盐酸西替利嗪分散片

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2006年11月10日
修改日期:2007年03月28日
修改日期:2007年12月18日
修改日期:2015年02月28日
修改日期:2015年06月30日

【药品名称】

通用名称: 盐酸西替利嗪分散片
商品名称:喜宁
英文名称:Cetirizine Hydrochloride Dispersible Tablets
汉语拼音:Yansuan Xitiliqin Fensanpian

【成份】

化学名称:本品主要成份为盐酸西替利嗪,其化学名为(±)-2-{2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙基}乙酸二盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C21H25ClN2O3·2HCl
分子量:461.85

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

治疗季节性或常年性过敏性鼻炎,以及由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

【规格】

10mg

【用法用量】

成人和12岁及12岁以上儿童:口服,每次10mg(一片),每日一次。若出现不良反应,可改在早晚各服一次,每次5mg。或遵医嘱。
6-11岁儿童:根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或10mg,每日一次,或遵医嘱。
2-5岁儿童:推荐起始剂量为2.5mg每日一次,最大剂量可增至5mg每日一次,或2.5mg每12小时一次,或遵医嘱。

【不良反应】

不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.肾功能损害者应减半量。
2.酒后避免使用。
3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物致畸试验显示无致畸作用。妊娠及哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时,在2-6岁儿童中为5小时,所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见[用法用量],2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。儿童在有肝、肾功能损害时,6-11岁用量应减量,6岁以下不推荐使用。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

至今尚未有与其他药物相互作用的报道,但同时服用镇静剂时应慎重。

【药物过量】

过量尚无特效拮抗剂,在过量服用的情况下应立即洗胃,采用支持疗法,并定时严密观察病情变化。

【药理毒理】

药理作用
本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
毒理研究
遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。
致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日口服剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日口服剂量的4倍)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】

据文献报道,本品吸收快,口服10mg后30-60分钟血药浓度可达峰值,其峰浓度约为257ng/ml。血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/Lh,稳态时分布容积为30-40L,蛋白结合率为93%。本品半衰期为7-10小时,约70%以原形药从尿中排除,约10%从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时,血药浓度降低23%。

【贮藏】

遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

双向拉伸聚丙烯/铝箔/聚乙烯药品包装用复合膜、袋包装,6片/板×1板/盒,6片/板×2板/盒,6片/板×4板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH02742004-2014Z

【批准文号】

国药准字H20040308

【生产企业】

企业名称:宜昌东阳光长江药业股份有限公司
生产地址:湖北省宜昌宜都市滨江路38号
邮政编码:443300
医学咨询电话:4006707855
销售电话号码:0769-85370280
传真号码:0769-85370206
网址:http://www.hecpharma.com
如有问题可与生产企业直接联系

【修订/勘误】

国家药监局关于修订盐酸西替利嗪口服制剂说明书的公告
(2020年第123号)
发布时间:2020-11-11
为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对盐酸西替利嗪口服制剂说明书【不良反应】、【禁忌】等项进行修订。现将有关事项公告如下:
一、所有盐酸西替利嗪口服制剂生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定,按照盐酸西替利嗪口服制剂说明书修订要求(见附件),提出修订说明书的补充申请,于2021年2月1日前报国家药品监督管理局药品审评中心或省级药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的,应当一并进行修订;说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后9个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
盐酸西替利嗪口服制剂生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究,采取有效措施做好使用和安全性问题的宣传培训,涉及用药安全的内容变更要立即以适当方式通知药品经营和使用单位,指导医师、药师合理用药。
二、临床医师、药师应当仔细阅读盐酸西替利嗪口服制剂说明书的修订内容,在选择用药时,应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、患者应严格遵医嘱用药,用药前应当仔细阅读说明书。
特此公告。
附件:盐酸西替利嗪口服制剂说明书修订要求
国家药监局
2020年11月2日
附件
盐酸西替利嗪口服制剂说明书修订要求
一、【不良反应】项下应包含以下内容:
偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛,头晕,嗜睡,激动不安,口干,腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中,本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。
与第一代H1受体拮抗剂相比,西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明,使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应,包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中,也有中枢神经系统兴奋的报告。
尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂,没有明显的抗胆碱活性,但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。
个别患者出现肝功能受损现象,并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后,肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。
来自*临床研究的安全性数据:
下列安全性数据源自*临床研究。这项临床研究中,将西替利嗪(3260例)(按推荐剂量服用,10毫克/日)与安慰剂或其他抗组胺药进行比较,观察到下列发生率至少为1%的副作用:嗜睡(9.63%)、头痛(7.42%)、头晕(1.10%)、咽炎(1.29%)、口干(2.09%)、恶心(1.07%)、腹痛(0.98%)、疲劳(1.63%)。
在针对儿童(6个月至12岁)的安慰剂对照的*临床研究中观察到西替利嗪(1656例)有下列不良反应:嗜睡(1.8%)、鼻炎(1.4%)、腹泻(1.0%)、疲劳(1.0%)。
来自*上市后研究的安全性数据(PMS):
除了临床试验期间报告列出的不良反应,还有以下*上市后报告的不良反应。
根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件:
频率定义如下:十分常见(≥1/10);常见(≥1/100-<1/10);偶见(≥1/1,000-<1/100);罕见(≥1/10,000-<1/1,000);十分罕见(<1/10,000);不详(从现有数据中无法估算)。
•心脏症状:
罕见:心动过速
•血液及淋巴症状:
十分罕见:血小板减少
•神经系统症状:
偶见:感觉异常
罕见:惊厥
十分罕见:味觉障碍,运动障碍,肌张力障碍,晕厥,震颤
不详:耳聋,遗忘,记忆障碍
•眼部症状:
十分罕见:视力调节障碍,视力模糊,眼球旋动
不详:血管炎
•耳及迷路症状:
不详:眩晕
•胃肠症状:
偶见:腹泻
•肾脏及泌尿系统症状:
十分罕见:排尿困难,遗尿
不详:尿潴留
•皮肤及皮下组织症状:
偶见:瘙痒症,皮疹
罕见:荨麻
十分罕见:血管神经性水肿,固定性药疹
•全身症状以及用药部位症状:
偶见:无力,不适
罕见:水肿
•免疫系统症状:
罕见:超敏反应
十分罕见:过敏性休克
•肝胆症状:
罕见:肝功能异常(转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高)
•新陈代谢和营养失调:
不详:食欲增加
•精神症状:
偶见:激越
罕见:攻击性,意识错乱,抑郁,幻觉,失眠
十分罕见:抽动
不详:自杀观念
•实验室检查:
罕见:体重增加
二、【禁忌】项下应包含以下内容:
1.对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。
2.严重肾功能损害(肌酐清除率低于10mL/min)患者禁用。
三、【注意事项】项下应包含以下内容:
1.癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。
2.因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险,有尿潴留易感因素(例如脊髓损害、前列腺肥大)的患者慎用。
3.抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度,所以接受这类测试前应停药3天。
(注:1.盐酸西替利嗪口服制剂包括盐酸西替利嗪片、盐酸西替利嗪滴剂、盐酸西替利嗪胶囊、盐酸西替利嗪口服溶液、盐酸西替利嗪口腔崩解片、盐酸西替利嗪糖浆、盐酸西替利嗪分散片;2.说明书其他内容如与上述修订要求不一致的,应当一并进行修订;3.根据产品情况,属于原研产品的可将建议中“*”号删除;其他产品,可将“*”替换为“原研产品”。)
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

