富马酸阿奇霉素片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月10日
修改日期：2010年08月26日
2011年11月09日
2011年11月24日
2012年01月16日
2015年03月19日
2017年12月08日

【药品名称】

通用名称： 富马酸阿奇霉素片
商品名称：亿松
英文名称：Azithromycin Fumarate Tablets
汉语拼音：Fumasuan Aqimeisu Pian

【成份】

本品活性成份为富马酸阿奇霉素。
化学名称：9-脱氧-9α-氮杂-9α-甲基-9α-红霉素A富马酸盐。
化学结构式：

分子式：C₃₈H₇₂N₂O₁₂·C₄H₄O₄
分子量：865.06

【性状】

本品为白色片剂。

【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管、肺炎等下呼吸道感染。
皮肤和软组织感染。
沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。
非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。

【规格】

按阿奇霉素(C₃₈H₇₂N₂O₁₂)计0.25g(250,000u)/片。

【用法用量】

以富马酸阿奇霉素片治疗感染性疾病。其疗程及使用方法如下：
成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g(4片)。
对其他感染的治疗：总剂量1.5g(6片)，分三次服药；每日一次服用本品0.5g(2片)。或总剂量相同，仍为1.5g(6片)，首日服用0.5g(2片)，然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g(1片)。
由于食物会影响本品生物利用度，饱食后吸收可降低50%，因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服。
如发生超量使用(尚未有报道)，可进行洗胃或用一般支持疗法。

【不良反应】

1.本品常见不良反应有：
①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；
②局部反应：局部疼痛、局部炎症等；
③皮肤反应：皮疹、搔痒等；
④其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等；
2.本品也可引起下列反应：
①消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；
②神经系统：头痛、嗜睡等；
③过敏反应：支气管痉挛等；
④其它反应：味觉异常等；
⑤实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌】

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.肝功能不全者慎用。
2.孕妇、哺乳期妇女慎用。
3.儿童或16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johson综合症及毒性表皮坏死等)应立即停药并采取适当的治疗措施。
5.药物相互作用：含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者；地高辛--使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三唑仑--通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。细胞色素P₄₅₀系统代谢药--提高血清中卡马西平、特非那丁、环孢菌素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

参见【注意事项】

【儿童用药】

参见【注意事项】

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

参见【注意事项】

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【临床试验】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

富马酸阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明富马酸阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效。包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆曲菌。富马酸阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定，包括大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：富马酸阿奇霉素对于下列性传播疾病微生物具有活性：沙眼衣原体、梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。其它微生物：包括南包柔螺旋体(Lyme病原体)(Lyme diseaseagent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。

【药代动力学】

本品口服后，2～3小时血药浓度达峰。生物利用度约为47%，且生物利用度不受摄入食物种类的影响。血浆消除半衰期接近于组织消除半哀期，为2～4天。本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50倍)，提示本品与组织大量结合，单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC₉₀，动物模型研究发现，本品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇霉素，因此本品可在感染部位达高浓度。约12%的静脉给药剂量在3天内以原型药物从尿中排出，且大部分在起首24小时内排出。此外，本品可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。

【贮藏】

密封，在阴凉(不超过20℃)、干燥处保存。

【包装】

双铝包装 6片/盒 8片/盒 12片/盒

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准，标准号为WS₁-XG-014-2011

【批准文号】

国药准字H20030266

【生产企业】

企业名称：德州德药制药有限公司
生产地址：山东省德州市经济技术开发区东方红东路6000号
邮政编码：253019
电话号码：0534-2676290
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