曲美替尼的作用与功效_曲美替尼说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 曲美替尼; 英文名称: Trametinib; 其他名称: 迈吉宁

【适应症及用法用量】

联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 一次2mg，一日1次，与达拉非尼联用，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。剂量调整：可能需要调整剂量管控不良反应(参见表1和表2)。表1.针对不良反应推荐的曲美替尼剂量减少方法措施推荐剂量第一次剂量减少口服1.5mg每日一次第二次剂量减少口服1mg每日一次后续剂量调整如果口服给药本品1mg每日一次仍不能耐受，则永久停药表2.针对不良反应推荐的曲美替尼剂量调整方法不良反应的严重程度a曲美替尼b静脉血栓栓塞·单纯的深静脉血栓栓塞(DVT)或肺栓塞(PE)暂停本品3周。·如果改善至0-1级，则恢复至较低剂量水平。·如果未改善，则永久停药。·危及生命的PE永久停用曲美替尼。心肌病·与基线相比左心室射血分数(LVEF)无症状性降低绝对值≥10%，且治疗前数值低于机构正常值下限(LLN)暂停本品4周。·如果改善至正常LVEF值，则恢复至较低剂量水平。·如果未改善至正常的LVEF值，则永久停药。·症状性充血性心力衰竭·LVEF较基线绝对降低＞20%，低于LLN永久停用本品。眼部毒性·视网膜色素上皮脱离(RPED)暂停本品3周。·如有改善，则以相同或更低的剂量水平恢复本品治疗。·如果未改善，则永久停药或恢复至较低剂量水平。·视网膜静脉阻塞永久停用本品。肺·间质性肺病/肺炎永久停用本品。发热性反应·发烧高于40℃·发烧可能并发低血压、脱水或肾功能衰竭暂停本品，直至发热缓解。然后，以相同或更低的剂量水平恢复本品治疗。皮肤·不能耐受的2级·3或4级暂停本品3周。·如有改善，则恢复至较低剂量水平。·如果未改善，则永久停药。其他副作用，包括出血·不能耐受的2级·任何3级暂停本品。·如果改善至0-1级，则恢复至较低剂量水平。·如果未改善，则永久停药。·首次出现任何4级事件·暂停本品，直至不良反应改善到0-1级。然后，恢复至较低剂量水平。或·永久停用。·经常出现4级永久停用本品。a美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE)4.0版。b有关推荐的曲美替尼剂量减少方法，参见表1。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量；重度肾功能损害患者应慎用。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻度肝功能损害患者无需调整剂量；中度或重度肝功能损害患者应慎用。; 人群: 老人

给药途径: 口服

用法用量详情: 65岁以上患者不需要调整初始剂量，但可能需要较频繁进行剂量调整(参见上表1和2)。

【注意事项】: 曲美替尼片应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用。如果错过一剂本药，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用曲美替尼片每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本药。

【参考文献】: 1.说明书-曲美替尼片【GlaxoSmithKlineManufacturingS.p.A.】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-曲美替尼片(Novartis Europharm Limited); 2.FDA-Trametinib Dimethyl Sulfoxide Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.Lexicomp-Trametinib; 4.文献资料-Melanoma Res,2015; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 1.本药与达拉非尼联用于治疗黑素瘤时，65岁及65岁以上老年患者与较年轻患者用药的安全性和有效性无总体差异剂量信息遵循具体用法用量 2.本药单独用于治疗黑素瘤，与达拉非尼联用于治疗NSCLC、ATC时，65岁及65岁以上老年患者与较年轻患者对本药应答是否存在差异尚不明确。

【参考文献】: 1.说明书-曲美替尼片(Novartis Europharm Limited); 2.FDA-Trametinib Dimethyl Sulfoxide Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.Lexicomp-Trametinib; 4.文献资料-Melanoma Res,2015; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 不推荐 18岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确，不推荐使用本药。

【参考文献】: 1.说明书-曲美替尼片(Novartis Europharm Limited); 2.FDA-Trametinib Dimethyl Sulfoxide Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.Lexicomp-Trametinib; 4.文献资料-Melanoma Res,2015; 点击展开全部文献