硫唑嘌呤的作用与功效_硫唑嘌呤说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 硫唑嘌呤; 英文名称: Azathioprine; 其他名称: 硫唑呤、咪唑硫嘌呤、硝基咪唑硫嘌呤、依木兰、义美仁、Azamun、Azanin、Azathioprim、Azathioprinum、Imuran、Imurek、Imurel

【适应症及用法用量】

与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用，可防止器官移植(肾移植、心脏移植及肝移植)病人发生的排斥反应。并可减少肾移植患者对皮质类固醇的需求。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 首日剂量：用药剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天的剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量：要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整，一般为每日每公斤体重1～4mg。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 肝肾功能不全的患者使用本药时，需特别注意血液系统的监测，并降低用药剂量。

与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用或单独使用可用于治疗：（1）严重的类风湿性关节炎；（2）系统性红斑狼疮；（3）皮肌炎；（4）自身免疫性慢性活动性肝炎；（5）结节性多动脉炎；（6）自身免疫性溶血性贫血；（7）自发性血小板减少性紫癜；（8）急慢性白血病。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 起始剂量为1～3mg/kg/日，在持续治疗期间，根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时，应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量，作为维持剂量。如果3个月内病情无改善，则应考虑停用本品。维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等，取决于临床治疗的需要和病人的个体反应，包括血液系统的耐受性。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 肝肾功能不全的患者使用本药时，需特别注意血液系统的监测，并降低用药剂量。

【注意事项】: 1.本品会导致肝功能损害。2.用药期间严格检查血象。

【参考文献】: 1.说明书-硫唑嘌呤片【天方药业有限公司】; 2.说明书-硫唑嘌呤片【北京嘉林药业股份有限公司】; 3.说明书-硫唑嘌呤片【上海上药信谊药厂有限公司】; 4.说明书-硫唑嘌呤片【ExcellaGmbH&Co.KG】; 5.说明书-硫唑嘌呤片【浙江奥托康制药集团股份有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	50mg

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
炎症性肠病	超适应症、超用法用量
大动脉炎	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 炎症性肠病大动脉炎; 口服，欧洲共识意见推荐的目标剂量：1.5-2.5mg/（kg*d）；中国患者剂量：1.0-1.5mg/(kg*d) 亦有效。; 口服，每日2mg/kg。

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa、（溃疡性结肠炎）	Class Ⅱa、（溃疡性结肠炎）	Category A、（溃疡性结肠炎）

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa（血管炎）	Class Ⅱb	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 1.对本药过敏者。; 2.肝功能损害者。; 3.妊娠期妇女。

【参考文献】: 1.说明书-硫唑嘌呤片(上海上药信谊药厂有限公司); 2.说明书-硫唑嘌呤片(北京嘉林药业股份有限公司); 3.FDA-Azathioprine Tablets(Sebela Pharmaceuticals Inc.); 4.Lexicomp-AzaTHIOprine; 5.文献资料-Am J Gastroenterol,2001; 6.文献资料-Anesthesiology,2000; 7.文献资料-Arch Dermatol,1996; 8.文献资料-Arch Dermatol,2000; 9.文献资料-Arch Intern Med,1996; 10.文献资料-Arthritis Rheum,1974; 11.文献资料-Arthritis Rheum,2008; 12.文献资料-Aust NZ J Med,1972; 13.文献资料-Blood,2010; 14.文献资料-Blood,2011; 15.文献资料-Br J Haematol,1990; 16.文献资料-Can J Gastroenterol,1997; 17.文献资料-Curr Treat Options Neurol,2003; 18.文献资料-Dig Dis Sci,1997; 19.文献资料-Expert Rev Clin Pharmacol,2017; 20.文献资料-J Am Acad Dermatol,2009; 21.文献资料-J Am Coll Cardiol,1995; 22.文献资料-J Clin Gastroenterol,2006; 23.文献资料-N Engl J Med,1972; 24.文献资料-Nephrol Dial Transplant,1997; 25.文献资料-Pharmacotherapy,1997; 26.文献资料-Postgrad Med J,1984; 27.文献资料-中华儿科杂志,2009; 28.文献资料-中华儿科杂志,2012; 29.文献资料-中华口腔医学杂志,2012; 30.文献资料-中华妇幼临床医学杂志,(电子版).2014; 31.文献资料-中华消化杂志,2016; 32.文献资料-中华皮肤科杂志,.2014; 33.文献资料-中华皮肤科杂志,.2015; 34.文献资料-中华皮肤科杂志,.2016; 35.文献资料-中华神经科杂志,.2015; 36.文献资料-中华神经科杂志,2006; 37.文献资料-中华胰腺病杂志,2012; 38.文献资料-中华风湿病学杂志,2010; 39.文献资料-中华风湿病学杂志,2011; 40.文献资料-中国神经免疫学和神经病学杂志,.2016; 41.文献资料-临床内科杂志,.2015; 42.文献资料-临床血液学杂志,.2014; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用本药尚未对老人用药给予特殊说明，老人用药剂量一般推荐从最小剂量开始，根据《中国药典》规定：60-80岁的老年人约为成人剂量的3/4；80岁以上的老年人约为成人剂量的2/3。

