阿替普酶的作用与功效_阿替普酶说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 阿替普酶; 英文名称: Alteplase; 其他名称: 阿太普酶、阿特普酶、爱通立、栓体舒、Actilyse、Actilysum、Actiplas、Activacin、Activase、Alteplasum、Cathflo Activase、Human Tissue-Type Plasminogen Activator

【适应症及用法用量】

急性心肌梗死。

剂型	规格
注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉注射、静脉滴注

用法用量详情: 梗死症状发生后6小时内的患者，采用90分钟加速给药法：（1）体重大于或等于65kg者：先静脉注射15mg，随后30分钟持续静脉滴注50mg，随后60分钟静脉滴注35mg。用药总剂量为100mg。（2）体重小于65kg者：给药总剂量应按体重调整，先静脉注射15mg，随后30分钟静脉滴注0.75mg/kg(最大剂量50mg)，随后60分钟静脉滴注0.5mg/kg(最大剂量35mg)。梗死症状发生后6-12小时的患者，采用3小时给药法：（1）体重大于或等于65kg者：10mg静脉推注，其后1小时内静脉滴注50mg，剩余的按10mg在30分钟内静脉滴注，至3小时内注完，最大剂量达100mg。（2）体重小于65kg者：给药总剂量不应超过1.5mg/kg体重。辅助治疗：症状发生后尽快给予阿司匹林，并在心肌梗塞发生后的第1个月内持续给药。推荐剂量为160-300mg/天。同时给予肝素24小时或更长时间（加速给药法中至少应伴随给药48小时）。建议在溶栓治疗前静脉注射5000单位，然后以1000单位/小时持续使用。肝素剂量应根据多次测定的aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5-2.5倍。

急性缺血性脑卒中。

剂型	规格
注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉注射、静脉滴注

用法用量详情: 推荐剂量为0.9mg/kg，最大剂量为90mg。先将总剂量的10%静脉推入，剩余剂量在超过60分钟时间内静脉滴注。辅助治疗：在症状发生的最初24小时内，此治疗方案与肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未进行系统研究。若给予肝素以防治其他症状（如防止深静脉栓塞的发生），则剂量不得超过5000单位，每天2次皮下注射。给予小剂量阿司匹林以改善长期预后，但在本药治疗后的24小时内不得给予。

血流不稳定的急性大面积肺栓塞。

剂型	规格
注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉注射、静脉滴注

用法用量详情: 推荐剂量：肺栓塞应在2小时内给予100mg。最常用的给药方法为：10mg在1-2分钟内静脉推注，90mg在2小时内静脉滴注。体重在65公斤以下患者，给药总剂量不应超过1.5mg/kg体重。辅助治疗：静滴本药后，当aPTT值低于正常上限2倍时，应给予肝素。静滴肝素剂量应根据aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5-2.5倍。

【注意事项】: 血流不稳定的急性大面积肺栓塞可能的情况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。大剂量长时间给予本药，可逆转血循环中的抑制机制，而致全身性纤维蛋白原溶解。用药期间应严密观察病人，一旦发生不良反应或意外，及时抢救处理。急性缺血性脑卒中必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生后的 3 小时内进行治疗。

【参考文献】: 1.说明书-注射用阿替普酶【Boehringer Ingelheim Pharma GmbH＆Co.KG】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)	①20mg、②50mg

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
急性缺血性脑卒中	超适应症、超适用人群、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 急性缺血性脑卒中; 静脉给药，0.9mg/kg，最大剂量90mg，总剂量的10%先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。

