马来酸噻吗洛尔滴眼液

作用靶点

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2006年11月14日
修改日期:2015年12月01日

【特殊标记】

【药品名称】

通用名称: 马来酸噻吗洛尔滴眼液
英文名称:Timolol Maleate Eye Drops
汉语拼音:Malaisuan Saimaluo'er Diyanye

【成份】

本品主要成份为马来酸噻吗洛尔,其化学名为:(一)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)]-2-丙醇马来酸盐。
化学结构式:

分子式:C13H24N4O3S·C4H4O4
分子量:432.49

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

【规格】

5ml:25mg(按噻吗洛尔计)

【用法用量】

滴眼,一次1滴,一日1~2次,如眼压已控制,可改为一日1次。如原用其他药物,在改用本品治疗时,原药物不宜突然停用,应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

【不良反应】

1.最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。
2.心血管系统:心动过缓,心率失常。
3.神经系统:头晕,加重重症肌无力的症状,感觉异常,嗜睡,失眠,恶梦,抑郁,精神错乱,幻觉。
4.呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭呼吸困难,鼻腔充血,咳嗽,上呼吸道感染
5.内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

【禁忌】

1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。
2.窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克
3.对本品过敏者。

【注意事项】

1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时,请立即停止使用本品。
2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。
3.心功能损害者,使用本品时应避免服用离子拮抗剂。
4.对无心衰史的患者,如出现心衰症状应立即停药。
5.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察。
6.冠状动脉疾患、糖尿病甲状腺功能亢进和重症肌无力患者,用本品滴眼时需遵医嘱。
7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者,因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
8.本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
9.与其他滴眼液联合使用时,请间隔10分钟以上。
10.定期复查眼压,根据眼压变化调整用药方案。
11.用前应摇匀,避免容器尖端接触眼睛,防止滴眼液污染。
12.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对于孕妇的安全性尚未确定。
滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品,因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
2.不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。
3.本品与通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。
4.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过缓。
5.本品与洋地黄类和通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
6.本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身β受体阻断的副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制P450酶和CYPZD6对噻吗洛尔的代谢作用。

【药物过量】

过量应用本品可引起类似全身应用β受体阻断剂的副作用,如头晕,头痛,气短,心动过缓,支气管痉挛及心搏停止。

【药理毒理】

药理作用:
马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。
非临床毒理研究:
致癌性:动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤,雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤,良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。
生殖毒性:动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

【药代动力学】

动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼后的为0.35ng/ml。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

聚丙烯药用滴眼剂瓶;5ml/支,1支/盒

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局标准YBH04342014
《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H42021078

【生产企业】

企业名称:武汉五景药业有限公司WUHAN WUJING MEDICINE CO.,LTD.
生产地址:武汉市东西湖区湖办事处湖南三街2号
邮政编码:430040
电话号码:(027)68853555
(027)68853777
传真号码:(027)68853630
网址:http://www.wjyy.com.cn
http://www.cnophol.com
E-MAIL:master@wjyy.com.cn
如有问题可与生产企业直接联系

【其它内容】

不良反应、禁忌、注意事项及特殊人群用药详见说明书中黑体内容。
  • 说明书修订日期

  • 特殊标记

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

  • 其它内容

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国内上市情况

  • 上市企业数 40
  • 国产上市企业数 40
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H44023681
马来酸噻吗洛尔滴眼液
5ml:12.5mg
滴眼剂
广东永康药业有限公司
化学药品
国产
2002-12-18
国药准字H34022763
马来酸噻吗洛尔滴眼液
5ml:25mg
眼用制剂
合肥利民制药有限公司
合肥利民制药有限公司
化学药品
国产
2020-07-15
国药准字H44024066
马来酸噻吗洛尔滴眼液
5ml:12.5mg
滴眼剂
广东松下药业有限公司
广东松下药业有限公司
化学药品
国产
2020-08-12
国药准字H20053459
马来酸噻吗洛尔滴眼液
0.4ml:1mg
眼用制剂(滴眼剂)
湖北远大天天明制药有限公司
湖北远大天天明制药有限公司
化学药品
国产
2020-08-05
国药准字H20093786
马来酸噻吗洛尔滴眼液
0.25%(5ml:12.5mg,按噻吗洛尔计)
眼用制剂
开封制药(集团)有限公司
化学药品
国产
2019-12-02