【参考文献】: 1.说明书-硫唑嘌呤片(上海上药信谊药厂有限公司); 2.说明书-硫唑嘌呤片(北京嘉林药业股份有限公司); 3.FDA-Azathioprine Tablets(Sebela Pharmaceuticals Inc.); 4.Lexicomp-AzaTHIOprine; 5.文献资料-Am J Gastroenterol,2001; 6.文献资料-Anesthesiology,2000; 7.文献资料-Arch Dermatol,1996; 8.文献资料-Arch Dermatol,2000; 9.文献资料-Arch Intern Med,1996; 10.文献资料-Arthritis Rheum,1974; 11.文献资料-Arthritis Rheum,2008; 12.文献资料-Aust NZ J Med,1972; 13.文献资料-Blood,2010; 14.文献资料-Blood,2011; 15.文献资料-Br J Haematol,1990; 16.文献资料-Can J Gastroenterol,1997; 17.文献资料-Curr Treat Options Neurol,2003; 18.文献资料-Dig Dis Sci,1997; 19.文献资料-Expert Rev Clin Pharmacol,2017; 20.文献资料-J Am Acad Dermatol,2009; 21.文献资料-J Am Coll Cardiol,1995; 22.文献资料-J Clin Gastroenterol,2006; 23.文献资料-Nephrol Dial Transplant,1997; 24.文献资料-N Engl J Med,1972; 25.文献资料-Pharmacotherapy,1997; 26.文献资料-Postgrad Med J,1984; 27.文献资料-中华儿科杂志,2009; 28.文献资料-中华儿科杂志,2012; 29.文献资料-中华口腔医学杂志,2012; 30.文献资料-中华妇幼临床医学杂志(电子版),2014; 31.文献资料-中华消化杂志,2016; 32.文献资料-中华皮肤科杂志,; 33.文献资料-中华神经科杂志,; 34.文献资料-中华神经科杂志,2006; 35.文献资料-中华胰腺病杂志,2012; 36.文献资料-中华风湿病学杂志,2010; 37.文献资料-中华风湿病学杂志,2011; 38.文献资料-中国神经免疫学和神经病学杂志,; 39.文献资料-临床内科杂志,; 40.文献资料-临床血液学杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 安全儿童用药遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-硫唑嘌呤片(上海上药信谊药厂有限公司); 2.说明书-硫唑嘌呤片(北京嘉林药业股份有限公司); 3.FDA-Azathioprine Tablets(Sebela Pharmaceuticals Inc.); 4.Lexicomp-AzaTHIOprine; 5.文献资料-Am J Gastroenterol,2001; 6.文献资料-Anesthesiology,2000; 7.文献资料-Arch Dermatol,1996; 8.文献资料-Arch Dermatol,2000; 9.文献资料-Arch Intern Med,1996; 10.文献资料-Arthritis Rheum,1974; 11.文献资料-Arthritis Rheum,2008; 12.文献资料-Aust NZ J Med,1972; 13.文献资料-Blood,2010; 14.文献资料-Blood,2011; 15.文献资料-Br J Haematol,1990; 16.文献资料-Can J Gastroenterol,1997; 17.文献资料-Curr Treat Options Neurol,2003; 18.文献资料-Dig Dis Sci,1997; 19.文献资料-Expert Rev Clin Pharmacol,2017; 20.文献资料-J Am Acad Dermatol,2009; 21.文献资料-J Am Coll Cardiol,1995; 22.文献资料-J Clin Gastroenterol,2006; 23.文献资料-Nephrol Dial Transplant,1997; 24.文献资料-N Engl J Med,1972; 25.文献资料-Pharmacotherapy,1997; 26.文献资料-Postgrad Med J,1984; 27.文献资料-中华儿科杂志,2009; 28.文献资料-中华儿科杂志,2012; 29.文献资料-中华口腔医学杂志,2012; 30.文献资料-中华妇幼临床医学杂志(电子版),2014; 31.文献资料-中华消化杂志,2016; 32.文献资料-中华皮肤科杂志,; 33.文献资料-中华神经科杂志,; 34.文献资料-中华神经科杂志,2006; 35.文献资料-中华胰腺病杂志,2012; 36.文献资料-中华风湿病学杂志,2010; 37.文献资料-中华风湿病学杂志,2011; 38.文献资料-中国神经免疫学和神经病学杂志,; 39.文献资料-临床内科杂志,; 40.文献资料-临床血液学杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

