托吡酯的作用与功效_托吡酯说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 托吡酯; 英文名称: Topiramate; 其他名称: 妥普迈、妥泰、Epitomax、Topamax、Topimax

【适应症及用法用量】

1.用于初诊为癫痫的单药治疗或曾合并用药现转为单药治疗的癫痫。2.用于部分性癫痫发作的辅助治疗。

剂型	规格
片剂、胶囊	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 加用治疗：剂量调整应从每晚25～50mg开始，服用1周。随后每间隔1或2周加量25～50mg(至100mg)/日，分2次服用。应根据临床效果进行剂量调整。某些患者可在每日1次时达到疗效。200mg为最低有效剂量，常用日剂量为200～400mg(分2次服用)。个别患者曾接受1600mg/日的剂量治疗。单药治疗：剂量调整应从每晚25mg开始，服用1周。随后，每间隔1或2周增加剂量25～50mg/日，分2次服用。如果患者对剂量调整方案不耐受，应减少剂量的增加量，或延长剂量调整时间的间隔。剂量及其调整速度应根据临床疗效进行调整。成人托吡酯单药治疗，推荐初始目标剂量为100mg/日，最高为500mg/日。部分性发作的难治性癫痫患者可以耐受1000mg/日剂量。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 加用治疗：2-16岁儿童日总剂量为5～9mg/kg/日，分2次服用。剂量调整应从每晚25mg开始(或更少，剂量范围1～3mg/kg/日)，服用1周。然后每间隔1或2周加量1～3mg/kg/日(分2次服用)直到达到最佳的临床效果。应根据临床效果进行剂量调整。曾对日剂量30mg/kg/日进行研究，患者普遍耐受性良好。单药治疗：2-16岁儿童从每晚0.5～1mg/kg开始，服用1周。每间隔1或2周增加剂量0.5～1mg/kg/日(分2次服用)。如果患者不耐受剂量调整方案，应减少剂量的增加量，或延长剂量调整时间的间隔。剂量及其调整速度应根据临床疗效进行调整。推荐初始目标剂量范围为100～400mg/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过500mg/日。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 中重度肾功能受损患者(CLCR＜70ml/分)可能需要降低剂量。推荐起始剂量和维持剂量为常用剂量的一半。由于本药可经血液透析从血浆中清除，因此在进行血液透析时，给予约为日剂量一半的补充剂量。补充剂量应分为2次在透析开始时和结束时给予。补充剂量可因所使用的透析仪器的不同而异。

