氟米龙滴眼液

[核准日期]2006年8月31日
[修改日期]2013年11月7日
2018年8月8日

外

本品主要成份为氟米龙
化学名称：1,4-二烯-3,20-二酮,9-氟-11,17-二羟基-6-甲基-(6α,11β)-孕烷
化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₉FO₄
分子量：376.46
每毫升含：氟米龙1.0mg，聚乙烯醇14mg，乙二胺四醋酸二钠1.27mg，氯化钠7.68mg，苯扎氯铵0.04mg，磷酸二氢钠，磷酸氢二钠，聚山梨酯80，氢氧化钠调pH及纯水。

本品为微细颗粒的混悬水溶液，静置后，微细颗粒沉淀，振摇后，成均匀的乳白色混悬液。

治疗对类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜及其它眼前段组织的炎症。

0.1%(5mL:5mg)

本品仅供眼局部用药。使用前摇匀。滴入结膜囊内，每次1～2滴，每日2～4次。在治疗开始的24～48小时内，可酌情增加至每4小时给药1次。治疗时不宜过早停药。
如用药2天后症状体征均未改善，应对患者重新评价(见【注意事项】)。
本品可根据病情减量使用，但不宜过早停止治疗。
长期使用情况下，应注意逐步减量停药。

不良反应分级：
    尽管全身性不良反应非常少见，但局部使用类固醇后也曾罕见地发生过系统性肾上腺皮质机能亢进。
    本品上市后报道的不良反应如下。
频率：
    常见：≥1/100至＜1/10
    罕见：≥1/10,000至＜1/1,000
    未知：尚不明确发生率
免疫系统异常
未知：过敏
神经系统异常
未知：味觉障碍
眼部异常
未知：眼部刺激、结膜/眼部充血、眼痛、视觉障碍、异物感、眼睑水肿、视物模糊、眼分泌物、眼部瘙痒、流泪增加、眼水肿/眼肿胀、瞳孔散大、白内障(包括后囊膜下白内障)、溃疡性角膜炎、眼部感染(包括细菌、真菌、以及病毒感染)、视野缺损、点状角膜炎。
罕见：视神经损害、伤口延迟愈合。
检查发现异常
常见：眼压升高
皮肤和皮下组织异常
未知：皮疹
使用含磷酸盐的滴眼液报告的其它副作用：
在十分罕见的病例中有报告部分角膜重度受损患者发生角膜钙化。

禁用于
·活动性病毒性角膜和结膜疾病，包括上皮型单纯疱疹性角膜炎(树枝状角膜炎)、牛痘和水痘
·眼部分支杆菌感染
·眼部未经处理的细菌感染
·眼组织的真菌感染。
·已知对本品成份过敏或可疑过敏，以及对其它皮质类固醇药物过敏者应禁用本品。

警告
-长期用药的潜在影响
    长期使用皮质类固醇可能引起眼压升高从而诱发青光眼、不常见的视神经损害、视力和视野损害、后囊膜下白内障形成、伤口愈合延迟。青光眼患者应该谨慎使用类固醇，并且密切监测眼压。
含皮质类固醇的滴眼液，如果使用超过一周，必须在眼科医生的严密监测及定期的眼压测量下进行。对于本品而言，连续使用超过10天，必须定期监测患者的眼压；即使患者为儿童或不愿合作者，亦须定期监测。
-角膜和巩膜变薄
    已知各种眼病及长期使用局部皮质类固醇药物，均有造成结膜及巩膜变薄的可能。在角膜及巩膜组织变薄的情况下，如果使用局部皮质类固醇药物，有可能导致穿孔。
-掩盖急性未治疗感染
    类固醇类药物的使用可能使急性未经治疗的眼部感染病情被掩盖或致使病情恶化。
-眼部继发感染
    长期使用可能抑制宿主免疫反应，因而增加继发眼部感染的危险性。
    由于长期使用局部皮质类固醇药物时特别容易同时发生真菌性感染，因此曾经用过或正在使用皮质类固醇药物的患者，如有持续存在的角膜溃疡，就必须考虑到真菌感染。凡有条件者必须进行真菌培养。
    多种眼部病毒性感染(包括单纯性疱疹)在眼部使用类固醇药物时，有可能延长病程，并使感染加剧。
    治疗有单纯疱疹性角膜炎病史的患者时，使用皮质类固醇治疗需格外小心，建议频繁进行裂隙灯检查，病情严重者需每天检查一次。
-白内障术后水泡形成
    白内障术后使用类固醇药物，可能延缓伤口愈合，并增加水泡形成的风险。
-视觉障碍
    全身和局部使用皮质类固醇可见视觉障碍报道。如果患者发生视力模糊或其他视觉障碍症状，应考虑评估可能的原因，可包括白内障、青光眼或罕见病如中心性浆液性脉络膜视网膜病变(CSCR)，该罕见病在全身和局部使用皮质类固醇后可见报道。
隐形眼镜的使用
    本品中的保存剂苯扎氯铵可能引起眼睛刺激感，并使软性隐形眼镜脱色。必须避免本品与软性隐形眼镜接触。在滴入本品前需摘除隐形眼镜，滴入后至少等待15分钟后再重新配戴隐形眼镜。
眼部损伤和污染的可能性
    本品包装完好时为无菌。为防止眼部损伤或污染，应注意避免滴头接触眼睛或任何物体表面。多人共用一瓶可能会传播感染。不使用时应将药瓶盖紧。请将本品放在儿童不能接触的地方。
一般注意事项
    使用氟米龙滴眼液20mL以上的首次处方或再次处方，必须由医师经过裂隙灯生物显微镜等放大设备、并在可能时经荧光素染色检查后才可作出该处方。如果用药已达2天，患者症状和体征均未改善，则必须对患者进行重新评价。
对驾驶和操作机器能力的影响
    本品对驾车和操作机器的能力无影响。但滴眼后同使用其他滴眼液一样会引起短暂的视物模糊。如出现此状况，患者应在视力恢复清晰后再驾车或操作机器。
患者须知
    如果患者使用本品后，炎症或疼痛持续存在超过48小时，或者加重，建议立即停药就医。
    同时使用其它眼科产品时，应在滴用本品之前5分钟使用。
    开瓶28天后即弃。