【用药解析】: 1.本药及其代谢物可通过胎盘。妊娠期妇女用药后，胎儿血液和羊水中可检测到低浓度的本药及其代谢物。; 2.动物试验观察到小鼠精子发生暂时性抑制、精子存活力降低和数量减少。但人类研究尚未发现本药影响精子质量或男性生育力，也未见增加不良妊娠结局的风险。; 3.虽然动物试验观察到胎仔畸形，也有妊娠期妇女使用本药导致婴儿畸形的案例报道。但已有的研究尚存在争议，不能确定妊娠期使用本药的致畸性。; 4.有妊娠期妇女服用本药后发生早产、新生儿低出生体重、免疫抑制(如胸腺萎缩、免疫球蛋白水平降低)和血液学毒性(如白细胞减少、血小板减少、淋巴细胞减少和全血细胞减少)的报道。一些不良结局可能与剂量有关或由母体疾病引起。

【用药方案】: 1.厂家建议妊娠期妇女应避免使用本药，且妊娠期类风湿关节炎禁用本药。; 2.有指南认为本药可用于治疗妊娠期妇女类风湿关节炎、辅助治疗狼疮性肾炎和其他风湿性疾病和肌肉骨骼疾病，应在疾病静止期或低活性期计划妊娠。系统性红斑狼疮如出现疾病活动可考虑使用本药控制病情。; 3.肾移植后的妊娠期妇女可考虑使用本药，且妊娠后应用本药替代吗替麦考酚酯，本药也可用于肝脏、心脏、子宫移植的妊娠期妇女。; 4.单用本药维持治疗炎症性肠病的患者可在妊娠期间继续用药，但不建议在妊娠期开始治疗，且避免联用其他药物。; 5.计划妊娠的自身免疫性肝炎患者在妊娠前应继续使用本药治疗，达到生物缓解1年后再妊娠，妊娠期应继续用药，因妊娠可能增加疾病复发的风险，故应在产后密切监测6个月。本药可考虑用于治疗糖皮质激素无法治愈或不耐受的妊娠期妇女重症肌无力。; 6.用药期间需进行血液学检查。如母亲白细胞计数小于或等于正常妊娠期妇女的1倍标准差，则剂量应减半。; 7.育龄妇女使用本药应权衡利弊，建议育龄妇女用药期间采取充分有效的避孕措施。有指南认为男性备孕期可以使用本药。