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
马来酸噻吗洛尔滴眼液
广东松下药业有限公司
国药准字H44024066
5ml:12.5mg
滴眼剂
中国
在使用
2020-08-12
马来酸噻吗洛尔滴眼液
湖北远大天天明制药有限公司
国药准字H20053459
0.4ml:1mg
眼用制剂(滴眼剂)
中国
在使用
2020-08-05
马来酸噻吗洛尔滴眼液
开封制药(集团)有限公司
国药准字H20093786
0.25%(5ml:12.5mg)
眼用制剂
中国
在使用
2019-12-02
马来酸噻吗洛尔滴眼液
合肥利民制药有限公司
国药准字H34022763
5ml:25mg
眼用制剂
中国
在使用
2020-07-15
马来酸噻吗洛尔滴眼液
广东松下药业有限公司
国药准字H44024067
5ml:25mg
滴眼剂
中国
在使用
2020-08-12

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药品中标情况

药品规格: 1811
中标企业: 28
中标省份: 32
最低中标价0.2
规格:0.4ml:1mg
时间:2021-06-25
省份:黑龙江
企业名称:湖北远大天天明制药有限公司
最高中标价0
规格:5ml:12.5mg
时间:2016-03-08
省份:海南
企业名称:湖北远大天天明制药有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
马来酸噻吗洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:12.5mg
1
3.13
3.13
湖北远大天天明制药有限公司
山西
2010-02-11
马来酸噻吗洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:25mg
1
1.95
1.95
武汉五景药业有限公司
贵州
2010-06-04
马来酸噻吗洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:12.5mg
1
3.13
3.13
湖北远大天天明制药有限公司
武汉天天明药业有限责任公司
吉林
2010-06-04
马来酸噻吗洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:25mg
1
4.5
4.5
武汉五景药业有限公司
武汉五景药业有限公司
甘肃
2010-04-09
马来酸噻吗洛尔滴眼液
眼用制剂
5ml:25mg
1
4.1
4.1
天津市中央药业有限公司
天津
2010-03-19

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 3
  • 通过批文数 5
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
江苏远恒药业有限公司
马来酸噻吗洛尔滴眼液
0.5%(5ml:25mg)
眼用制剂
视同通过
2024-10-29
3类
石家庄格瑞药业有限公司
马来酸噻吗洛尔滴眼液
0.5%(5ml:25mg)
眼用制剂
视同通过
2024-01-26
3类
武汉新瑞医药科技有限公司
马来酸噻吗洛尔滴眼液
0.5%(5ml:25mg)
眼用制剂
视同通过
2023-10-27
3类
石家庄格瑞药业有限公司
马来酸噻吗洛尔滴眼液
0.25%(5ml:12.5mg)
眼用制剂
视同通过
2024-01-26
3类
江苏远恒药业有限公司
马来酸噻吗洛尔滴眼液
0.25%(5ml:12.5mg)
眼用制剂
视同通过
2024-10-29
3类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
噻吗洛尔
TC-001
眼科
青光眼
查看 查看
噻吗洛尔
BTQ-1902
眼科
青光眼;高眼压症;开角型青光眼
查看 查看
ADRB;ADRB1;ADRB2
噻吗洛尔
默克
美国博士伦公司;萌蒂;参天
眼科
青光眼;高眼压症
查看 查看
ADRB1;ADRB2;ADRB
马来酸噻吗洛尔
肿瘤
血管瘤
查看 查看
ADRB
曲伏前列素 + 噻吗洛尔
爱尔康
爱尔康
眼科
青光眼;高眼压症
查看 查看
ADRB;PGF2α

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 26
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 22
  • 进口申请数 2
  • 补充申请数 11
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
H19990208
马来酸噻吗洛尔滴眼液
Merck Sharp & Dohme-CHIBRET
进口
2000-01-01
在审评
查看
CYHS0601424
马来酸噻吗洛尔滴眼液
宁夏康亚药业有限公司
仿制
6
2006-04-30
2009-09-03
制证完毕-已发批件宁夏回族自治区 EA201022436CS
查看
CYHS0505520
马来酸噻吗洛尔滴眼液
河北天合制药有限公司
仿制
6
2005-08-03
2005-12-02
已发件 河北省
查看
CYHB1002472
马来酸噻吗洛尔滴眼液
安徽省双科药业有限公司
补充申请
2010-06-03
2011-02-21
制证完毕-已发批件安徽省 EK239534063CS
查看
Y0412171
马来酸噻吗洛尔滴眼液
沈阳圣元药业有限公司
仿制
6
2004-10-25
2005-06-23
已发批件辽宁省
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 1
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20132016
马来酸噻吗洛尔滴眼液(新)治疗原发性开角型青光眼的随机对照临床试验
马来酸噻吗洛尔滴眼液
原发性开角型青光眼
已完成
其它
天津市中央药业有限公司
温州医科大学附属眼视光医院
2014-03-31

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