双嘧达莫缓释胶囊

本品化学名称为：2,2′,2″,2′′′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。
分子式：C24H40N8O4分子量：504.63

本品为缓释胶囊剂，内容物为黄色球形小丸。

血栓栓塞性疾病预防和治疗，单用或与阿司匹林合用。

25毫克

口服一次200mg，一日2次。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。
常见的不良反应有头晕，头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。
不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

对本品过敏者禁用。

1.严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重；2.可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用；3.有出血倾向患者慎用；4.有报告本品可能引起肝酶升高。

与阿司匹林有协同作用。
与肝素合用可引起出血倾向。
与双香豆素类抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

具有抗血栓形成作用。
双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度可抑制血小板释放。
作用机制可能为：1 抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（０．５～１．９？ｇ／ｄｌ）时该抑制作用成剂量依赖性。
局部腺苷浓度增高，作用于血小板的Ａ２受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷增多。
通过这一途径，血小板活化因子、胶原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚集受到抑制；2 抑制各种组织中的磷酸二酯酶。
治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶，因而强化内皮舒张因子引起的CGMP浓度增高；3 抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂；4 增强内源性PGI2的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。
犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg／kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。
给药后24分钟起效，作用持续约3小时。
在人观察到相同的血流动力学效应。
但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg／kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。
致突变试验的结果为阴性。
大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。
但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。
小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD50为2150mg／kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg／kg，在犬为350mg／kg。

遮光，密闭,阴凉处保存。

国药准字H19991140

企业名称：东北制药集团沈阳第一制药有限公司
企业简称：东北制药