水飞蓟素片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月20日
修改日期：2014年06月21日

【药品名称】

通用名称： 水飞蓟素片
商品名称：利加隆(Legalon)
英文名称：Silymarin Tablets
汉语拼音：Shuifeijisu Pian

【成份】

为菊科植物水飞蓟Silybum marianum (L) Geatn.干燥果实中提取的水飞蓟素。水飞蓟素为水飞蓟宾(Silibinin)、异构水飞蓟宾、水飞蓟丁(Silicristin)及水飞蓟宁(Silidianin)的混合物。

【性状】

本品为糖衣片，除去糖衣后为淡黄色至棕黄色；气微，味微甜、苦。

【适应症】

中毒性肝脏损害；慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

【规格】

70毫克(以水飞蓟素计)

【用法用量】

严重患者：每日三次，一次二片，于饭前服用。维持剂量与中等程度肝病患者：每日三次，一次一片。或请遵医嘱。

【不良反应】

偶尔发现有轻度腹泻现象。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如：酒精)因素的排除。对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄或暗黄，眼巩膜黄染)，应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无本品用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此，孕妇和哺乳期妇女需慎用。

【儿童用药】

无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

如果过量使用，原有的不良反应会扩大，此时，请医师对症治疗。

【药理毒理】

药理作用：已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。
水飞蓟素的疗效归因于其具备数个作用点和作用机制：由于其自由基的捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理过程(造成细胞膜的损坏)，被水飞蓟素阻断或预防，并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂类代谢正常化。水飞蓟素最大的作用是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止溶解的细胞成分(例如各种转移酶)流失。
水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如：α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶Ⅰ的活性，因此导致肝细胞中核糖体RNA合成增加，同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。水飞蓟素的作用是增强了肝细胞的修复能力和再生能力。
毒理研究：水飞蓟素的特点为特别的低毒性，并可以按治疗剂量长期安全服用。
急性毒性：大鼠和小鼠单剂量口服证明水飞蓟素无毒，LD₅₀大于2000mg/kg。慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/kg的剂量连续口服12个月，实验结果及尸体解剖均未显示有任何毒性影响。
生殖毒性：用大鼠和兔进行的繁殖力研究，产前、围产期及产后的毒性研究，未发现在生殖的各个阶段有任何副作用(试验的最大剂量：2500mg/kg)。特别是水飞蓟素未显示有潜在的致畸作用。

【药代动力学】

水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾，临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄(大于吸收量的80%)。
胆汁中有作为代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸盐。水飞蓟宾在游离后被重吸收，并进入肝肠循环，此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除(作用部位：肝脏)，因此血液含量低及肾脏清除少。本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。
当利加隆以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。

【贮藏】

密封、干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，10片/板，20片/盒。

【有效期】

60个月

【执行标准】

JX20020333

【批准文号】

H20140470

【生产企业】

德国马博士大药厂
地址：51101 Cologne
联系电话：00492218998-0
网址：www.madaus.com