伊马替尼的作用与功效_伊马替尼说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 伊马替尼; 英文名称: Imatinib; 其他名称: —

【适应症及用法用量】

用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。

剂型	规格
片剂、胶囊	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。对于WBC＞50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素＞正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。

用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者。

剂型	规格
片剂、胶囊	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐剂量为600mg/日。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素＞正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。

联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者。

剂型	规格
片剂、胶囊	——

用法用量:: 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐剂量为每日340mg/m2(总剂量不超过600mg/日)。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素＞正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。

用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。

剂型	规格
片剂、胶囊	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐剂量为400mg/日。除非病情进展，建议治疗的持续时间至少为36个月。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素＞正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸伊马替尼片【石药集团欧意药业有限公司】; 2.说明书-甲磺酸伊马替尼片【江苏豪森药业集团有限公司】; 3.说明书-甲磺酸伊马替尼片【NovartisPharmaSchweizAGNovartisPharmaProduktionsGmbH】; 4.说明书-甲磺酸伊马替尼片【NovartisPharmaSchweizAGNovartisPharmaSteinAG】; 5.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊【江苏正大天晴药业股份有限公司】; 6.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊【正大天晴药业集团股份有限公司】; 7.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊【NovartisPharmaSchweizAGNovartisPharmaSteinAG】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸伊马替尼片(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.说明书-甲磺酸伊马替尼片(石药集团欧意药业有限公司); 3.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(Novartis Pharma Schweiz AG); 4.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(江苏正大天晴药业股份有限公司); 5.FDA-Imatinib Mesylate Tablet(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 6.FDA-Imatinib Mesylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 7.Lexicomp-Imatinib; 8.文献资料-Eur J Haematol,2006; 9.文献资料-Leuk Lymphoma,2012; 10.文献资料-Leuk Res,2008; 11.文献资料-N Engl J Med,2002; 12.文献资料-临床肿瘤学杂志,.2014; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用与年龄相关的肌酐清除率的降低对本药的药代动力学无明显影响老年患者使用本药前应测定左心室射血分数(LVEF)，如用药期间出现明显的心力衰竭症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应的治疗老人的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸伊马替尼片(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.说明书-甲磺酸伊马替尼片(石药集团欧意药业有限公司); 3.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(Novartis Pharma Schweiz AG); 4.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(江苏正大天晴药业股份有限公司); 5.FDA-Imatinib Mesylate Tablet(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 6.FDA-Imatinib Mesylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 7.Lexicomp-Imatinib; 8.文献资料-Eur J Haematol,2006; 9.文献资料-Leuk Lymphoma,2012; 10.文献资料-Leuk Res,2008; 11.文献资料-N Engl J Med,2002; 12.文献资料-临床肿瘤学杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用儿童和青春前期青少年使用本药有出现发育迟缓的报道，建议儿童用药期间密切监测发育情况儿童的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸伊马替尼片(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.说明书-甲磺酸伊马替尼片(石药集团欧意药业有限公司); 3.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(Novartis Pharma Schweiz AG); 4.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(江苏正大天晴药业股份有限公司); 5.FDA-Imatinib Mesylate Tablet(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 6.FDA-Imatinib Mesylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 7.Lexicomp-Imatinib; 8.文献资料-Eur J Haematol,2006; 9.文献资料-Leuk Lymphoma,2012; 10.文献资料-Leuk Res,2008; 11.文献资料-N Engl J Med,2002; 12.文献资料-临床肿瘤学杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

【用药解析】: 1.本药及其活性代谢物均可通过胎盘屏障。; 2.动物研究未见本药影响生育力(包括F0代和F1代)，但观察到F0代动物睾丸和副睾重量减轻、有活力的精子数减少，妊娠后胚胎重吸收增加、致畸性、胎仔平均体重减轻、死产数增加、产后0-4日内幼仔死亡数增加，F1代动物体重降低、达到包皮分离标准的动物数量轻微减少，妊娠后胎仔重吸收增加和存活胎仔数减少。; 3.根据动物和人类研究结果，妊娠期使用本药可导致胎儿损害。有使用本药的女性发生自然流产和婴儿先天性异常的报道。; 4.有研究发现本药可降低处于慢性期的慢性髓系白血病(CML-CP)患者的精子密度、计数、存活率和活力。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女用药应权衡利弊。; 2.厂家建议育龄妇女用药前应确定妊娠状态，且用药期间及停药后14日内采取有效的避孕措施。; 3.中华医学会建议育龄妇女开始酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗前可考虑进行卵子冻存，备孕期应停止治疗；男性患者通常不需要停药，但开始治疗前可考虑进行精子冻存。妊娠期确诊的慢性髓性白血病(CML)患者，处于加速期或急变期者建议立即终止妊娠，并立即开始TKI和(或)化疗；处于慢性期的患者尽可能避免使用TKI等可能致畸的药物，可定期采用血细胞分离技术维持血液学相对稳定，尤其是妊娠早期；白细胞分离术不能满意控制血小板计数时，可使用阿司匹林或低分子肝素抗凝；若上述方法不耐受或疗效不佳，建议在妊娠中、晚期加用干扰素α。CML患者使用TKI期间意外妊娠时，如选择继续妊娠则立即停药，密切监测母亲疾病状况，必要时采取白细胞分离术和(或)干扰素α等治疗，分娩后根据疾病状态确定开始治疗时间。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(Novartis Pharma Stein AG); 2.FDA-Imatinib Mesylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.文献杂志-Ann Hematol,2009; 4.文献杂志-Blood,2007; 5.文献杂志-Blood,2008; 6.文献杂志-J Clin Oncol,2006; 7.文献杂志-J Perinatol,2007; 8.文献杂志-Leuk Lymphoma,2018; 9.文献杂志-Med Princ Pract,2015; 10.文献杂志-Semin Hematol,2003; 11.文献杂志-中华血液学杂志,2020; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L4

【用药解析】: 本药及其活性代谢产物可随人类乳汁排泄。

【用药方案】: 建议哺乳期妇女用药期间及停药后1个月内不应哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸伊马替尼胶囊(Novartis Pharma Stein AG); 2.FDA-Imatinib Mesylate Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.文献杂志-Ann Hematol,2009; 4.文献杂志-Blood,2007; 5.文献杂志-Blood,2008; 6.文献杂志-J Clin Oncol,2006; 7.文献杂志-J Perinatol,2007; 8.文献杂志-Leuk Lymphoma,2018; 9.文献杂志-Med Princ Pract,2015; 10.文献杂志-Semin Hematol,2003; 11.文献杂志-中华血液学杂志,2020; 点击展开全部文献