甲硫酸新斯的明注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月04日
修改日期：2010年10月01日
          2012年10月01日
          2015年12月01日
          2017年05月02日

【警告】

心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。

【药品名称】

通用名称： 甲硫酸新斯的明注射液
英文名称：Neostigmine Methylsulfate Injection
汉语拼音：Jialiusuan Xinsidiming Zhusheye

【成份】

化学名称：N,N,N-三甲基-3-[(N,N-二甲氨基)甲酰氧基]苯铵硫酸单甲酯盐
化学结构式：

分子式：C₁₃H₂₂N₂O₆S
分子量：334.39
辅料名称：注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

【规格】

(1)1ml:0.5mg
(2)2ml:1mg

【用法用量】

常用量，皮下或肌内注射一次0.25～1mg(1ml:0.5mg规格半支～2支；2ml:1mg规格1/4～1支)，一日1～3次。
极量，皮下或肌内注射一次1mg(1mg:0.5mg规格2支；2ml:1mg规格1支)，一日5mg(1ml:0.5mg规格10支；2ml:1mg规格5支)。

【不良反应】

本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。

【禁忌】

(1)对过敏体质者禁用。
(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。
(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。

【注意事项】

(1)过量，常规给予阿托品对抗之。
(2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

(1)本品不宜与去极化型肌松药合用；
(2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。

【药物过量】

过量时可导致胆碱能危象，甚至心脏停搏。

【药理毒理】

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N₂受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动，从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。

【药代动力学】

本品注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%～25%，但进入中枢神经系统的药量很少。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

1ml、2ml低硼硅玻璃安瓿装，10支/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

1ml:0.5mg 国药准字H31021570
2ml:1mg   国药准字H31022770

【生产企业】

企业名称：上海信谊金朱药业有限公司
生产地址：上海市金山区亭卫公路6485号
邮政编码：201506
电话号码：021-57274666
传真号码：021-57274333