己酮可可碱注射液

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2019年08月16日
修改日期:2019年09月02日

【药品名称】

通用名称: 己酮可可碱注射液
商品名称:舒安灵
英文名称:Pentoxifylline Injection
汉语拼音:Jitongkekejian Zhusheye

【成份】

本品主要成份为:己酮可可碱
化学名称:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。
化学结构式:

分子式:C13H18N4O3
分子量:278.31
本品辅料为:磷酸二氢、磷酸氢二、依地酸二、注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于治疗和预防脑循环障碍性疾病及脑血管功能不全有关的各种病症。如脑血栓、脑动脉硬化、脑血管痉挛、脑栓塞及血栓闭塞性脉管炎、血管性头痛和眼血流障碍、脑血管意外的后遗症等。

【规格】

5ml:0.1g

【用法用量】

常用量  静脉注射或静脉缓慢滴注,一次0.1-0.2g,每日1-2次。或遵医嘱。每日最大剂量不应超过0.4g。

【不良反应】

1.常见的不良反应有:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率均在5.0%以上,最多达30%左右。
2.较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统的焦虑、抑郁、抽搐;消化系统的厌食、便秘、口干、口渴;皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮;视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大;以及味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,体重改变等。
3.偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐;黄疸、肝炎、肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血和白血病等。

【禁忌】

对己酮可可碱或其他甲黄嘌呤药物过敏者,脑出血患者及广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压患者,严重的心律失常者禁用。

【注意事项】

有出血倾向和新近有过出血史者不宜使用此药,以免诱发出血。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤的发生机会,但没有明显致畸性。因此,妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊得失,但临床上至今尚无良好的对照性研究报告。
2、己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,因此,哺乳妇女最好暂停服药,因为该药的代谢产物有较高的致癌性。

【儿童用药】

儿童不推荐使用。

【老年用药】

老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。

【药物相互作用】

1.与抗血小板或抗凝血药合用时,凝血时间延长。在应用华法林的病人合用此药时应当减少剂量。
2.与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱的药效和毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。
3.与抗高血压药、β阻滞剂、洋地黄利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的相互作用发生,但有轻度增加血压下降,应当注意。

【药物过量】

过量反应常在服药后4~5小时出现,主要表现为潮红,血压降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。

【药理毒理】

本品有改善微循环、降低血粘度、增加周围血管微循环和组织上带能力;改善白细胞和红细胞变形能力,抑制中性细胞粘附激活能力而达到增加周围血管病病人的治疗效果。
小鼠静脉给药的LD50值为231(211-251)mg/kg。

【药代动力学】

己酮可可碱给药后迅速而广泛地吸收,并且各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内。主要代谢物11-(5-羟乙酰)-3,7-二甲黄嘌呤[1-(5-hydroxyhexyl)-3.7-dimethylxanthine]和代谢物V1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤[1-(3-carboxypropyl)-3.7-dimethylxanthine]及血浆浓度为己酮可可碱的5倍和8倍。T1/2和AUC随剂量增加而增加,但代谢产物V为非剂量依赖。己酮可可碱的T1/2约0.4-0.8小时,但它的代谢产物的T1/2约为1-1.6小时。多剂量给药实验提示没有积蓄作用,亦不诱导细胞色素C酶系统,己酮可可碱几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出,极少有原形从尿中排出。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

安瓿,2支/盒,5支/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H13023190

【生产企业】

企业名称:石药集团欧意药业有限公司
生产地址:石家庄经济技术开发区扬子路88号
邮政编码:052165
电话号码:0311-67163660  0311-87886158
传真号码:0311-87171665
网址:http://www.ouyipharm.com
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 35
  • 国产上市企业数 34
  • 进口上市企业数 1
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20234632
己酮可可碱注射液
5ml∶0.1g
注射剂
海南全星制药有限公司
广东君康药业有限公司
化学药品
国产
2023-12-13
国药准字H20045788
己酮可可碱注射液
5ml:0.1g
注射剂
西安高科陕西金方药业公司
西安高科陕西金方药业公司
化学药品
国产
2020-05-09
国药准字H21021922
己酮可可碱注射液
5ml:0.1g
注射剂
东北制药集团沈阳第一制药有限公司
东北制药集团沈阳第一制药有限公司
化学药品
国产
2020-07-13
国药准字H20044393
己酮可可碱注射液
2ml:0.1g
注射剂
西安利君制药有限责任公司
西安达莫制药有限公司
化学药品
国产
2020-01-03
国药准字H20043479
己酮可可碱注射液
5ml:0.1g
注射剂
华裕(无锡)制药有限公司
化学药品
国产
2010-09-30