【注意事项】: 肝功能受损患者应谨慎使用托吡酯。

【参考文献】: 1.说明书-托吡酯胶囊【Janssen-OrthoLLC杨森ORTHOLLC】; 2.说明书-托吡酯片【西安杨森制药有限公司】; 3.说明书-托吡酯片【西安杨森制药有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-托吡酯片(西安杨森制药有限公司); 2.说明书-托吡酯胶囊(Janssen-Ortho LLC 杨森ORTHO LLC); 3.FDA-Topiramate Tablets, Capsules(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 4.Lexicomp-Topiramate; 5.文献资料- 中华实用儿科临床杂志,2017; 6.文献资料-Am J Psychiatry,2003; 7.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2012; 8.文献资料-BMJ,1999; 9.文献资料-Biol Psychiatry,2007; 10.文献资料-Clin Neuropharmacol,2005; 11.文献资料-Clinical Neuropharmacol,2008; 12.文献资料-Curr Psychiatry Rev,2012; 13.文献资料-Eur J Neurol,2003; 14.文献资料-Eur J Neurol,2006; 15.文献资料-Headache,2007; 16.文献资料-Headache,2011; 17.文献资料-Indian J Med,2003; 18.文献资料-J Clin Psychiatry,2007; 19.文献资料-J Clin Psychiatry,2016; 20.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2013; 21.文献资料-J Neuropsychiatry Clin Neurosci,2008; 22.文献资料-Neurology,2006; 23.文献资料-Neurology,2011; 24.文献资料-Ocul Immunol Inflamm,2011; 25.文献资料-Schizophren Bull,2014; 26.文献资料-World J Biol Psychiatry,2013; 27.文献资料-中国医学前沿杂志,(电子版); 28.文献资料-中国微侵袭神经外科杂志,.2014; 29.文献资料-中国疼痛医学杂志,.2016; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者对本药应答是否存在差异尚不明确老人的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-托吡酯片(西安杨森制药有限公司); 2.说明书-托吡酯胶囊(Janssen-Ortho LLC 杨森ORTHO LLC); 3.FDA-Topiramate Tablets, Capsules(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 4.Lexicomp-Topiramate; 5.文献资料-Am J Psychiatry,2003; 6.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2012; 7.文献资料-BMJ,1999; 8.文献资料-Biol Psychiatry,2007; 9.文献资料-Clinical Neuropharmacol,2008; 10.文献资料-Clin Neuropharmacol,2005; 11.文献资料-Curr Psychiatry Rev,2012; 12.文献资料-Eur J Neurol,2003; 13.文献资料-Eur J Neurol,2006; 14.文献资料-Headache,2007; 15.文献资料-Headache,2011; 16.文献资料-Indian J Med,2003; 17.文献资料-J Clin Psychiatry,2007; 18.文献资料-J Clin Psychiatry,2016; 19.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2013; 20.文献资料-J Neuropsychiatry Clin Neurosci,2008; 21.文献资料-Neurology,2006; 22.文献资料-Neurology,2011; 23.文献资料-Ocul Immunol Inflamm,2011; 24.文献资料-Schizophren Bull,2014; 25.文献资料-World J Biol Psychiatry,2013; 26.文献资料-中华实用儿科临床杂志,2017; 27.文献资料-中国医学前沿杂志(电子版),2012; 28.文献资料-中国微侵袭神经外科杂志,; 29.文献资料-中国疼痛医学杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 1. 2岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确 2. 本药可引起代谢性酸中毒，可能抑制儿童的生长 3. 儿童用药期间应密切监测是否出现少汗、体温过高 4.儿童的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-托吡酯片(西安杨森制药有限公司); 2.说明书-托吡酯胶囊(Janssen-Ortho LLC 杨森ORTHO LLC); 3.FDA-Topiramate Tablets, Capsules(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 4.Lexicomp-Topiramate; 5.文献资料-Am J Psychiatry,2003; 6.文献资料-Ann Clin Psychiatry,2012; 7.文献资料-BMJ,1999; 8.文献资料-Biol Psychiatry,2007; 9.文献资料-Clinical Neuropharmacol,2008; 10.文献资料-Clin Neuropharmacol,2005; 11.文献资料-Curr Psychiatry Rev,2012; 12.文献资料-Eur J Neurol,2003; 13.文献资料-Eur J Neurol,2006; 14.文献资料-Headache,2007; 15.文献资料-Headache,2011; 16.文献资料-Indian J Med,2003; 17.文献资料-J Clin Psychiatry,2007; 18.文献资料-J Clin Psychiatry,2016; 19.文献资料-J Clin Psychopharmacol,2013; 20.文献资料-J Neuropsychiatry Clin Neurosci,2008; 21.文献资料-Neurology,2006; 22.文献资料-Neurology,2011; 23.文献资料-Ocul Immunol Inflamm,2011; 24.文献资料-Schizophren Bull,2014; 25.文献资料-World J Biol Psychiatry,2013; 26.文献资料-中华实用儿科临床杂志,2017; 27.文献资料-中国医学前沿杂志(电子版),2012; 28.文献资料-中国微侵袭神经外科杂志,; 29.文献资料-中国疼痛医学杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

