波生坦
- 药理分类: 心血管系统用药/ 抗高血压药
- ATC分类: 抗高血压药/ 其他抗高血压药/ 治疗肺动脉高压的抗高血压药
NMPA批准适应症
【药品名称】
- 通用名称: 波生坦
- 英文名称: Bosentan
- 其他名称: 全可利、Bosentan Monohydrate、Stayveer、Tracleer
【适应症及用法用量】
-
用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压，或者硬皮病引起的肺高压。
剂型 规格 片剂 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 口服用法用量详情: 片剂：（1）在体重≤40kg的成人患者中，本品的推荐初始剂量和维持剂量为62.5mg/次，早晚各一次。（2）在体重＞40kg的成人患者中，本品推荐的初始剂量为62.5mg/次，早晚各一次，持续4周，随后增加至推荐的维持剂量125mg/次，早晚各一次。分散片：（1）在体重≤40kg的成人患者中，本品的推荐初始剂量和维持剂量为64mg/次，早晚各一次。（2）在体重＞40kg的成人患者中，本品推荐的初始剂量为64mg/次，早晚各一次，持续4周，随后增加至推荐的维持剂量128mg/次，早晚各一次。 -
人群: 儿童
给药途径: 口服用法用量详情: 1、分散片：儿童患者(年龄≤12岁)的剂量推荐患者(年龄≤12岁)初始4周和维持剂量(4周后)≥4-8kg16mg/次，每日两次＞8-16kg32mg/次，每日两次＞16-24kg48mg/次，每日两次＞24-40kg64mg/次，每日两次＞40kg64mg/次，每日两次12岁以上儿童：（1）体重小于或等于40kg者：初始剂量和维持剂量均为一次64mg，一日2次。（2）体重大于40kg者：初始剂量为一次64mg，一日2次，持续4周；随后增至维持剂量一次128mg，一日2次。2、片剂：体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg，每天2次。 -
人群: 肝功能不全者
给药途径: 口服用法用量详情: 转氨酶持续增高＞3倍正常值上限患者剂量调整和监测ALT/AST水平剂量调整和监测的建议＞3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证；如确证，则应减少每日剂量或者停药，并至少每2周监测一次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到用药前水平，可以酌情考虑继续或者重新用药。＞5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证；如确证，应停药，并至少每2周监测一次转氨酶水平。一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。＞8×ULN必须停药，且不得重新用药。
【注意事项】
- 务必开始使用波生坦治疗前检测肝脏转氨酶水平，并在治疗期间每月复查一次。在开始用药前、用药后的前4个月每个月检测一次、随后每3个月检测一次血红蛋白浓度。如血红蛋白浓度显著降低，须进一步评估来确定原因以及是否需要特殊治疗。
药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献
药物禁忌症
- 【禁忌症】
- 1.对本药过敏者。
- 2.中度或重度肝功能损害和(或)氨基转移酶(AST、ALT)的基线值大于ULN的3倍的患者，尤其是总胆红素大于ULN的2倍的患者。
- 3.妊娠期妇女或未采取充分避孕措施的育龄妇女。
- 【参考文献】
- 1.说明书-波生坦分散片(Patheon Inc.)
- 2.说明书-波生坦片(Actelion Pharmaceuticals Ltd)
- 3.FDA-Bosentan Tablets(Actelion Pharmaceuticals US, Inc.)
- 4.Lexicomp-Bosentan
- 5.文献资料-Ann Rheum Dis,2007
- 6.文献资料-Ann Rheum Dis,2011
- 7.文献资料-Arthritis Rheum,2004
- 8.文献资料-Clin Pharmacol Ther,2003
- 9.文献资料-Int J Immunopathol Pharmacol,2010
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- 禁忌症
- 参考文献
老人用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 本药尚未对老人用药给予特殊说明，老人用药剂量一般推荐从最小剂量开始，根据《中国药典》规定：60-80岁的老年人约为成人剂量的3/4；80岁以上的老年人约为成人剂量的2/3。
- 【参考文献】
- 1.说明书-波生坦分散片(Patheon Inc.)