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
己酮可可碱注射液
广东君康药业有限公司
国药准字H20234632
5ml:100mg
注射剂
中国
在使用
2023-12-13
己酮可可碱注射液
西安高科陕西金方药业公司
国药准字H20045788
5ml:100mg
注射剂
中国
在使用
2020-05-09
己酮可可碱注射液
东北制药集团沈阳第一制药有限公司
国药准字H21021922
5ml:100mg
注射剂
中国
在使用
2020-07-13
己酮可可碱注射液
西安达莫制药有限公司
国药准字H20044393
2ml:100mg
注射剂
中国
在使用
2020-01-03
己酮可可碱注射液
广州一品红制药有限公司
国药准字H20234240
5ml:100mg
注射剂
中国
在使用
2023-09-28

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国家集中采购情况

中选企业

5

最高中选单价

58

石家庄四药有限公司

最高降幅

77.87

石药集团欧意药业有限公司

中选批次

0

最低中选单价

7.68

广州万正药业有限公司

最低降幅

24.67

广州万正药业有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
己酮可可碱注射液
石药集团欧意药业有限公司
注射液
2支/盒
1年
24
2022-01-24
己酮可可碱注射液
西安高科陕西金方药业公司
注射剂
1支*5支/盒
1年
62.5
2022-01-24
己酮可可碱注射液
石药集团欧意药业有限公司
注射液
2支/盒
1年
24
2021-12-17
己酮可可碱注射液
陕西顿斯制药有限公司
注射剂
5支/盒
1年
82.5
2021-12-17
己酮可可碱注射液
广州万正药业有限公司
注射剂
1年
44.75
2021-09-10

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一致性评价

  • 通过厂家数 18
  • 通过批文数 18
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
山东京卫制药有限公司
己酮可可碱注射液
5ml:100mg
注射剂
视同通过
2024-02-19
3类
福安药业集团烟台只楚药业有限公司
己酮可可碱注射液
5ml:100mg
注射剂
视同通过
2024-06-25
3类
平光制药股份有限公司
己酮可可碱注射液
5ml:100mg
注射剂
视同通过
2024-09-02
3类
苏州朗科生物技术股份有限公司
己酮可可碱注射液
5ml:100mg
注射剂
视同通过
2024-06-12
3类
南京泽恒医药技术开发有限公司
己酮可可碱注射液
5ml:100mg
注射剂
视同通过
2024-07-05
3类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
己酮可可碱
MAY-66
泌尿生殖系统;感染
细菌性阴道炎;阴茎硬结症
查看 查看
己酮可可碱
安万特
赛诺菲
心血管系统
周围动脉闭塞性疾病
查看 查看
PDE
己酮可可碱
PKB-171
泌尿生殖系统
精子无力症
查看 查看
己酮可可碱
免疫调节
白塞病
查看 查看

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 75
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 52
  • 进口申请数 2
  • 补充申请数 17
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHR0900246
己酮可可碱注射液
天津药业焦作有限公司
复审
2009-09-02
2010-08-20
制证完毕-已发批件河南省 EG659031287CS
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Y0402809
己酮可可碱注射液
山东凤凰制药股份有限公司
仿制
6
2004-04-26
2004-11-08
已发件 山东省
查看
CYHS2402024
己酮可可碱注射液
江西泰吉立生物医药科技有限公司
仿制
3
2024-07-04
CYHB1209474
己酮可可碱注射液
石药集团欧意药业有限公司
补充申请
2013-03-11
2018-01-10
已发件 河北省 1072207490527
Y0414169
己酮可可碱注射液
石家庄制药集团欧意药业有限公司
补充申请
2004-11-10
2005-04-12
已发批件河北省
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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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