【用药解析】: 1.本药能通过胎盘，可在新生儿血液中检测到。; 2.动物试验中观察到本药有致畸作用(包括颅面畸形、肢体畸形、肋骨畸形、脊柱畸形等)、胚胎/胎仔发育毒性(重量和骨化降低、生存能力下降、生长发育延迟)和母体毒性(体重增量减少、死亡)，但未观察到生育力损伤。; 3.妊娠期使用本药可能导致唇腭裂的风险增加，还有尿道下裂的报道。与单药治疗相比，本药与其他抗癫痫药联用时致畸风险升高。接受本药治疗且先前生育过先天畸形儿童的女性，后续妊娠暴露于本药后畸形的风险增加。; 4.妊娠期使用抗癫痫药(包括本药)可能增加早产的风险。; 5.妊娠期使用本药可能增加小于胎龄儿(SGA)的风险，该影响有剂量依赖性，其发生率随母亲剂量的增加而增加。此外，母亲持续用药至妊娠晚期的SGA发生率高于在此之前停药。; 6.本药可能导致代谢性酸中毒，且可通过胎盘转移使新生儿发生代谢性酸中毒。妊娠期间其他原因引起的代谢性酸中毒可能导致胎儿生长减缓、胎儿氧合作用减少和胎儿死亡，且可能影响胎儿耐受分娩的能力。; 7.本药可诱导肝脏微粒体酶，促进胎儿体内维生素K₁氧化降解，导致新生儿出血性疾病的风险增加。还有研究显示宫内暴露于本药的儿童可能出现长期的运动和认知障碍。; 8.妊娠期单用本药未见后代神经发育障碍的风险增加。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女使用本药应权衡利弊。妊娠早期应避免使用本药。如需治疗，建议妊娠期妇女采用单药治疗，并将每日剂量控制在最小有效剂量。由于妊娠中晚期本药的血清浓度可能降低，故应考虑监测血药浓度。此外，为防止新生儿出血，在妊娠最后一个月应每日口服20mg维生素K₁。新生儿出生后，足月儿立即予1mg维生素K₁肌注。对体重＜1.5kg的早产儿，剂量可减至0.5mg，并在第3-5日、4周时再次重复予维生素K₁肌注。; 2.妊娠期妇女用药时应监测是否出现代谢性酸中毒，出现代谢性酸中毒时按照未妊娠状态进行治疗。同时其新生儿也应监测是否出现代谢性酸中毒。; 3.育龄妇女全面性癫痫首选拉莫三嗪或左乙拉西坦，特发性全面性发作一线用药是拉莫三嗪、左乙拉西坦和本药；症状性部分性发作首选拉莫三嗪，一线用药是拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平和本药。对癫痫有效控制且可能减停药物的女性癫痫患者，建议在停用抗癫痫药6个月后考虑计划妊娠。如患者不能停用药物而计划妊娠，应尽量将抗癫痫药调整至单药低剂量治疗，再建议患者妊娠。推荐癫痫女性在妊娠前补充叶酸，以降低叶酸代谢相关所致胎儿畸形的风险。; 4.育龄妇女用药期间应采取有效的避孕措施。因本药可降低激素类避孕药的血药浓度，减弱避孕效果，故联合用药时可能需要增加避孕药的剂量。

【参考文献】: 1.说明书-托吡酯胶囊(Janssen-Ortho LLC); 2.FDA-Topiramate Tablets, Capsules(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 3.Lexicomp-Topiramate; 4.文献杂志-BMJ Open,2020; 5.文献杂志-CNS Drugs,2002; 6.文献杂志-Curr Treat Options Neurol,2002; 7.文献杂志-Epilepsia,2002; 8.文献杂志-Epilepsia,2003; 9.文献杂志-Neurology,2008; 10.文献杂志-Reprod Toxicol,2012; 11.文献杂志-中华神经科杂志,2011; 12.文献杂志-中华神经科杂志,2013; 13.文献杂志-中国医师杂志,2015; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L3

【用药解析】: 1.本药可随乳汁排泄，乳汁中的药物浓度与母体血浆浓度相似，乳儿血浆浓度可达母体血浆浓度的10%-20%。; 2.有哺乳期妇女用药后乳儿出现腹泻和嗜睡的报道。

【用药方案】: 哺乳期妇女应根据哺乳对婴儿的益处和用药对母体的益处考虑是否停药或停止哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-托吡酯胶囊(Janssen-Ortho LLC); 2.FDA-Topiramate Tablets, Capsules(Janssen Pharmaceuticals, Inc.); 3.Lexicomp-Topiramate; 4.文献杂志-BMJ Open,2020; 5.文献杂志-CNS Drugs,2002; 6.文献杂志-Curr Treat Options Neurol,2002; 7.文献杂志-Epilepsia,2002; 8.文献杂志-Epilepsia,2003; 9.文献杂志-Neurology,2008; 10.文献杂志-Reprod Toxicol,2012; 11.文献杂志-中华神经科杂志,2011; 12.文献杂志-中华神经科杂志,2013; 13.文献杂志-中国医师杂志,2015; 点击展开全部文献