- 2.说明书-波生坦片(Actelion Pharmaceuticals Ltd)
- 3.FDA-Bosentan Tablets(Actelion Pharmaceuticals US, Inc.)
- 4.Lexicomp-Bosentan
- 5.文献资料-Ann Rheum Dis,2007
- 6.文献资料-Ann Rheum Dis,2011
- 7.文献资料-Arthritis Rheum,2004
- 8.文献资料-Clin Pharmacol Ther,2003
- 9.文献资料-Int J Immunopathol Pharmacol,2010
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- 安全级别及用药方案
- 参考文献
儿童用药
- 【安全级别及用药方案】
- 安全 儿童的剂量信息遵循具体用法用量。
- 【参考文献】
- 1.说明书-波生坦分散片(Patheon Inc.)
- 2.说明书-波生坦片(Actelion Pharmaceuticals Ltd)
- 3.FDA-Bosentan Tablets(Actelion Pharmaceuticals US, Inc.)
- 4.Lexicomp-Bosentan
- 5.文献资料-Ann Rheum Dis,2007
- 6.文献资料-Ann Rheum Dis,2011
- 7.文献资料-Arthritis Rheum,2004
- 8.文献资料-Clin Pharmacol Ther,2003
- 9.文献资料-Int J Immunopathol Pharmacol,2010
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- 安全级别及用药方案
- 参考文献
妊娠期妇女用药
- 【用药级别】
- 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为X级。
- 【用药解析】
- 1.本药及其活性代谢物是否可通过人胎盘屏障尚不明确。本药的分子量约为570，且消除半衰期长(约为5小时)，预计可通过胎盘屏障，但血浆蛋白结合率高(98%)的特性可限制其到达胚胎-胎儿的量。
- 2.动物试验观察到睾丸管萎缩发生率增加、致畸性(如头、口部、面部、大血管畸形)、死产、幼仔死亡率增加。
- 3.妊娠期妇女使用本药的资料有限。根据动物生殖研究资料，妊娠期妇女使用本药可能导致胎儿损害。有男性患者使用本药后精子数降低的报道。
- 【用药方案】
- 1.妊娠期妇女或可能妊娠的妇女禁用本药。治疗妊娠期慢性肺动脉高压，最常用的药物为依前列醇。
- 2.育龄妇女使用本药前应排除妊娠，用药期间及停药后1个月内每月进行1次妊娠试验，同时应采取一种高效避孕措施(宫内节育器或输卵管绝育术)或联合避孕措施(激素避孕联合屏障避孕或同时使用两种屏障避孕法)；若性伴侣已接受输精管结扎术，亦应采用激素避孕或屏障避孕法。激素类避孕药(包括口服、注射、经皮和植入给药)可能因本药而失效，故不能作为唯一避孕方法。
- 【参考文献】
- 1.FDA-Bosentan Tablets(Actelion Pharmaceuticals US, Inc.)
- 2.FDA-Bosentan Tablets, Tablets for Oral Suspension(Actelion Pharmaceuticals US, Inc.)
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- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
哺乳期妇女用药
- 【用药级别】
- L4
- 【用药解析】
- 本药是否随人类乳汁排泄尚不明确。本药的分子量约为570，且消除半衰期长(约为5小时)，预计可随人类乳汁排泄，但血浆蛋白结合率高(98%)的特性可限制其随乳汁排泄的量。
- 【用药方案】
- 建议使用本药期间停止哺乳。
- 【参考文献】
- 1.FDA-Bosentan Tablets(Actelion Pharmaceuticals US, Inc.)
- 2.FDA-Bosentan Tablets, Tablets for Oral Suspension(Actelion Pharmaceuticals US, Inc.)
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- 用药级别
- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
