帕利哌酮
NMPA批准适应症
【药品名称】
- 通用名称: 帕利哌酮
- 英文名称: Paliperidone
- 其他名称: 帕潘立酮、芮达、Invega
【适应症及用法用量】
-
用于治疗精神分裂症。
剂型 规格 缓释片、注射液 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 口服、肌肉注射用法用量详情: 缓释片：推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用。根据个体差异剂量可在3-12mg/天进行调整，需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。注射液：起始剂量150mg，一周后再次注射100mg，前2剂注射部位均为三角肌。维持剂量为每月75mg，根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25～150mg的范围内增加或降低每月的注射剂量。第2剂药物之后，每月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。 -
人群: 肾功能不全者
给药途径: 肌肉注射、口服用法用量详情: 缓释片：对于轻度肾损害的患者来说(肌酐清除率：50mL/min至＜80mL/min)，推荐起始剂量是3mg，一日一次，随后可基于临床疗效和耐受情况增加至最大剂量6mg，一日一次。对于中重度肾损害患者而言(肌酐清除率：10mL/min至＜50mL/min)，推荐起始剂量为3mg隔日给药，进行临床评价后可增加至3mg每日一次。不推荐肌酐清除率＜10mL/min的患者使用。对于轻度肾功能损害的患者(肌酐清除率≥50mL/min至＜80mL/min)建议减低剂量，推荐起始用药剂量为：第1天给予100mg，1周后给予75mg，这两剂药物均采用三角肌注射给药。之后每月注射50mg，可以选择三角肌或臀肌部位给药。不推荐将用于中度或重度肾功能损害患者(肌酐清除率＜50mL/min)。 -
人群: 肝功能不全者
给药途径: 口服、肌肉注射用法用量详情: 轻中度肝损害患者(Child-Pugh分类为A和B)无需进行剂量调整。未在严重肝损害患者中进行研究。
【注意事项】
- 仅供肌肉注射使用。不能用于其他任何给药方式。对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，在开始棕榈酸帕利哌酮注射液治疗前，应先通过口服帕利哌酮或口服利培酮明确其耐受性。
药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献
超说明书用药
- 【剂型&规格】
-
剂型 规格 注射液 ①25mg、②50mg、③75mg、④100mg、⑤150mg 缓释片 ①3mg、②6mg、③9mg
- 【超说明书用药类型】
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适应症 用药类型 作为单一疗法和作为情绪稳定剂或抗抑郁药的辅助治疗成人分裂情感障碍 超适应症、超用法用量 分裂情感性障碍 超适应症、超用法用量 双向情感障碍躁狂发作急性期的治疗 超适应症、超用法用量
- 【超说明书用药详情】
- 适应症:
- 作为单一疗法和作为情绪稳定剂或抗抑郁药的辅助治疗成人分裂情感障碍 分裂情感性障碍 双向情感障碍躁狂发作急性期的治疗
- 治疗首日注射本品150mg，一周后再次注射100 mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量为每月75mg根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25-150mg范围内增加或降低每月的注射剂量。
- micromedex分级:
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有效性 推荐等级 证据强度 Class Ⅱa Class Ⅱb Category B - 【参考文献】
- 1.美国FDA已经批准帕利哌酮作为单一疗法和作为情绪稳定剂或抗抑郁药的辅助治疗成人分裂情感障碍
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- 口服，起始剂量6mg，每日1次，维持剂量3-12mg/日。
- micromedex分级:
-
有效性 推荐等级 证据强度 Class Ⅱa Class Ⅱa Category B - 【参考文献】
- 1.美国FDA已经批准帕利哌酮用于治疗成人分裂情感性障碍
- 点击展开全部文献
- 口服，推荐剂量6-12mg。
- micromedex分级:
-
有效性 推荐等级 证据强度 双相I型的急性躁狂及混合性发作：Class Ⅱa 双相I型的急性躁狂及混合性发作：Class Ⅱb 双相I型的急性躁狂及混合性发作：Category B - 【参考文献】
- 1.加拿大抑郁和焦虑治疗网络/国际双相障碍学会双相障碍管理指南（2018），帕利哌酮（剂量＞6mg）被推荐为躁狂发作急性期的一线治疗选择之一
- 2.于欣，方贻儒. 中国双相障碍防治指南（第二版）. 中华医学电子音像出版社(2015)：帕利哌酮是躁狂发作急性期的首选推荐药物之一（级别A级）
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- 剂型&规格
- 超说明书用药类型
- 超说明书用药详情
- 参考文献
药物禁忌症
