拉帕替尼的作用与功效_拉帕替尼说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 拉帕替尼; 英文名称: Lapatinib; 其他名称: —

【适应症及用法用量】

拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐剂量：与卡培他滨联用时，拉帕替尼的推荐剂量为1250mg，每日1次，每21天为1周期。建议将每日剂量一次性服用，不推荐分次服用。应在餐前至少1小时或餐后至少1小时服用。剂量调整：（1）患者服用本药过程中如LVEF下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCI CTCAE分级)以上的、与LVEF下降相关的症状，应停止用药。如果LVEF恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本药减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。（2）患者服用本药过程中，如果出现提示NCI CTCAE分级3级或以上的肺部症状并且提示有间质性肺病/肺炎可能，应停用本药。（3）如果出现NCI CTCE分级为3级的腹泻、或出现1级或2级腹泻伴有并发症(中至重度腹部痉挛、大于或等于NCI CTCAE分级2级的恶心或呕吐、体能状况恶化、发热、败血症、中性粒细胞减少症、大便鲜血或脱水)的患者，应暂时停用本药。当腹泻缓解到1级或以下时，可从降低的剂量级别重新开始用本药(从1000mg/天减少至750mg/天，从1250mg/天减少至1000mg/天或从1500mg/天减少至1250mg/天)。如出现NCI CTCAE分级为4级腹泻的患者，应永久性停用本药。（4）出现重度进展性大疱样皮疹或粘膜病灶的患者应当停用拉帕替尼。（5）服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 将重度肝功能损害患者的服药剂量从1250mg减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积(AUC)调整至正常范围。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-甲苯磺酸拉帕替尼片【GlaxoSmithKline AG】; 2.说明书-甲苯磺酸拉帕替尼片【GlaxoOperationsUKLimited,(tradingasGlaxoWellcomeOperations)】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	0.25g

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
联合来曲唑治疗绝经后，HER2过表达转移性乳腺癌	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 联合来曲唑治疗绝经后，HER2过表达转移性乳腺癌; 口服，1500mg，每日1次，连续用药；联用来曲唑2.5mg，每日1次。

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅰ	Class Ⅱb	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-甲苯磺酸拉帕替尼片(GlaxoSmithKline AG); 2.FDA-Lapatinib Ditosylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover); 3.Lexicomp-Lapatinib; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 安全老人与较年轻患者用药的安全性和有效性无总体差异，但不排除部分老人对本药具有更高的敏感性。

【参考文献】: 1.说明书-甲苯磺酸拉帕替尼片(GlaxoSmithKline AG); 2.FDA-Lapatinib Ditosylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover); 3.FDA-Lapatinib Ditosylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover); 4.Lexicomp-Lapatinib; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用本药尚未对儿童用药给予特殊说明，儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）；1岁以上儿童给予成人剂量*0.05*（年龄+2）。

【参考文献】: 1.说明书-甲苯磺酸拉帕替尼片(GlaxoSmithKline AG); 2.FDA-Lapatinib Ditosylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover); 3.FDA-Lapatinib Ditosylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover); 4.Lexicomp-Lapatinib; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

【用药解析】: 1.本药是否可通过人胎盘尚不明确。本药血浆蛋白结合率高(＞99%)的特性可限制其通过胎盘，但分子量(无水物约为926)和半衰期较长的特性表明本药可能通过胎盘到达胚胎-胎儿。; 2.动物试验未观察到本药对交配和生育力有影响，但观察到活胎仔数明显减少、胎仔体重明显减轻、产后4日幼仔死亡，在引起母体毒性的剂量下还观察到胎仔轻微异常(左侧脐动脉异常、颈肋、过早骨化)和流产。; 3.妊娠期妇女使用本药的经验极其有限，尚不能较好地评估其对胚胎-胎儿的风险。根据动物研究资料和本药的作用机制，妊娠期妇女使用本药可能导致胎儿损害。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女仅在利大于弊时方可考虑使用本药。; 2.欧洲肿瘤内科学会推荐妊娠期人表皮生长因子受体-2(HER-2)阳性的癌症患者推迟至分娩后再使用靶向于HER-2的药物治疗。; 3.用药前应排除妊娠。FDA厂家建议育龄妇女及其男性伴侣使用本药期间和停药后1周内避孕，国内进口药品说明书建议育龄妇女在用药期间和停药后至少5日内采取有效的避孕措施。

【参考文献】: 1.说明书-甲苯磺酸拉帕替尼片[Glaxo Operations UK Limited, (trading as Glaxo Wellcome Operations)]; 2.FDA-Lapatinib Ditosylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.文献杂志-Ann Oncol,2013; 4.文献杂志-Clin Breast Cancer,2006; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L4

【用药解析】: 本药是否随人类乳汁排泄尚不明确。本药的分子量(无水物约为926)和半衰期较长的特性表明本药可能随乳汁排泄，但血浆蛋白结合率高(＞99%)的特性可限制其随乳汁排泄的量。

【用药方案】: 建议哺乳期妇女在用药期间和最后一次给药后至少5日内不应哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-甲苯磺酸拉帕替尼片[Glaxo Operations UK Limited, (trading as Glaxo Wellcome Operations)]; 2.FDA-Lapatinib Ditosylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.文献杂志-Ann Oncol,2013; 4.文献杂志-Clin Breast Cancer,2006; 点击展开全部文献