丁丙诺啡
- 药理分类: 镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药/ 镇痛药
- ATC分类: 镇痛药/ 阿片碱类/ 东罂粟碱衍生物
NMPA批准适应症
【药品名称】
- 通用名称: 丁丙诺啡
- 英文名称: Buprenorphine
- 其他名称: 布诺啡、叔丁啡、Belbuca、Buprenorphinum、Buprex、Butrans、Buvidal、Lepetan、SUBLOCADE、Subutex
【适应症及用法用量】
-
用于非阿片类止痛剂不能控制的慢性疼痛。
剂型 规格 贴剂、舌下片、注射液 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 透皮给药、舌下给药、静脉注射、肌肉注射用法用量详情: 丁丙诺啡透皮贴剂：本药透皮贴剂仅用于慢性疼痛，每7日更换一贴。①初始剂量为5μg/h。在本药开始治疗和剂量调整期间，可使用通常推荐剂量的短效镇痛药，直至本药起效。在本药达最大有效性之前的3日，不得增量；随后应根据补充性镇痛药的需求量和患者对本药镇痛效果的应答以确定是否增加本药剂量。增加剂量时可更换为规格较大的贴剂，或于不同部位同时使用贴剂以达目标剂量，但每次最多同时使用2贴。在随后的3-4周不要在相同的部位使用新的贴剂。②作为其他阿片类药的替代治疗：应从5μg/h的剂量开始给药，在剂量调整期间可按需继续使用补充性短效镇痛药。③贴剂被移除后，血清药物浓度逐渐降低，其镇痛作用尚可维持一定的时间。通常情况下，停用本药透皮贴剂后24小时内不应使用其他阿片类药。盐酸丁丙诺啡舌下片：舌下含服，每次0.2～0.8mg，每隔6～8小时一次。盐酸丁丙诺啡注射液：肌内注射或缓慢静注，一次0.15-0.3mg，可每隔6-8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。 -
人群: 老人
给药途径: 透皮给药用法用量详情: 老年患者使用丁丙诺啡透皮贴剂无需进行剂量调整。 -
人群: 肾功能不全者
给药途径: 透皮给药用法用量详情: 肾功能不全者使用丁丙诺啡透皮贴剂无需调整剂量。
-
适用于各种阿片类依赖的脱毒治疗。
剂型 规格 舌下片 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 舌下给药用法用量详情: 盐酸丁丙诺啡舌下片：①含服5-8分钟。②根据患者使用阿片类药种类的不同，可于末次使用后12-24小时开始给予本药，在出现早期或轻微戒断症状时开始给药更佳。③用药最初的1-3日剂量应尽量充分。根据依赖程度，首次给药剂量为1-6mg。轻度依赖者剂量为一次1-1.5mg，中度依赖者剂量为一次2-2.5mg，重度依赖者剂量为一次3-6mg，每8小时1次。④首次用药2小时后，可酌情追加剂量，追加剂量为首剂的30%-60%。第2-3日后可酌情逐渐减量，一日可减少20%-30%，直至一次0.2mg，一日1次。⑤脱毒治疗周期为10-14日。
【注意事项】
- 应监测丁丙诺啡透皮贴剂在肝脏损害患者中的使用情况。重度肝脏损害患者在丁丙诺啡透皮贴剂治疗期间可能发生丁丙诺啡的蓄积，应考虑替换治疗，患者若必须使用贴剂须谨慎。
药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献
药物禁忌症
- 【禁忌症】
- 1.对本药过敏者。
- 2.严重呼吸或肝功能不全者。
- 3.急性酒精中毒者。
- 4.意识模糊、精神错乱患者。
- 5.肌无力患者。
- 6.震颤性谵妄患者。
- 7.已确诊或疑似消化道梗阻(包括麻痹性肠梗阻)患者(国外资料)。
- 禁忌症
- 参考文献
老人用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 1.老人与较年轻者用药相比，更易出现呼吸抑制，应慎用本药，注意密切监测，尤其是开始本药治疗和剂量调整期间以及与其他具有呼吸抑制作用的药物合用时 2.老人的剂量信息遵循具体用法用量。
- 安全级别及用药方案
- 参考文献
儿童用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 7岁以下儿童不宜使用本药舌下片用于镇痛；16岁以下儿童不宜使用本药舌下片用于脱毒治疗 6岁以下儿童不宜使用本药注射液 不推荐18岁以下儿童使用本药透皮贴剂。
- 安全级别及用药方案
- 参考文献
妊娠期妇女用药
- 【用药级别】
- 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
- 【用药解析】
- 1.本药及其代谢物(去甲丁丙诺啡)可通过胎盘。
- 2.动物试验未观察到先天畸形，但观察到骨骼异常增加、难产、胚胎/胎仔及新生幼仔死亡率增加、每窝产仔数减少、后代生长迟缓和行为的长期影响。还观察到本药掺食喂养降低雌性大鼠受孕率。
- 3.有研究发现妊娠期妇女使用阿片类药可能引起出生缺陷(包括神经管缺陷、先天性心脏病和腹裂畸形)、胎儿生长不良、死产和早产。