孕妇:
    孕妇使用类固醇的安全性有效性尚无良好对照的临床试验证据。怀孕动物局部用皮质类固醇能导致胎儿发育异常，包括上腭裂和宫内发育延迟等(见【药理毒理】)。故不推荐本品用于孕妇。
哺乳期妇女:
    目前尚不明确眼局部使用皮质类固醇后，是否会经全身吸收后在人类乳汁内达到可检测的量。已知全身给予皮质类固醇后可出现在人类乳汁中，并可能抑制生长发育、干扰内源性的皮质类固醇产生或引起其它的不良反应。考虑到本品可能给授乳期中的婴儿带来严重的不良反应，因此必须从药物治疗对母亲的重要性出发做出抉择：或者停止授乳，或者停止用药。

两岁及两岁以下儿童应用本品的安全性和有效性尚未确立。

老年患者和年轻患者使用本品的安全性和有效性总体上没有差异。

未进行相互作用研究。
与CYP3A抑制剂联合治疗包括含可比西他的产品，可能增加皮质类固醇相关的全身副作用风险。应避免该类联合用药，除非获益高于升高的皮质类固醇全身副作用风险，此类患者应监测皮质类固醇全身副作用。

眼局部用药过量通常不会引起急症。如果出现意外的滴眼过量，应用水或生理盐水冲洗眼睛。意外食入可饮水稀释。

药理作用：
抑制由机械、化学或免疫原性等刺激因子所致的炎症，对类固醇这种作用尚未有明确的解释。皮质类固醇被认为是通过诱导磷酸酯酶A₂的抑制蛋白而起作用，后者确切地称为脂皮质素。已被假定，这些抑制蛋白是通过抑制炎症介质如前列腺素和白三烯的共同前体花生四烯酸的释放，从而控制其炎症介质的生物合成。花生四烯酸在磷酸酯酶A₂的作用下从膜磷脂中释放。
肾上腺皮质激素及其衍生物可能引起眼压升高。病人使用氟米龙和地塞米松滴眼液的临床研究显示，氟米龙增加眼压的倾向低于地塞米松。
毒理研究：
连续二十天对九只成年雌性新西兰白化兔进行了眼部结膜对本品的耐受性试验。
受试动物的左眼滴注本品，右眼不作治疗留为对照。分三组，剂量分别为每次1滴、每天4次，每次2滴、每天4次，每次3滴、每天4次，检查睑球结膜是否发生水肿，出血和异常渗出。结论：动物在研究过程中眼部均正常，本品对兔眼无毒性。
家兔眼局部滴浓度高于人体用剂量数倍的本品，出现了死胎和畸形。即怀孕6-18天的家兔每天眼局部滴不同浓度本品，观察到有与剂量相关的发病倾向，即胎兔流产，和胎兔异常包括上颚裂、肋骨畸形、肢体异常和神经系统异常包括脑膨出、颅脊柱裂和脊柱裂。

眼局部滴氚标记的本品，30分钟后在房水中放射活性水平达峰值。在房水和角膜吸取物中发现高浓度快速产生的代谢物，表明氟米龙穿过角膜和房水，并在此进行代谢。

保存于15～25℃，防止冷冻。

塑料滴瓶，1瓶/盒

24个月

进口药品注册标准JX20130159

进口药品注册证号H20130754

企业名称：Allergan Pharmaceuticals Ireland
生产地址：Castlebar Road, Westport, County Mayo, Ireland.爱尔兰
电话：353-98-25222
传真：353-98-25791
注：远离儿童存放，仅供处方使用，请竖直放置，使用前摇匀。
国内联系方式
公司名称：艾尔建信息咨询(上海)有限公司
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