老人用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者用药的安全性和有效性无总体差异，但不排除部分老人对本药更敏感 老人可能需根据肾功能调整剂量，应谨慎选择剂量，必要时监测肾功能。
- 安全级别及用药方案
- 参考文献
儿童用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 1. 12岁以下儿童使用本药口服制剂的安全性和有效性尚不明确，12-17岁儿童(体重≥29kg)的剂量信息遵循具体用法用量 2. 12-17岁儿童使用本药口服制剂：(1)应密切监测镇静作用，改变给药时间可能改善镇静效果 (2)因长期高催乳素血症可对青少年发育和性成熟产生潜在影响，应考虑定期临床评估内分泌状态，包括监测身高、体重、性成熟、月经功能及催乳素的其他潜在相关影响 (3)应定期检查是否出现锥体外系症状及其他运动障碍 3. 18岁以下儿童使用本药注射剂的安全性和有效性尚不明确。
- 安全级别及用药方案
- 参考文献
妊娠期妇女用药
- 【用药级别】
- 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
- 【用药解析】
- 1.本药可通过胎盘。
- 2.动物研究观察到着床前与着床后丢失增加、活胎数轻微降低和轻微的母体毒性，但未见影响雌鼠的受孕率和雄鼠的生育力。
- 3.少量妊娠期使用本药的数据未显示药物对母儿有风险。妊娠晚期暴露于抗精神病药的新生儿有出现锥体外系和(或)撤药症状的风险，症状包括激越、肌张力亢进/减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和进食障碍，其严重程度不一，部分病例可自发缓解，部分病例需要长期住院治疗。
- 4.本药可能导致高泌乳素血症，可能导致女性患者的生育力可逆性降低。
- 【用药方案】
- 1.妊娠期使用本药应权衡利弊。妊娠期暴露于本药的新生儿应监测是否出现锥体外系反应或撤药症状。
- 2.精神分裂症的女性患者生育力较低，如决定怀孕，停止药物治疗的复发风险高于继续治疗。经治疗痊愈且低剂量巩固治疗已超过2年的女性，可以考虑停药妊娠。催乳素水平太高可能影响生育，患者可考虑更换药物。妊娠期妇女可使用非典型抗精神病药(首选奥氮平或喹硫平)治疗急性或慢性精神疾病。不建议在治疗中更换药物，建议服用维生素和叶酸(如一日4mg)以降低神经管畸形的风险。如病程允许，可在分娩前减小剂量甚至中断治疗，分娩后立即恢复原剂量。
- 【参考文献】
- 1.说明书-帕利哌酮缓释片(Janssen Cilag Manufacturing L.L.C.)
- 2.FDA-Paliperidone Palmitate Extended-Release Injectable Suspension(Janssen Pharmaceuticals, Inc.)
- 3.文献杂志-Am J Psychiatry,2002
- 4.文献杂志-Pharmacopsychiatry,2017
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- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
哺乳期妇女用药
- 【用药级别】
- L3
- 【用药解析】
- 尚无哺乳期妇女使用本药的研究，哺乳期妇女使用利培酮的资料显示本药可随乳汁排泄。
- 【用药方案】
- 1.哺乳期妇女慎用本药，必须用药时应监测乳儿是否出现过度镇静、生长不良、神经过敏和椎体外系症状(震颤和肌肉异常运动)。
- 2.哺乳期妇女尽量采用单一药物治疗，可选氯氮平、奥氮平、喹硫平和利培酮。
- [文献报道
- ·临床研究尚无哺乳期妇女使用本药的研究，哺乳期妇女使用利培酮的资料显示本药可随乳汁排泄。1. 2名乳儿(3.3月龄和6周龄)的母亲服用利培酮一日4mg和1.5mg。第1名母亲乳汁中利培酮和帕利哌酮的平均浓度分别2.1μg/L和6μg/L，AUC分别为49(μg·h)/L和142(μg·h)/L，M/P比值为0.1，乳儿摄入的剂量分别为一日0.32μg/kg和0.9μg/kg，相对婴儿剂量为母体剂量的2.8%。第2名母亲乳汁中利培酮和帕利哌酮的平均浓度分别为0.39μg/L和7.06μg/L，AUC分别为3.1(μg·h)/L和56.5(μg·h)/L，M/P比值为0.5，乳儿摄入的剂量分别为一日0.06μg/kg和1.06μg/kg。乳儿血浆中均未检测到利培酮和帕利哌酮(＜1μg/L)，且2名乳儿在9月龄和1岁时均发育正常。
- 2. 1名女性从产后1周开始服用利培酮一日2mg，治疗第10日增加至一日3mg。第6、10和20日测定利培酮和帕利哌酮的乳汁(前乳和后乳)和母体血浆浓度。未观察到药物蓄积，帕利哌酮的浓度始终超过利培酮。利培酮和帕利哌酮的乳汁浓度范围分别为0.4-10ng/ml和4-43ng/ml，前乳和后乳的药物浓度相似。第10日(服用2mg后15小时)，利培酮和帕利哌酮在乳儿血清中的浓度分别为0和0.1ng/ml。治疗5周后出院，住院期间婴儿精神运动发育正常，未观察到不良事件或镇静作用，母婴出院后表现良好。
- 【参考文献】
- 1.说明书-帕利哌酮缓释片(Janssen Cilag Manufacturing L.L.C.)
- 2.FDA-Paliperidone Palmitate Extended-Release Injectable Suspension(Janssen Pharmaceuticals, Inc.)
- 3.文献杂志-Am J Psychiatry,2002
- 4.文献杂志-Pharmacopsychiatry,2017
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- 参考文献