有效性	推荐等级	证据强度
micromedex未收录（超人群）

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 1.对本药、庆大霉素(生产中痕量残留)过敏者。; 2.有高危出血倾向[包括目前或近6月内有明显的出血疾病、已知出血体质、接受有效口服抗凝治疗(如国际标准化比值＞1.3)、显著的或近期严重的出血、有颅内出血史或疑似颅内出血、疑似蛛网膜下腔出血或因动脉瘤导致的蛛网膜下腔出血、有中枢神经系统病变史或创伤史、近10日内曾进行有创心外按压、近10日内分娩、近10日内曾进行非压力性血管穿刺、严重未控制的高血压、细菌性心内膜炎或心包炎、急性胰腺炎、近3月内有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或有动静脉畸形史、出血倾向的肿瘤、严重肝病、近3个月内有严重创伤或大手术]者。; 3.用于治疗急性心肌梗死、急性大面积肺栓塞时的补充禁忌：(1)有出血性脑卒中或不明原因的卒中病史者。; (2)近6个月内有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)病史(4.5小时内发生的缺血性脑卒中除外)者。; 4.用于治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌：(1)缺血性脑卒中症状发作已超过4.5小时且尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间者。; (2)开始治疗前神经功能缺陷轻微或症状迅速改善者。; (3)经临床或影像学检查评定为严重脑卒中者。; (4)脑卒中发作时伴癫痫发作者。; (5)CT扫描显示有颅内出血迹象者。; (6)CT扫描显示无异常，但疑似有蛛网膜下腔出血者。; (7)48小时内曾使用肝素且凝血酶原时间高于正常值上限者。; (8)有脑卒中史并伴有糖尿病者。; (9)近3个月内有脑卒中发作者。; (10)血小板计数低于100×10 9 /L者。; (11)收缩压高于185mmHg或舒张压高于110mmHg，或需静脉给药控制血压者。; (12)血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl者。; (13)18岁以下儿童。; (14)80岁以上老人。

【参考文献】: 1.说明书-注射用阿替普酶(Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG); 2.文献资料-中华急诊医学杂志,2019; 3.文献资料-中华老年医学杂志,2013; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用老年患者发生颅内出血的风险增加，使用本药应权衡利弊 80岁以上老人禁用于治疗急性缺血性脑卒中。

【参考文献】: 1.说明书-注射用阿替普酶(Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG); 2.文献资料-中华急诊医学杂志,2019; 3.文献资料-中华老年医学杂志,2013; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用儿童使用本药的经验有限 18岁以下儿童禁用于治疗急性缺血性脑卒中。

【参考文献】: 1.说明书-注射用阿替普酶(Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG); 2.文献资料-中华急诊医学杂志,2019; 3.文献资料-中华老年医学杂志,2013; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【用药解析】: 1.本药是否通过胎盘屏障尚不明确。本药分子量较大(约为59000)，可能阻碍其通过胎盘屏障。; 2.动物试验观察到胚胎死亡，但未观察到致畸性。; 3.有限的用药资料未表明妊娠期使用本药对胎儿有明显风险，但妊娠期妇女进行溶栓治疗可能增加出血的风险。有妊娠期使用本药、链激酶或尿激酶进行溶栓治疗后出现非致命性母体出血并发症的报道。有妊娠期使用本药后出现胎盘早剥的报道。

【用药方案】: 妊娠期妇女使用本药应权衡利弊。必要时可使用本药治疗妊娠期妇女中、重度急性脑卒中，用药时应密切监测子宫出血情况。

【参考文献】: 1.说明书-注射用阿替普酶[注射用重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(rt-PA)](Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG); 2.FDA-Alteplase for Injection(Genentech, Inc.); 3.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,1997; 4.文献杂志-Arch Intern Med,2002; 5.文献杂志-Obstet Gynecol,2000; 6.文献杂志-Obstet Gynecol,2019; 7.文献杂志-Stroke,2019; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L3

【用药解析】: 1.本药是否随人类乳汁排泄尚不明确。本药为分子量较大(为59000)的蛋白分子，可能在乳儿的胃肠道内被破坏，故不太可能被乳儿吸收。; 2.组织纤溶酶原激活物为人类乳汁的正常组成成分，在初乳中含量最高，产后第一周内快速降低，之后随时间缓慢降低。

【用药方案】: 哺乳期妇女应慎用本药，尤其是乳儿为新生儿或早产儿时。

【参考文献】: 1.说明书-注射用阿替普酶[注射用重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(rt-PA)](Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG); 2.FDA-Alteplase for Injection(Genentech, Inc.); 3.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,1997; 4.文献杂志-Arch Intern Med,2002; 5.文献杂志-Obstet Gynecol,2000; 6.文献杂志-Obstet Gynecol,2019; 7.文献杂志-Stroke,2019; 点击展开全部文献