氟尿嘧啶口服乳

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月15日
修改日期：2009年03月27日
          2015年04月09日

【药品名称】

通用名称： 氟尿嘧啶口服乳
英文名称：Fluorouraciloral Emulsion
汉语拼音：Funiaomiding Koufuru

【注册商标】

吉康屏

【成份】

本品活性成份为氟尿嘧啶。化学名称为：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶酮。

【性状】

本品为白色乳状溶液。

【适应症】

用于消化系统肿瘤，包括胃癌、胰腺癌、肠癌、胆道癌、原发性和转移性肝癌。

【规格】

10ml：0.1785g

【用法用量】

口服。一次10～20ml，分3～4次口服，30天为一疗程，总量为10～15g。

【不良反应】

1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。
2.长期应用可导致神经系统毒性。
3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实心血管反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。

【禁忌】

1.妊娠3个月内孕妇忌用。
2.伴发水痘或带状疱疹时患者禁用。
3.哺乳期妇女禁用。
4.体质衰弱患者禁用。

【注意事项】

1.本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突变、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。
2.为增强疗效，服用时摇匀。
3.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。
4.有下列情况者慎用本品：
(1)肝功能明显异常。
(2)周围血白细胞计数低于3500/mm³、血小板低于5万/mm³者。
(3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者。
(4)明显胃肠道梗阻。
(5)失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。
5.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。
6.老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报道对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素，密切监测和保护脏器功能是必要的。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

有极少数人由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响，故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。
由于本品潜在的致突变、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

曾报道多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨蝶呤合用，应先给甲氨蝶呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。
别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。

【药代动力学】

本品口服后吸收入血，可分布到全身各组织，并代谢为有活性的产物，最后经肝脏分解代谢，大部分降解为CO₂经呼吸道排出体外，约15%在服药后1小时内经肾以原形排出体外，大剂量能透过血脑脊液屏障。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

钠钙玻璃管制口服液体瓶包装，10ml/支×10支/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

国家药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0622)-2002

【批准文号】

国药准字H43021906

【生产企业】

企业名称：湖南中和制药有限公司
生产地址：湖南省长沙市桐梓坡西路186号
邮政编码：410205
电话号码：0731-88996818
传真号码：0731-88996819