茶碱缓释胶囊(Ⅱ)

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月21日
修改日期：2009年12月16日  2011年12月27日  2013年09月27日  2013年10月31日

【药品名称】

通用名称： 茶碱缓释胶囊(Ⅱ)
商品名称：时尔平
英文名称：Theophylline Sustained Release Capsules
汉语拼音：Chajian Huanshi Jiaonang

【成份】

本品主要成份：茶碱
化学名称：1，3-二甲基黄嘌呤。
化学结构式：

分子式：C₇H₈N₄O₂
分子量：180.17

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色球状小丸。

【适应症】

1.用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且副作用降低，耐受性更好。
2.也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。
3.是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障，尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

【规格】

0.1g

【用法用量】

吞服整个胶囊，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。成人一次0.2～0.3g(2～3粒)，每12小时1次，1～9岁儿童一次0.1g(1粒)；9～12岁儿童一次0.2g(2粒)；12～16岁少年一次0.2g(2粒)。

【不良反应】

不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15-20μg/ml时，当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时，可发生发热、失水、惊厥等，严重者甚至呼吸、心跳停止。

【禁忌】

对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

【注意事项】

1.本品不可咀嚼或服用，不应超过医生处方剂量。
2.本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者。
3.茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
4.有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。

【儿童用药】

小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。

【老年用药】

老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度维持在7.5-12.5mg/ml。

【药物相互作用】

1.茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
2.茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
3.茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。
4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。
5.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(伊诺沙星、环丙沙星)合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。
6.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。
7.吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

【药物过量】

应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。

【药理毒理】

茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

【药代动力学】

口服后在消化道内缓慢释放茶碱，吸收完全，能分布到全身各部分，还能通过胎盘。每12小时口服一次，血药浓度保持平稳状态，血药水平有较大个体差异。茶碱主要在肝脏中代谢，大多数以代谢产物从肾脏排泄。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝塑包装，每盒：12粒/板×2

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版第二增补本

【批准文号】

国药准字H10940037

【生产企业】

企业名称：杭州民生药业有限公司
生产地址：杭州余杭经济技术开发区临平大道
邮政编码：311100
电    话：0571-88085858
传    真：0571-88072129
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