【参考文献】: 1.说明书-硫唑嘌呤片(Excella GmbH & Co.KG); 2.FDA-Azathioprine Tablets(Sebela Pharmaceuticals Inc.); 3.文献杂志-Aliment Pharmacol Ther,2008; 4.文献杂志-Am J Transplant,2009; 5.文献杂志-Amer J Gastroenterol,2001; 6.文献杂志-Arthritis Rheumatol,2020; 7.文献杂志-BJOG,2007; 8.文献杂志-BJOG,2019; 9.文献杂志-Birth Defects Res A Clin Mol Teratol,2007; 10.文献杂志-Br J Obstet Gynaecol,1985; 11.文献杂志-Fundam Clin Pharmacol,2013; 12.文献杂志-Gastroenterology,2001; 13.文献杂志-Gastroenterology,2019; 14.文献杂志-Gut,2017; 15.文献杂志-Hepatology,2019; 16.文献杂志-J Heart Lung Transplant,2010; 17.文献杂志-J Reprod Med,1981; 18.文献杂志-J Reprod Med,1982; 19.文献杂志-Liver Transpl,2013; 20.文献杂志-Neurology,2016; 21.文献杂志-Reprod Toxicol,2012; 22.文献杂志-Reprod Toxicol,2017; 23.文献杂志-Rheumatology (Oxford),2016; 24.文献杂志-Transplant Proc,2014; 25.文献杂志-中华内科杂志,2020; 26.文献杂志-中华风湿病学杂志,2016; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L3

【用药解析】: 1.本药可随乳汁排泄。哺乳期妇女用药后母乳中可测出低浓度的6-MP(本药的一种代谢物)。; 2.虽然理论上本药可能引起乳儿免疫抑制、生长抑制和致癌，但多数研究显示哺乳期妇女用药后未见乳儿不良事件。

【用药方案】: 厂家建议服用本药的患者不应哺乳。但有指南认为哺乳期可使用本药，开始用药后10-15日需监测乳儿红细胞计数，频繁感染的婴儿也应考虑监测红细胞计数。

【参考文献】: 1.说明书-硫唑嘌呤片(Excella GmbH & Co.KG); 2.FDA-Azathioprine Tablets(Sebela Pharmaceuticals Inc.); 3.文献杂志-Aliment Pharmacol Ther,2008; 4.文献杂志-Am J Transplant,2009; 5.文献杂志-Amer J Gastroenterol,2001; 6.文献杂志-Arthritis Rheumatol,2020; 7.文献杂志-BJOG,2007; 8.文献杂志-BJOG,2019; 9.文献杂志-Birth Defects Res A Clin Mol Teratol,2007; 10.文献杂志-Br J Obstet Gynaecol,1985; 11.文献杂志-Fundam Clin Pharmacol,2013; 12.文献杂志-Gastroenterology,2001; 13.文献杂志-Gastroenterology,2019; 14.文献杂志-Gut,2017; 15.文献杂志-Hepatology,2019; 16.文献杂志-J Heart Lung Transplant,2010; 17.文献杂志-J Reprod Med,1981; 18.文献杂志-J Reprod Med,1982; 19.文献杂志-Liver Transpl,2013; 20.文献杂志-Neurology,2016; 21.文献杂志-Reprod Toxicol,2012; 22.文献杂志-Reprod Toxicol,2017; 23.文献杂志-Rheumatology (Oxford),2016; 24.文献杂志-Transplant Proc,2014; 25.文献杂志-中华内科杂志,2020; 26.文献杂志-中华风湿病学杂志,2016; 点击展开全部文献