锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液

【说明书修订日期】

【核准日期】2015年04月21日
【修改日期】2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 锝[⁹⁹Tc]亚甲基二膦酸盐注射液
商品名称：云克
英文名称：Technetium[99Tc]Methylenediphosphonate Injection
汉语拼音：De [99Tc] Yadiaji Erlinsuanyan Zhusheye

【成份】

化学名称：高锝[⁹⁹Tc]酸钠注射液(A剂)中的锝[⁹⁹Tc]被注射用亚锡亚甲基二膦酸盐(B剂)中的亚锡还原后，与亚甲基二膦酸(MDP)形成的络合物。
化学结构式：

分子式：⁹⁹Tc(CH₂(HP0₃)₂)₂
分子量：446.982
辅料：氢氧化钠、盐酸、氯化亚锡。

【性状】

本品为无色澄明液体。
本品在临用前由A剂和B剂现场制备；A剂为无色澄明液体，B剂为白色冻干粉末。

【适应症】

类风湿性关节炎等自身免疫性疾病及骨科疾病。

【规格】

A剂每瓶5ml，内含锝[⁹⁹Tc]0.05ug。
B剂每瓶内含亚甲基二膦酸5mg、氯化亚锡0.5mg。

【用法用量】

临用前，在无菌操作条件下，将A剂5ml注入到B剂瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，室温静置5分钟，即制得锝[⁹⁹Tc]亚甲基二膦酸盐注射液。静脉注射，每日一次，20日为一个疗程。也可根据病情需要，适当增加剂量和延长疗程，或遵医嘱。

【不良反应】

偶见皮疹，注射局部红肿、静脉炎、纳差、乏力、月经增多，罕见全身水肿；严重时需停药处理。

【禁忌】

过敏体质(特异质)，血压过低，严重肝、肾功能不良患者禁用。

【注意事项】

l.本品如发生变色或沉淀，应停止使用。
2.心功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

无。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚不明确。

【临床试验】

采用萘普生为阳性对照药开展随机双盲双模拟试验，每天静脉注射一次，20天为一个疗程治疗类风湿关节炎，主要疗效观察指标为症状和体征(包括休息痛、晨僵、肿胀关节数、肿胀关节指数、压痛关节数、压痛关节指数、握力、25米行走时间及关节功能)，试验结果表明在改善晨僵，减少肿胀关节数，压痛关节数，增加握力，减轻关节肿胀程度上，试验组疗效优于对照组，在改善休息痛、关节压痛指数及25米行走时间上两组疗效相当。实验室指标主要有血、尿常规(包括血小板计数及尿糖)，肝功(SGPT)、肾功(BUN，Cr)，AKP和大便隐血试验)，血沉(Westergren法)，C反应蛋白(CRP)，血清类风湿因子(RF)和X线检查等，两组对实验室指标的改善显著(P＜0.01)，疗效相似。不良反应主要有过敏性皮疹，恶心呕吐，注射局部红肿，静脉炎，纳差，乏力，月经增多，罕见全身水肿等，两组耐受性均好。试生产期间的补充单盲试验进行了三个剂量组(5mg、lOmg、20mg)和两个不同治疗疗程(20天、40天)的对比试验，试验结果表明随着剂量增加疗效有所提高，不良反应变化不大，疗程增长能明显提高显效率。因此在临床使用中，可根据病情需要，适当增加荆量和延长疗程，临床试验研究还证明本品抑制白介素1(IL～1)和肿瘤坏死因子(PNF—α)等免疫调节因子显著，抑制破骨细胞活性并促进成骨细胞分裂增殖明显，可用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病和骨科疾病。

【药理毒理】

本品为类风湿性关节炎治疗药物，具有抗炎、镇痛、免疫调节及破骨修复作用。大鼠和beagle犬静脉注射长毒试验结果表明本品对肝脏有一定损害作用，随着用药时问延长可自行恢复，停药后未见延迟毒性出现

【药代动力学】

⁹⁹Tc-MDP对于炎变的骨生成区有亲和性，2小时后血药浓度为5%，3小时为3%，24小时后小于0.5%，血液中药物70%以上经尿液排泄。被吸收的药物体内半排期因个体差异而有所不同，但都大于一年。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

管制抗生素玻璃瓶、药用丁基橡胶瓶塞包装，每盒l瓶A剂，l瓶B剂。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

国家药品标准：WS₁-(X-028)-2007Z-2015  《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字：H20000218

【生产企业】

企业名称：成都云克药业有限责任公司
地    址：成都市双流县西南港桂花堰社区黄荆路2号
邮政编码：610225
电    话：028-85903492  85876577
传    真：028-85544431  85876577
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