双氯芬酸钠栓

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2006年10月19日
修改日期:2008年10月23日
          2010年07月19日
          2011年06月14日
          2011年08月30日
          2013年04月03日
          2014年05月05日
          2015年12月01日

【特殊标记】

【药品名称】

通用名称: 双氯芬酸
英文名称:Diclofenac Sodium Suppositories
汉语拼音:Shuanglüfensuanna Shuan

【成份】

本品主要成份为双氯芬酸。其化学名称为:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸
结构式:

分子式:C14H10Cl2NNaO2
分子量:318.13

【性状】

本品为类白色至淡黄色的栓剂。

【适应症】

消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。

【规格】

50mg

【用法用量】

用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵医嘱。

【不良反应】

(1)胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;
(2)神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;
(3)肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应;
(4)其他少见的有肝酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。

【禁忌】

(1)已知对本品过敏的患者。
(2)服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘荨麻疹或过敏反应的患者。
(3)禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
(4)有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
(5)有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
(6)重度心力衰竭患者。

【注意事项】

(1)避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
(2)根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
(3)在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
(4)针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
(5)和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
(6)有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
(7)NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、stevens johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,孕妇慎用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

用药期间应常规随访检查肝肾功能。

【药物相互作用】

(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
(4)与呋塞米同用时,后者的排和降压作用减弱。
(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。
(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。
(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用:双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。
双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。
非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。
急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。

【药代动力学】

直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。

【贮藏】

遮光,密闭,在30℃以下保存。

【包装】

PVC/PE复合膜包装,每板5粒,每盒2板;每板6粒,每盒2板。

【有效期】

24个月

【执行标准】

中华人民共和国药典2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20058520

【生产企业】

企业名称:湖北人福成田药业有限公司
生产地址:湖北省天门市经济开发区天仙路1号
邮政编码:431700
电话号码:0728-5343666-1190
传真号码:0728-5343662
网    址:www.rfctyy.com

【修订/勘误】

国家药监局关于修订双氯芬酸栓说明书的公告
(2020年第23号)
2020年03月06日发布
为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对双氯芬酸栓说明书【不良反应】、【注意事项】等项进行修订。现将有关事项公告如下:
一、所有双氯芬酸栓生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定,按照双氯芬酸栓说明书修订要求(见附件),提出修订说明书的补充申请,于2020年5月27日前报省级药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的,应当一并进行修订;说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后9个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
上述双氯芬酸栓生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究,采取有效措施做好使用和安全性问题的宣传培训,涉及用药安全的内容变更要立即以适当方式通知药品经营和使用单位,指导医师、药师合理用药。
二、临床医师、药师应当仔细阅读双氯芬酸栓说明书的修订内容,在选择用药时,应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、患者应严格遵医嘱用药,用药前应当仔细阅读说明书。
特此公告。
附件:双氯芬酸栓说明书修订要求
国家药监局
2020年2月27日
附件
双氯芬酸栓说明书修订要求
一、增加警示语
本品可致严重过敏反应(包括过敏性休克),给药期间应对患者密切观察,一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治;可致患者虚脱,血压下降,给药期间应对患者密切观察,必要时及时救治。
二、适应症修订为
解热镇痛类药。用于类风湿关节炎,手术后疼痛及各种原因所致发热的短期治疗。
三、【不良反应】项下修改为
免疫疾病及感染:过敏反应、过敏样反应、过敏性休克
全身性损害:胸闷、乏力、体温过低、水肿(口腔水肿、眶周水肿、面部水肿、下肢及踝部水肿)、寒战、发热。
呼吸系统疾病:呼吸困难、呼吸急促、喉头水肿
心血管系统心律不齐、血压降低(低血压、休克样症状)、休克、心悸、胸痛、高血压、心脏病发作、潮红
血液系统:粒细胞减少、血小板减少
皮肤及皮肤附件疾病:瘙痒、皮疹、斑丘疹、水疱疹、固定型药疹、剥脱性皮炎、出汗增加
消化系统:胃不适、胃灼热、食欲不振、反酸、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、黑便。少数可出现溃疡、出血、穿孔;少见的有肝酶一过性升高,黄疸。
神经系统疾病头痛、头晕、眩晕、嗜睡、疲劳、兴奋、麻木、震颤、视觉障碍。
泌尿系统:肾性水肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应。
其他:视力异常、用药部位刺激、用药部位烧灼。
四、【禁忌】项下修改为
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
五、【注意事项】修改为
1.本品可致严重过敏反应(包括过敏性休克),给药期间应对患者密切观察,一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。
2.本品可致患者虚脱,血压下降,给药期间应对患者密切观察,必要时及时救治。
3.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
4.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
5.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
6.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
7.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
8.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
9.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、stevens johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
10.如果使用本品出现头晕、头痛、眩晕、嗜睡、疲劳、震颤、视觉障碍等反应时,不得驾驶。
六、【孕妇及哺乳期妇女用药】修改为
孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。
七、【儿童用药】
武汉正同药业(50mg规格)删除涉及儿童的用法用量。
本品50mg规格【儿童用药】修改为:本品未开展系统性研究,不建议儿童使用。
本品12.5mg规格【儿童用药】修改为:安全性信息参见不良反应项及注意事项等。
八、【老年用药】修改为
宜减量使用,用药期间应常规随访检查肝肾功能。
(注:说明书其他内容如与上述修订要求不一致的,应当一并进行修订。)
  • 说明书修订日期

