福辛普利钠胶囊

核准日期：2008年05月13日

主要组成成份 福辛普利钠
化学名称：(4S)-4-环己基-1-[[R-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)膦酰]乙酰]-L-脯氨酸钠
化学结构式：

分子式：C₃₀H₄₅NNaO₇P
分子量：585.65

本品为硬胶囊，内含白色颗粒。

用于治疗高血压和心力衰竭。治疗高血压时，可单独使用作为初始治疗药物，或与其它抗高血压药物联合使用。治疗心力衰竭时，可与利尿剂合用。

10mg。

口服。成人和大于12岁的儿童的用法与用量如下：
不用利尿剂治疗的高血压患者：初始剂量为一次1片(10mg)，一日1次。剂量范围为一次1～4片(10-40mg)，一日1次，与进餐无关。约4周后，根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过一日40mg，不增强降压作用。如单用本品不能充分控制血压，可加用利尿剂。
同时服用利尿剂治疗的高血压患者：在开始用本品治疗前，利尿剂最好停服几天以减少血压过度下降的危险。如果经约4周的观察期后，血压不能被充分控制，可以恢复用利尿剂治疗。另一种选择是，如果不能停服利尿剂，则在给予本品初始剂量10mg时，应严密观察几个小时，直至血压稳定为止。用利尿剂治疗的高血压患者，尽管服用本品后血压显著降低，但在4小时至24小时之间能维持平均脑血流量。
心力衰竭患者：推荐的初始剂量为一日1次，一次1片(10mg)，并作严密的医学监护，如果患者能很好耐受，则可逐渐增量至一次4片(40mg)，一日1次。即使在初始剂量后出现低血压，也应继续谨慎地增加剂量，并有效地处理低血压症状。本品应与利尿剂合用。
心力衰竭的高危患者：以下患者应在医院内开始治疗：严重心功能不全的患者(NYHA IV级)；对首剂低血压有特殊危险的患者，如：接受多种或高剂量利尿剂的患者(如＞80mg速尿)，血容量减少、血钠过少(血钠＜130med/L)，已有低血压(收缩压＜90mmHg)的患者，以及患不稳定性心功能不全和接受高剂量血管扩张剂治疗的患者。
老年人及肝或肾功能减退的患者无需降低剂量。

本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。
在治疗心力衰竭的试验中，与其它ACE抑制剂相同，可引起低血压，包括直立性低血压。偶有报道用ACE抑制剂治疗的患者发生胰腺炎，在某些病例已被证明是致命的。
副作用的发生率和类型在年轻患者和老年患者之间无区别。
实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少，偶见血尿素氮轻度升高。

对本品或其它血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

低血压：与所有的ACE抑制剂相同，可能观察到低血压反应。如果发生低血压，一般在首次剂量时发生，对大多数病例，患者躺下后症状即可减轻，一旦患者血压稳定，暂时的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。
与其他ACE抑制剂相同，有血压过度下降危险的患者，有时伴肾功能不全，包括充血性心力衰竭，肾血管性高血压，肾透析以及任何病因引起的水分和(或)盐耗竭的患者。对于存在以上任何一种危险因素的患者，在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量，或者采取其他措施以保证有充足的体液，这些高危患者的治疗，开始时应该在严密的医疗监护下进行，进行密切的随访，特别在恢复使用和增加利尿药或本品的剂量更应如此。
肾功能损伤：已患充血性心力衰竭、肾血管性高血压(特别是肾动脉狭窄)和任何原因引起的水或盐耗竭的患者用ACE抑制剂治疗时，有增加发生肾功能障碍指征的危险，包括血尿素氮升高、血清肌酐和钾升高、蛋白尿、尿容量改变(包括尿过少/无尿)和尿分析结果异常。此时，利尿药和(或)本品的剂量应减少或停止使用。
类过敏症样反应：近来临床观察显示接受ACE抑制剂治疗的患者在用高流量透析膜(如AN69)进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。因此，应该避免这类联合治疗。在用硫酸聚糖吸收分离LDL时，也观察到类似的反应。据记录在脱敏治疗中(膜翅目毒素)，与其它ACE抑制剂一样也有少数类过敏症样反应的例子。
特异反应：已观察到用ACE抑制剂治疗的患者会出现血管性水肿，包括肢体、脸、唇、粘膜、舌、声门或喉。如治疗中出现这样的症状，应停止治疗。
肝功能：据报道用ACE抑制剂治疗时，有极少数潜在的胆汁性黄疸和肝细胞损害的致死病例。出现黄疸或肝酶明显升高的患者应该停止用ACE抑制剂治疗。
高钾血症：当用ACE抑制剂治疗时，对肾功能不全、糖尿病患者和合并应用保钾利尿药、补钾剂和(或)含钾盐制剂的患者均有发展为高钾血症的危险。
中性粒细胞减少症：偶有报道ACE抑制剂可引起粒细胞减少和骨髓抑制，常见于肾功能不全的患者，特别当患者患有胶原性血管疾病如系统性红斑狼疮或硬皮病。对这类患者应该监测白细胞数。
手术/麻醉：ACE抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。进行手术/麻醉同时接受ACE抑制剂治疗的患者如发生低血压，一般可以用静脉补液予以纠正。
治疗前肾功能的检测：对高血压患者的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测。

本品可透过胎盘，在妊娠中、晚期应用可致胎儿损害，甚至死亡。另外福辛普利拉可分布入乳汁，故本品在孕妇及哺乳期妇女中禁用。

对小儿用药的研究尚不充分。在新生儿和婴儿，有引起少尿和神经异常的危险，可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。

老年患者不需减量。

补钾药或保钾利尿药：本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少，保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此如果同时应用这类药物应该谨慎，需要经常监测患者的血清钾。
抗酸药：抗酸药可能影响本品的吸收，本品和抗酸药必须分开服用，至少相隔2小时。
非甾体类抗炎药：非甾体类抗炎药可能影响抗高血压作用，但同时应用本品和非甾体类抗炎药(包括阿斯匹林)不增加临床明显的不良反应。
锂：与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。
其它抗高血压药：与其它抗高血压药，例如β-受体阻滞剂，甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合并使用可增加抗高血压药效。

未见本品在人体中过量的报道，但其过量最普通的表现可能是低血压。本品难以通过血液和腹膜透析从体内排除。本品过量时，可通过扩容来纠正低血压。

本品为抗高血压药，系血管紧张素转换酶抑制药。在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度，使外周血管扩张，血管阻力降低，而产生降压效应。

本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%，吸收不受食物影响，在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。
达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关，约在3小时达峰，与血管紧张素Ⅰ升压反应的最大抑制作用相一致，给药后3至6小时抑制作用达高峰。
肝肾功能正常的高血压患者接受重复剂量本品，福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时，心力衰竭患者的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(＞95%)，分布容积相对较小，与血中的细胞成分结合率可忽略不计，本品可通过肝肾二种途径消除。与其他的ACE抑制剂不同，肾或肝功能不全的患者可通过替代途径代偿性排泄。

密封，阴凉处保存。

双铝箔包装，每盒14粒或每盒28粒。

24个月

YBH05352008

国药准字H20080311

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