注射用氯诺昔康

核准日期：2011年1月28日

本品活性成份为氯诺昔康。
化学名称：6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶胺基甲酰基)-2H-噻吩并[2，3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物。
化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₀ClN₃O₄S₂
分子量：371.82
辅料：甘露醇、氨基丁三醇、依地酸二钠。

本品为黄色冻干块状物。

急性中度手术后疼痛以及与急性腰、坐骨神经相关的疼痛。

8mg(每支实装8.6mg)

肌内(＞5秒)或静脉(＞15秒)注射。在注射前须将本品用2ml注射用水溶解。静脉注射时须再用不少于2ml的0.9% NaCl注射液稀释。
本品常规剂量是：起始剂量8mg(1瓶)。如8mg(1瓶)不能充分缓解疼痛，可加用一次8mg(1瓶)。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg(1瓶)，即当天最大剂量为24mg(3瓶)。其后本品的剂量为8mg(1瓶),每日2次。每日剂量不应超过16mg(2瓶)。

本品可能引起以下不良反应：
发生率在10%以上的不良反应：无
发生率在1%至10%的不良反应：与注射部位相关的不良反应(如疼痛、发红刺痛、紧张感)、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。
发生率在1%以下的不良反应：胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。

1、已知对本品过敏的患者。
2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6、重度心力衰竭患者。
7、有出血性体质、凝血障碍或手术中有出血危险或凝血机制不健全的病人；
8、中度到重度肾功能受损；
9、脑出血或疑有脑出血者；
10、大量失血或脱水者；
11、肝功能严重受损者；
12、妊娠和哺乳期病人；
13、对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和脑卒中的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用NSAIDs时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用NSAIDs，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
8、对有以下情况的病人，本品只能用于特别病例：
(1)肝、肾功能受损者；
(2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者；
(3)凝血障碍者。
9、不要超过医嘱剂量。大于推荐的用量并不增加本品疗效，相反，可能会引起不良反应。

禁用。

18岁以下人群不推荐使用。

没有研究显示老年患者用药需要减量。

如果本品与其他药物同时使用，其作用可能不同。在以下情况尤其重要：
1、与抗凝血药或血液稀释剂同用；
2、与ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂同用；
3、与本品效果相同的非甾体类抗炎药同时使用；
4、与利尿剂同用；
5、与口服抗糖尿病药同用；
6、与锂制剂同用；
7、与含有甲氨蝶呤的药品同用；
8、与含有西咪替丁的药品同用；
9、与含有地高辛的药品同用。

在确定或怀疑用药过量时，应立即停止使用本品，并立即与医师或医院联系。使用过量本品时，病人所出现的不良反应症状可能会较严重。

本品属于非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括：
1、通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成；但是并不抑制5－脂质氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5－脂质氧化酶途径分流。
2、激活阿片神经肽系统，发挥中枢镇痛作用。
动物体内安全性研究显示，毒性特征与环氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌内刺激性，不会引起过敏和溶血。

肌内注射后，本品吸收迅速而完全，0.4小时后达血药峰值浓度，无首过效应。绝对生物利用度(以AUC计算)为97%，平均半衰期3～4小时。本品在血浆中以原型和羟基化代谢物的形式存在；其羟基化代谢物不显示药理活性。本品的血浆蛋白结合率为99%，并且不具浓度依赖性。本品代谢完全，1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。本品在老年人、肝肾功能损害不严重时，其药代动力学参数无显著性差异。

遮光，密闭，阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

管制注射剂瓶。1支/盒，10支/盒。

24个月。

国药准字H20113080

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