  • 特殊标记

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

  • 修订/勘误

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国内上市情况

  • 上市企业数 7
  • 国产上市企业数 7
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H20058520
双氯芬酸钠栓
50mg
栓剂
湖北人福成田药业有限公司
化学药品
国产
2020-06-05
国药准字H42020485
双氯芬酸钠栓
50mg
栓剂
湖北炎黄本草药业有限公司
化学药品
国产
2020-06-29
国药准字H42021748
双氯芬酸钠栓
12.5mg
栓剂
武汉正同药业有限公司
武汉正同药业有限公司
化学药品
国产
2020-06-16
国药准字H42021749
双氯芬酸钠栓
50mg
栓剂
武汉正同药业有限公司
化学药品
国产
2020-06-16
国药准字H20123150
双氯芬酸钠栓
12.5mg
栓剂
湖北东信药业有限公司
化学药品
国产
2020-06-29

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
双氯芬酸钠栓
湖北人福成田药业有限公司
国药准字H20058520
50mg
栓剂
中国
在使用
2020-06-05
双氯芬酸钠栓
武汉正同药业有限公司
国药准字H42021748
12.5mg
栓剂
中国
在使用
2020-06-16
双氯芬酸钠栓
湖北炎黄本草药业有限公司
国药准字H42020485
50mg
栓剂
中国
在使用
2020-06-29
双氯芬酸钠栓
武汉正同药业有限公司
国药准字H42021749
50mg
栓剂
中国
在使用
2020-06-16
双氯芬酸钠栓
湖北东信药业有限公司
国药准字H20123150
12.5mg
栓剂
中国
在使用
2020-06-29

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药品中标情况

药品规格: 12231
中标企业: 158
中标省份: 32
最低中标价0
规格:25mg
时间:2024-08-13
省份:吉林
企业名称:四川依科制药有限公司
最高中标价0
规格:50mg
时间:2021-10-09
省份:贵州
企业名称:武汉正同药业有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
双氯芬酸钠气雾剂
外用液体剂
60g:750mg
1
27.17
27.17
广东同德药业有限公司
江苏
2010-02-12
双氯芬酸钠肠溶片
片剂
25mg
100
0.08
8
辽源市百康药业有限责任公司
辽源市百康药业有限责任公司
辽宁
2010-02-12
双氯芬酸钠缓释片
片剂
100mg
10
0.79
7.9
国药集团致君(深圳)坪山制药有限公司
国药集团致君(深圳)制药有限公司
辽宁
2010-02-12
双氯芬酸钠凝胶
凝胶剂
15g
1
9.15
9.15
先声药业有限公司
先声药业有限公司
甘肃
2009-12-23
双氯芬酸钠肠溶片
片剂
25mg
24
0.09
2.2
广州白云山明兴制药有限公司
山西
2010-02-11

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国家集中采购情况

中选企业

1

最高中选单价

0.49

慈象药业湖北有限公司

最高降幅

慈象药业湖北有限公司

中选批次

0

最低中选单价

0.49

慈象药业湖北有限公司

最低降幅

慈象药业湖北有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
双氯芬酸钠栓
慈象药业湖北有限公司
直肠栓
12枚/盒
2年
5.87
2022-12-12
双氯芬酸钠栓
慈象药业湖北有限公司
直肠栓
10枚/盒
2年
4.89
2022-12-12

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一致性评价

  • 通过厂家数 0
  • 通过批文数 0
  • 参比备案数 0
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
双氯芬酸钠
诺华
神经系统;肌肉骨骼系统;炎症
骨关节炎;疼痛
查看 查看
COX
双氯芬酸钠
NAL-1219
神经系统
疼痛
查看 查看
COX
双氯芬酸钠
SYN-321
炎症
骨关节炎
查看 查看
双氯芬酸钠
HP-5000
肌肉骨骼系统
骨关节炎
查看 查看
COX-1;COX-2
双氯芬酸钠
HP-3150
日本久光制药
日本久光制药
神经系统;肌肉骨骼系统
粘连性关节囊炎;癌性疼痛;下背部疼痛;脊髓损伤;腱鞘炎
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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 12
  • 新药申请数 2
  • 仿制药申请数 8
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 3
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHS0500577
双氯芬酸钠栓
湖北成田制药有限公司
仿制
6
2005-02-28
2005-11-03
已发批件湖北省
查看
CYHS0504207
双氯芬酸钠栓
徐州远恒药业有限公司
仿制
6
2005-07-13
2006-06-21
已发件 江苏省
查看
CYHS0900121
双氯芬酸钠栓
哈尔滨誉衡药业股份有限公司
仿制
6
2009-04-16
2010-12-29
制证完毕-已发批件黑龙江省 EI919300134CS
查看
CYHS0604620
双氯芬酸钠栓
湖北四环制药有限公司
仿制
6
2006-12-01
2008-10-31
制证完毕-已发批件湖北省 EX946960940CN
查看
Y0404596
双氯芬酸钠栓
黑龙江成功药业有限公司
仿制
6
2004-07-05
2005-07-14
已发批件黑龙江省
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 0
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期

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