- 4.妊娠期使用本药可急性抑制胎儿心率及运动，长期使用本药还可能导致新生儿身体依赖性和戒断综合征(如未治疗可能危及生命)。新生儿戒断综合征(NAS)表现为易激惹、多动和睡眠异常、高声哭闹、震颤、呕吐、腹泻和体重不增长，其开始时间、持续时间和严重程度与母体使用的阿片药种类、用药持续时间、末次用药时间和剂量、新生儿药物清除速度有关。还有研究发现妊娠期使用本药对后代的影响可能持续至新生儿期后。
- 5.临产和分娩时使用阿片类药可能导致新生儿呼吸抑制。但有研究显示分娩时使用本药未观察到新生儿抑制作用。分娩前和分娩过程中使用本药可暂时降低宫缩的强度、持续时间和频率，延长产程，但该作用也可能因宫颈扩张速度增加(可缩短产程)而抵消。
- 6.长期使用阿片类药可能影响下丘脑-垂体-性腺轴，引起雄性激素、黄体生成素缺乏，可能出现性欲降低、阳痿、勃起功能障碍、闭经、不孕或不育，尚不明确阿片类药对生育力的影响是否可逆。
- 【用药方案】
- 1.妊娠期妇女使用本药应权衡利弊，可能需调整本药的用量。临产和分娩时不推荐使用本药。使用本药维持治疗的阿片依赖女性，在分娩时可能需要额外的镇痛药。妊娠期暴露于本药的新生儿应监测是否出现戒断综合征，并给予相应的治疗。如新生儿出现阿片类药诱导的呼吸抑制，可使用阿片类拮抗药(如纳洛酮)解救。
- 2.开始进行阿片使用障碍治疗前推荐进行妊娠测试。
- 【参考文献】
- 1.说明书-丁丙诺啡透皮贴剂(LTS Lohmann Therapie-Systeme AG)
- 2.FDA-Buprenorphine Buccal Film(BioDelivery Sciences International, Inc.)
- 3.FDA-Buprenorphine Implant for Subdermal(Titan Pharmaceuticals, Inc.)
- 4.FDA-Buprenorphine Transdermal System(Purdue Pharma L.P.)
- 5.文献杂志-Acta Obstet Gynecol Scand,2007
- 6.文献杂志-Addiction,2016
- 7.文献杂志-Am J Addict,2017
- 8.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2017
- 9.文献杂志-Dev Psychobiol,2020
- 10.文献杂志-Early Hum Dev,2020
- 11.文献杂志-Eur Addict Res,2009
- 12.文献杂志-J Indian Med Assoc,1992
- 13.文献杂志-J Perinatol,2018
- 14.文献杂志-MMWR Recomm Rep,2016
- 15.文献杂志-Pharmacotherapy,2011
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- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
哺乳期妇女用药
- 【用药级别】
- L2
- 【用药解析】
- 1.本药及其代谢物去甲丁丙诺啡可随乳汁排泄，乳汁和乳儿尿液的浓度较低，可能引起乳儿过度镇静或呼吸抑制。
- 2.动物试验观察到产乳量明显减少，导致幼仔生存能力和哺乳指数降低，以及翻正反射和惊吓反应延迟。
- 3.有剖宫产术后硬膜外给予本药，观察到乳儿母乳摄入量、体重增量降低的报道。
- 4.使用本药的母亲停药或停止哺乳后，乳儿可能出现戒断症状。
- 【用药方案】
- 用药时不推荐哺乳，必须哺乳时应监测乳儿是否出现过度镇静和呼吸抑制。
- 【参考文献】
- 1.说明书-丁丙诺啡透皮贴剂(LTS Lohmann Therapie-Systeme AG)
- 2.FDA-Buprenorphine Buccal Film(BioDelivery Sciences International, Inc.)
- 3.FDA-Buprenorphine Implant for Subdermal(Titan Pharmaceuticals, Inc.)
- 4.FDA-Buprenorphine Transdermal System(Purdue Pharma L.P.)
- 5.文献杂志-Acta Obstet Gynecol Scand,2007
- 6.文献杂志-Addiction,2016
- 7.文献杂志-Am J Addict,2017
- 8.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2017
- 9.文献杂志-Dev Psychobiol,2020
- 10.文献杂志-Early Hum Dev,2020
- 11.文献杂志-Eur Addict Res,2009
- 12.文献杂志-J Indian Med Assoc,1992
- 13.文献杂志-J Perinatol,2018
- 14.文献杂志-MMWR Recomm Rep,2016
- 15.文献杂志-Pharmacotherapy,2011
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