西格列汀的作用与功效_西格列汀说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 西格列汀; 英文名称: Sitagliptin; 其他名称: L-000224715-010X、捷诺维(西格列汀)、西他列汀、Ristaben、Tesavel、Xelevia

【适应症及用法用量】

配合饮食控制和运动改善2型糖尿病患者的血糖控制

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 单药治疗或与二甲双胍、磺酰脲类药(加用或不加用二甲双胍)或胰岛素(加用或不加用二甲双胍)联合治疗：一次100mg，一日1次。可与或不与食物同服。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 在开始治疗前应评估肾功能，并在开始治疗后应进行定期评估。轻度肾损害患者(肾小球滤过率[eGFR]≥60mL/min/1.73m2且＜90mL/min/1.73m2)，不需要调整剂量。中度肾损害的患者(eGFR≥45mL/min/1.73m2且＜60mL/min/1.73m2)，不需要调整剂量。中度肾损害的患者(eGFR≥30mL/min/1.73m2且＜45mL/min/1.73m2)，剂量调整为50mg，每日一次。重度肾损害的患者(eGFR≥15mL/min/1.73m2且＜30mL/min/1.73m2)或终末期肾病(ESRD)患者(eGFR＜15mL/min/1.73m2)，包括需要血液透析或腹膜透析的患者，剂量调整为25mg，每日一次，不需要考虑透析的时间。

【参考文献】: 1.说明书-磷酸西格列汀片(Merck Sharp ＆ Dohme Ltd.); 2.FDA-Sitagliptin Phosphate Tablets(Merck Sharp & Dohme Corp.); 3.Lexicomp-SITagliptin; 4.文献资料-Diabetes Res Clin Pract,2011; 点击展开全部文献

【安全级别及用药方案】: 安全 65岁及65岁以上老人与较年轻者使用本药的安全性和有效性无总体差异，但不排除部分老人对本药更敏感老人无需根据年龄调整剂量。

【参考文献】: 1.说明书-磷酸西格列汀片(Merck Sharp ＆ Dohme Ltd.); 2.FDA-Sitagliptin Phosphate Tablets(Merck Sharp & Dohme Corp.); 3.Lexicomp-SITagliptin; 4.文献资料-Diabetes Res Clin Pract,2011; 点击展开全部文献

【安全级别及用药方案】: 慎用本药尚未对儿童用药给予特殊说明，儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）；1岁以上儿童给予成人剂量*0.05*（年龄+2）。

【参考文献】: 1.说明书-磷酸西格列汀片(Merck Sharp ＆ Dohme Ltd.); 2.FDA-Sitagliptin Phosphate Tablets(Merck Sharp & Dohme Corp.); 3.Lexicomp-SITagliptin; 4.文献资料-Diabetes Res Clin Pract,2011; 点击展开全部文献

【用药解析】: 1.尚不清楚本药是否可通过人类胎盘。动物试验显示本药可通过胎盘。; 2.动物生殖试验未观察到生育力损伤，但大剂量给药时(1000mg/kg)观察到重吸收增加、肋骨畸形的发生率增加。; 3.尚无妊娠期妇女使用本药的良好对照研究，其安全性尚不明确。

【用药方案】: 1.由于在妊娠期使用的安全性未知，厂家不建议妊娠期妇女使用本药。; 2.母体高血糖可能引起胎儿、新生儿和母体发生不良事件。为避免不良事件，受孕前以及整个妊娠期间应维持母体的糖化血红蛋白(HbA_1c)接近正常而不造成显著低血糖。; 3.胰岛素是妊娠期间用于治疗糖尿病的首选药物。所有人胰岛素均可用于妊娠期，也可使用胰岛素类似物如门冬胰岛素和赖脯胰岛素，预混胰岛素不作为常规推荐药物。空腹及餐后血糖均升高者，推荐三餐前使用短效/速效胰岛素+睡前中效胰岛素。胰岛素需要量：妊娠早期，胰岛素用量为非妊娠期的70%；妊娠后20周，胰岛素用量较非妊娠期增加2/3。临产时，子宫强烈收缩、能量需要增加及进食减少，极易引起低血糖。产后对胰岛素较敏感，胰岛素的用量需减少1/3-1/2。妊娠期糖尿病患者可在分娩后停用胰岛素(除1型糖尿病外)，多数患者无需口服降糖药。妊娠期间已使用口服降糖药的女性，无需终止妊娠，但建议进行详细的超声检查以确保胎儿的形态发育正常。

【参考文献】: 1.说明书-磷酸西格列汀片(Merck Sharp & Dohme Ltd.); 2.FDA-Sitagliptin Tablets(Merck Sharp & Dohme Corp.); 3.文献杂志-Curr Diab Rep,2004; 4.文献杂志-Diabetes Care,2006; 5.文献杂志-J Clin Endocrinol Metab,2013; 6.文献杂志-Obstet Gynecol,2018; 7.文献杂志-中国实用内科杂志,2018; 点击展开全部文献

【用药解析】: 1.尚不清楚本药是否随人乳汁排泄，但本药可随大鼠乳汁排泄，且在乳汁和血浆中的浓度比为4:1。; 2.由于本药分子量小(磷酸盐为505)，低代谢(21%)，血浆蛋白结合率低(38%)，半衰期长(12.4小时)，推测本药可随乳汁排泄。但本药脂溶性差，健康成人过量服用无剂量相关的副作用，故可能对乳儿无低血糖效应。

【用药方案】: 1.哺乳期妇女不宜使用本药。; 2.美国妇产科协会鼓励所有女性母乳喂养，包括患有1型糖尿病、2型糖尿病或妊娠期糖尿病的女性。哺乳前增加热量摄入或进食点心(牛奶等)，有助于降低妊娠前患有糖尿病患者的低血糖风险。妊娠期糖尿病女性哺乳超过3个月时，其乳儿在2-8岁时超重(BMI≥90百分位)的风险比配方奶喂养的乳儿降低了40%-50%。

【参考文献】: 1.说明书-磷酸西格列汀片(Merck Sharp & Dohme Ltd.); 2.FDA-Sitagliptin Tablets(Merck Sharp & Dohme Corp.); 3.文献杂志-Curr Diab Rep,2004; 4.文献杂志-Diabetes Care,2006; 5.文献杂志-J Clin Endocrinol Metab,2013; 6.文献杂志-Obstet Gynecol,2018; 7.文献杂志-中国实用内科杂志,2018; 点击展开全部文献