替加氟片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月24日

【药品名称】

通用名称： 替加氟片
英文名称：Tegafur Tablets
汉语拼音：Tijiafu Pian

【成份】

本品化学名称为:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
化学结构式:

分子式:C₈H₉FN₂O₃
分子量:200.17

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

【规格】

50mg

【用法用量】

成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。

【不良反应】

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退，恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

【禁忌】

妊娠初期3个月以内妇女禁用。

【注意事项】

1、用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处
理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。
2、轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐
后服用可以减轻胃肠道反应。
3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

参见【用法用量】内容。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

【药代动力学】

口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆t_1/2为5小时，静注后均匀地分布下肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以C0₂形式排出55%。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

塑料瓶包装，100片/瓶。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H37021326

【生产企业】

企业名称：齐鲁制药有限公司
生产地址：山东省济南市工业北路243号
电话：（0531）83128888
传真：（0531）83126688
邮政编码：250100
网址：www.qilu-pharma.com