献资料-中国实用外科杂志,; 57.文献资料-中国肺癌杂志,2016; 58.文献资料-中国肺癌杂志,2018; 59.文献资料-中国肺癌杂志,2019; 60.文献资料-临床肝胆病杂志,2015; 61.文献资料-临床肝胆病杂志,2018; 62.文献资料-国际肿瘤学杂志,2019; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 不推荐 18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确，不建议儿童使用本药。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸厄洛替尼片(Roche Registration GmbH); 2.说明书-盐酸厄洛替尼片(Roche Registration Ltd.); 3.说明书-盐酸厄洛替尼片(上海创诺制药有限公司); 4.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(Genentech USA, Inc.); 5.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(OSI Pharmaceuticals, LLC); 6.Lexicomp-Erlotinib; 7.文献资料-2013 May,143(5 Suppl):e40S-e60S; 8.文献资料-2015 Aug,17(8):669-80; 9.文献资料-2015 Aug,17(8):681-90; 10.文献资料-2016 Dec,95(49):e5591; 11.文献资料-2016 Jun 13,10:1961-72; 12.文献资料-2016 Jun 30,6(6):e011714; 13.文献资料-2016 Nov,37(11):1184-1190; 14.文献资料-2016 Sep,17(5):461-465; 15.文献资料-2017 Feb,37(2):155-165; 16.文献资料-2017 Jan,18(1):60-67; 17.文献资料-2017 May,89:875-879; 18.文献资料-2017 Sep,60(9):881-894; 19.文献资料-2018 Aug,122:10-21; 20.文献资料-2018 Feb 23,40(2):133-137; 21.文献资料-2018 May 1,4(5):671-677; 22.文献资料-2019 Aug 28,16(6):7921-7933; 23.文献资料-2019 Feb,41(1):30-41; 24.文献资料-2019 Jan,41(1):89-101; 25.文献资料-2019 Jul,24(7):731-770; 26.文献资料-2019 Mar 28,19(1):276; 27.文献资料-2019 May,24(5):589-e160; 28.文献资料-2020 Jan,99(3):e18771; 29.文献资料-Asian Pac J Cancer Prev,2014; 30.文献资料-Cancer,2007; 31.文献资料-Cancer,2011; 32.文献资料-Cancer Res,2004; 33.文献资料-Clin Cancer Res,2007; 34.文献资料-Curr Drug Targets,2010; 35.文献资料-Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors plus chemotherapy: case closed or is the jury still out? J Clin Oncol,2005; 36.文献资料-JAMA,2016; 37.文献资料-J Biol Chem,2006; 38.文献资料-J Clin Oncol,2005; 39.文献资料-J Clin Oncol,2006; 40.文献资料-J Clin Oncol,2008; 41.文献资料-J Clin Oncol,2009; 42.文献资料-J Natl Compr Canc Netw,2015; 43.文献资料-J Thorac Oncol,2020; 44.文献资料-N Engl J Med,1993; 45.文献资料-N Engl J Med,2002; 46.文献资料-N Engl J Med,2005; 47.文献资料-Oncology,2018; 48.文献资料-Oncol Lett,2015; 49.文献资料-Onco Targets Ther,2016; 50.文献资料-Proc Natl Acad Sci U S A,1997; 51.文献资料-Proc Natl Acad Sci U S A,2002; 52.文献资料-Science,2004; 53.文献资料-Toronto (ON): Cancer Care Ontario,2016 November 14. Program in Evidence-Based Care Guideline No.: 7-10 Version 3; 54.文献资料-中华肿瘤杂志,2019; 55.文献资料-中华肿瘤杂志,2020; 56.文献资料-中国实用外科杂志,; 57.文献资料-中国肺癌杂志,2016; 58.文献资料-中国肺癌杂志,2018; 59.文献资料-中国肺癌杂志,2019; 60.文献资料-临床肝胆病杂志,2015; 61.文献资料-临床肝胆病杂志,2018; 62.文献资料-国际肿瘤学杂志,2019; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

【用药解析】: 1.本药可通过人类胎盘。; 2.动物试验未观察到生育力损害或致畸性，但观察到胚胎早期重吸收增加、胚胎-胎仔死亡和流产。; 3.妊娠期妇女使用本药的资料有限，尚不能较好地评估其对胚胎-胎儿的风险。根据本药的作用机制和动物研究资料，妊娠期妇女用药可能导致胎儿损害。有妊娠期妇女使用本药后出现胎儿宫内生长受限的报道。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女仅在利大于弊时方可使用本药。; 2.建议育龄妇女使用本药期间及停药后1个月内采取有效的避孕措施。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸厄洛替尼片(Delpharm Milano S.r.l.); 2.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(OSI Pharmaceuticals, LLC); 3.文献杂志-Ann Oncol,2015; 4.文献杂志-JAMA Oncol,2015; 5.文献杂志-Lung Cancer,2012; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L5

【用药解析】: 本药是否随人类乳汁排泄尚不明确。本药的分子量相对较低(游离碱约为394)、消除半衰期较长，预计可随乳汁排泄，但其代谢广泛和血浆蛋白结合率较高的特性可限制其随乳汁排泄的量，但本药随食物服用后全身生物利用度可明显增加。

【用药方案】: 建议哺乳期妇女使用本药期间及停药后2周内停止哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-盐酸厄洛替尼片(Delpharm Milano S.r.l.); 2.FDA-Erlotinib Hydrochloride Tablets(OSI Pharmaceuticals, LLC); 3.文献杂志-Ann Oncol,2015; 4.文献杂志-JAMA Oncol,2015; 5.文献杂志-Lung Cancer,2012; 点击展开全部文献