托伐普坦
相关药品
NMPA批准适应症
【药品名称】
- 通用名称: 托伐普坦
- 英文名称: Tolvaptan
- 其他名称: 苏麦卡、Jinarc、Samsca
【适应症及用法用量】
-
1，低钠血症：用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血清钠浓度＜125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。
剂型 规格 片剂 —— - 用法用量:
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人群: 成人
给药途径: 口服用法用量详情: 初始剂量为一次15mg，一日1次。间隔至少24小时后，可将剂量增至一次30mg，一日1次。最大剂量为一次60mg，一日1次。连用不得超过30日，以减少肝损害的发生风险。 -
人群: 老人
给药途径: 口服用法用量详情: 老人无需调整剂量。 -
人群: 肾功能不全者
给药途径: 口服用法用量详情: 肌酐清除率(CrCl)为10-79ml/min者无需调整剂量。不推荐给CrCl＜10mL/min的患者使用托伐普坦。预期对无尿的患者没有获益，不能用于无尿的患者。 -
人群: 肝功能不全者
给药途径: 口服用法用量详情: 无需调整剂量。
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1，用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。
剂型 规格 片剂 —— - 用法用量:
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人群: 成人
给药途径: 口服用法用量详情: 口服给药 一次15mg，一日1次。体液潴留所见消失时，应停止服药。恢复目标体重(体液潴留状态被良好控制时的体重)后，不能继续服药，在中国进行的临床试验中，用药时间为7天。用药后体液潴留状态没有改善时，不能继续服药。对于血清钠低于125mEq/L，且不期望迅速减少循环血量的患者，建议起始剂量为一次7.5mg，一日1次。 -
人群: 老人
给药途径: 口服用法用量详情: 老人存在高钠血症的发生风险，建议起始剂量为一次7.5mg，一日1次。
【注意事项】
- 1，因托伐普坦通过CYP 3A代谢，与强效CYP 3A抑制剂合并应用时，可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)，避免合用。2，与强效CYP 3A诱导剂(如利福平)合用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%。因此，在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。3，托伐普坦是P糖蛋白的作用底物，与P糖蛋白抑制剂(环孢素等)合并应用时，需要减少本品的用量。4，用于治疗心力衰竭引起的体液潴留时需要注意：口渴感持续存在时，应考虑减量；建议避免与CYP3A4抑制剂(伊曲康唑、克拉霉素等)合并应用。必须合并应用时，应考虑减少用量或从低剂量开始服用。为避免夜间排尿，建议上午服用。有严重冠状动脉疾病或脑血管疾病的患者及老年人慎用。高钾血症患者慎用。有严重肾脏疾病的患者慎用。在服药前应进行肝功能检查，且在服药后的2周内应进行多次肝功能检查。需要继续服药时，也应适当监测肝功能。有肝性脑病或有肝性脑病既往史的患者慎用。
【参考文献】
- 1.说明书-托伐普坦片【浙江大冢制药有限公司】
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药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献
药物禁忌症
- 【禁忌症】
- 1.对本药或其类似化合物有过敏史者。
- 2.无尿症患者(预计无临床疗效)。
- 3.不能自主调节体液平衡的患者(可能增加发生血清钠纠正过快、高钠血症、低血容量的风险)。
- 4.高钠血症患者(本药的排水利尿作用可能加重高钠血症)。
- 5.难以适当补水的肝性脑病患者(此类患者循环血量减少，可能出现高钠血症及脱水)。
- 【参考文献】
- 1.说明书-托伐普坦片(浙江大冢制药有限公司)
- 2.FDA-Tolvaptan Tablets(Otsuka America Pharmaceutical, Inc.)
- 3.文献资料-J Int Med Res,2013
- 4.文献资料-JAMA,2004
- 5.文献资料-N Engl J Med,2012
- 6.文献资料-中华内科杂志,.2016
- 7.文献资料-临床肝胆病杂志,2016.
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- 禁忌症
- 参考文献
老人用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者用药的安全性和有效性无总体差异，但不能排除部分老人对本药更敏感 老人通常生理功能减退，且易出现脱水症状，应密切观察，慎用本药 剂量信息遵循具体用法用量。
- 【参考文献】
- 1.说明书-托伐普坦片(浙江大冢制药有限公司)
- 2.FDA-Tolvaptan Tablets(Otsuka America Pharmaceutical, Inc.)
- 3.文献资料-JAMA,2004
- 4.文献资料-J Int Med Res,2013
- 5.文献资料-N Engl J Med,2012
- 6.文献资料-中华内科杂志,
- 7.文献资料-临床肝胆病杂志,2016
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- 安全级别及用药方案
- 参考文献
儿童用药
- 【安全级别及用药方案】
- 不推荐 18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确，不推荐使用本药。
- 【参考文献】
- 1.说明书-托伐普坦片(浙江大冢制药有限公司)
- 2.FDA-Tolvaptan Tablets(Otsuka America Pharmaceutical, Inc.)
- 3.文献资料-JAMA,2004
- 4.文献资料-J Int Med Res,2013
- 5.文献资料-N Engl J Med,2012
- 6.文献资料-中华内科杂志,
- 7.文献资料-临床肝胆病杂志,2016
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- 安全级别及用药方案
- 参考文献
妊娠期妇女用药
- 【用药级别】
- 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
- 【用药解析】
- 1.本药可通过家兔胎盘屏障，是否可通过人胎盘尚不明确。
- 2.动物试验观察到动情间期延长、黄体数和胚胎着床数减少、胚胎-胎仔毒性(腭裂、短小、小眼畸形、骨骼畸形、骨化延迟、眼睑翻开、体重减轻、流产、死亡)和母体毒性(体重增量减少、摄食量减少)。
- 3.尚无妊娠期妇女使用本药充分、严格对照的研究。
- 【用药方案】
- 妊娠期妇女仅在利大于弊时方可使用本药。可能妊娠的女性应进行适当的避孕。
- 【参考文献】
- 1.说明书-托伐普坦片(浙江大冢制药有限公司)
- 2.FDA-Tolvaptan Tablets(Otsuka America Pharmaceutical, Inc.)
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- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
哺乳期妇女用药
- 【用药级别】
- 【用药解析】
- 本药可随大鼠乳汁排泄，是否可随人类乳汁排泄尚不明确。
- 【用药方案】
- 哺乳期妇女应根据药物对母体的重要性考虑停药或停止哺乳。
- 【参考文献】
- 1.说明书-托伐普坦片(浙江大冢制药有限公司)
- 2.FDA-Tolvaptan Tablets(Otsuka America Pharmaceutical, Inc.)
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- 用药级别
- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
