吡喹酮片

核准日期 2006年11月21日

眼囊虫病患者禁用

本品主要成份为吡喹酮。
化学名称：2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮。
化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₂
分子量：312.41

本品为白色片。

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

0.2g

(1)治疗吸虫病
①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗法，每日量分2～3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2～3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。
②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。
③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。
④姜片虫病：15mg/kg，顿服。
(2)治疗绦虫病
①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。
②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。
(3)治疗囊虫病：总剂量120～180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。

①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。
②少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。
③少数病例可出现一过性氨基转移酶升高。
④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

眼囊虫病患者禁用。

①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。
②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。
③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。
④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。
⑥在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。

哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

尚不明确。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：
(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。
(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

口服后吸收迅速，80％以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15％～20％左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25％。口服10～15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。半衰期(t_1/2)为0.8～1.5小时，其代谢物的半衰期(t_1/2)为4～5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72％于24小时内排出，80％于4日内排出。

遮光，密封保存。

塑料瓶，100片／瓶，1000片／瓶。

24个月。

中国药典2005年版二部。

国药准字H32021380

企业名称：南京制药厂有限公司
生产地址：南京经济技术开发区新港大道26号
邮政编码：210038
电话号码：025-85803300 85803311
传真号码：025-85803732
网址：www.njpfc.com

为进一步保障公众安全用药，国家食品药品监督管理总局决定对吡喹酮片说明书的【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】等项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有吡喹酮片生产企业应根据《药品注册管理办法》等有关规定，按照吡喹酮片说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2016年10月30日前报省级食品药品监督管理部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后6个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各吡喹酮片生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好吡喹酮片的使用和安全性问题的宣传和培训，指导医生合理用药。
二、临床医师应仔细阅读吡喹酮片的新修订内容，在选择用药时，应根据新修订的说明书进行充分的效益/风险分析。
三、吡喹酮片为处方药，患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读吡喹酮片说明书的新修订内容。
附件：吡喹酮片说明书修订要求
  附件
吡喹酮片说明书修订要求
一、增加警示语“眼囊虫病患者禁用本品”。同时建议在产品外包装的明显位置也增加该警示语。
二、【不良反应】项应当包括：
1.全身性损害：乏力、四肢酸痛、嗜酸性粒细胞增多症，此外还有本品引起过敏性休克的文献报道。
2.心血管系统：心悸、胸闷、心电图显示T波改变和期外收缩，室上性心动过速、心房纤颤。
3.消化系统：恶心、腹痛、腹泻、转氨酶升高、消化道出血。
4.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、过敏性紫癜。
5.神经系统：头昏、头痛。
6.其他：诱发精神失常。
三、【禁忌】项应当包括：
1.眼囊虫病患者禁用。
2.禁用于对本药或药物辅料过敏的患者。
3.禁止同时应用细胞色素P450强诱导剂，如利福平。
四、【注意事项】应当包括：
1.治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。
2.脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。
3.合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。
4.严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
5.有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。
6.在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。
7.本品会加剧由血吸虫病引起的中枢神经系统病变，故此药一般不应给予曾有癫痫病史的患者和/或有潜在中枢神经系统其他症状的患者，如囊虫病皮下结节。
8.接受利福平治疗而又急需寄生虫药物治疗的患者，应考虑使用其他制剂治疗。但是，如果必须用吡喹酮治疗，应在给药前停用利福平4周。在完成吡喹酮治疗后的1天，即可恢复利福平的治疗。