  • 修订/勘误

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国内上市情况

  • 上市企业数 1
  • 国产上市企业数 1
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20040308
盐酸西替利嗪分散片
10mg
片剂
宜昌东阳光长江药业股份有限公司
化学药品
国产
2020-04-01

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
盐酸西替利嗪分散片
宜昌东阳光长江药业股份有限公司
国药准字H20040308
10mg
片剂
中国
在使用
2020-04-01

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药品中标情况

药品规格: 4966
中标企业: 53
中标省份: 32
最低中标价0.02
规格:10mg
时间:2020-11-10
省份:海南
企业名称:宜昌东阳光长江药业股份有限公司
最高中标价0
规格:150ml:150mg
时间:2023-08-15
省份:湖南
企业名称:北京柏雅联合药物研究所有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
盐酸西替利嗪胶囊
胶囊剂
10mg
18
0.76
13.752
北京康蒂尼药业股份有限公司
北京康蒂尼药业股份有限公司
甘肃
2009-12-23
盐酸西替利嗪口服溶液
口服液体剂
100ml:100mg
1
21.52
21.52
北京韩美药品有限公司
北京韩美药品有限公司
甘肃
2009-12-23
盐酸西替利嗪片
片剂
10mg
6
0.66
3.99
常州四药制药有限公司
常州四药制药有限公司
甘肃
2009-12-23
盐酸西替利嗪片
片剂
10mg
10
3.77
37.69
UCB Pharma AG
山东
2009-12-27
盐酸西替利嗪片
片剂
10mg
6
0.8
4.8
常州四药制药有限公司
山东
2009-12-27

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
西替利嗪
免疫调节
过敏
查看 查看
HRH1
西替利嗪
JDP-205;JDP-205 SVP
免疫调节;皮肤病
过敏;荨麻疹
查看 查看
HRH1
西替利嗪
AC-170;OT-1001
奥贝泰克制药;欧康维视生物医药(上海)有限公司
眼科
变应性结膜炎
查看 查看
HRH1
盐酸西替利嗪
成都百裕制药股份有限公司
北京科信必成医药科技发展有限公司;成都百裕制药股份有限公司
皮肤病;免疫调节
变应性鼻炎;瘙痒症;荨麻疹
查看 查看
HRH1
西替利嗪
P-071;UCB-P 071
优时比
第一三共制药;第一三共制药;瑞迪博士实验室;葛兰素史克;辉瑞;优时比
免疫调节;皮肤病
变应性鼻炎;过敏;瘙痒症;荨麻疹
查看 查看
HRH1

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 4
  • 新药申请数 1
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 2
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CXS01353
盐酸西替利嗪分散片
合肥医药医药研究所
新药
4
2001-07-27
2003-05-09
审批完毕
X0305277
盐酸西替利嗪分散片
宜都东阳光制药有限公司
补充申请
2004-03-02
2004-03-26
已发批件安徽省 交企业
查看
X0404464
盐酸西替利嗪分散片
宜都东阳光制药有限公司
补充申请
2004-08-12
2004-12-16
已发批件湖北省
查看
CXHB0500624
盐酸西替利嗪分散片
宜昌长江药业有限公司
2005-05-13
已发批件湖北省

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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