注射用氟脲苷

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月03日
修改日期：2013年12月25日 2014年04月16日 2014年06月05日 2018年08月31日

【药品名称】

通用名称： 注射用氟脲苷
英文名称：Floxuridine For Injection
汉语拼音：Zhusheyong Funiaogan

【成份】

化学名称:本品主要成份为氟脲苷，其化学名为5-氟脲嘧啶-2'-脱氧核苷。
化学结构式:

分子式:C₉H₁₁FN₂O₅
分子量:246.19
辅料:甘露醇

【性状】

本品为白色疏松状固体，有引湿性。

【适应症】

本品属抗代谢类抗肿瘤药物。适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。

【规格】

0.25g

【用法用量】

每瓶用2.5ml的注射用水溶解制成每1ml约含氟脲苷100mg的溶液，使用时以5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液适当稀释。治疗肝癌以肝动脉插管给药疗效较好，每次250-500mg，每疗程用量遵医嘱。静脉滴注：一般按体重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小时，连续使用5天，以后剂量减半，隔日一次，直至出现毒性反应。出现不良反应应停药，待副作用消退后，再继续用药。只要该药对患者仍然有效，则应继续用药。

【不良反应】

本品不良反应通常与局部动脉灌注并发症相关。通常表现为恶心、呕吐、腹泻、肠炎、口炎和局限性红斑。常见实验性异常为：贫血，白细胞减少，碱性磷酸激酶、血清转氨酶、血清胆红素和乳酸脱氢酶升高，大多在继续用药或减量、停药后恢复正常。
其它不良反应有：
胃肠道：十二指肠溃疡、十二指肠炎、胃炎、出血、胃肠炎、舌炎、咽炎、厌食、痉挛、腹痛，还可能有肝胆硬化。
皮肤病：脱发、非特异性皮肤毒性、皮疹。
心血管：心肌局部缺血。
各种临床反应：发烧、嗜睡、身体不适、虚弱。
局部动脉灌注所引起的并发症：动脉瘤、动脉局部缺血、动脉血栓、栓塞、纤维肌炎、血栓性静脉炎、肝坏死、脓肿、导管感染、导管出血、导管阻塞、渗漏。

【禁忌】

1.对本品有严重过敏症状既往史的患者禁用。
2.骨髓功能抑制的患者禁用。
3.孕妇禁用。
4.营养不良患者禁用。
5.有潜在重度感染者禁用。

【注意事项】

1.由于本品有严重的毒性反应，患者首次用药必须住院治疗。
2.肝肾功能受损，有高剂量骨盆照射史或用过烷化试剂的患者使用本品时应给予特别注意。
3.本品不作为手术治疗的辅助用药。
4.孕妇使用本品可能会有致命的伤害。
5.任何加重病人压力、阻碍营养吸收和降低骨髓功能的联合用药均会增强氟脲苷的毒性。
6.应小心监控白细胞和血小板计数。
7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多可保存两周。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对鸡胚胎、小鼠(2.5-100mg/kg)和大鼠(75-150mg/kg)有致畸作用，包括：腭裂、骨骼缺损、异常附属物、爪和尾。对动物致畸的剂量是推荐人用剂量的4.2-125倍。尚无氟脲苷对人类致畸性的证据，但由于其它抑制DNA合成(如甲氨蝶呤和氨蝶呤)的药物均曾报道对人类有致畸性，故只有在用药的益处大于其对胎儿的潜在危害时，孕妇方可使用本品。尚不清楚氟脲苷是否由乳汁排泄，由于本品抑制DNA和RNA的合成，哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

本品对儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

本品药物过量没有专门的解毒方法，但须血液监控四周以上。如出现异常，需进行对症治疗。氟脲苷的静脉给药的LD₅₀如下：

动物	大鼠	小鼠	兔	狗
LD50(mg/kg±S.E.)	880±51	670±73	94±19.6	157±46

【药理毒理】

本品注射后在体内转化为活性型氟脲苷单磷酸盐，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化转变为脱氧胸苷酸，从而阻断DNA的合成和抑制RNA的形成，致使肿瘤细胞死亡。
本品有肝毒性、生殖毒性和致畸作用。

【药代动力学】

本品在肝脏内代谢，以原型和尿素、氟脲嘧啶、α-氟-β-脲基丙酸、双氢氟脲嘧啶、α-氟-β-胍基丙酸及α-氟-β-丙氨酸的形式由尿排泄，也以CO₂呼出。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

中硼硅玻璃管制注射剂瓶，纸盒，5瓶/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

WS₁-XG-027-2001

【批准文号】

国药准字H20013178

【生产企业】

企业名称：瀚晖制药有限公司HANHUI PHARMACEUTICALS CO.,LTD.
生产地址：浙江省杭州市富阳区胥口镇海正路2号
邮政编码：311404
电话号码：400-6236717
传真号码：021-53897501