恩替卡韦
- 药理分类: 抗微生物药/ 抗病毒药
- ATC分类: 心脏病治疗用药/ 抗心律失常药，Ⅰ类和Ⅲ类/ 抗心律失常药，Ⅲ类
NMPA批准适应症
【药品名称】
- 通用名称: 恩替卡韦
- 英文名称: Entecavir
- 其他名称: 博路定、Baraclude
【适应症及用法用量】
-
1. 本药适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗(包括代偿及失代偿期肝病患者)。2. 适用于治疗2岁至＜18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。
剂型 规格 片剂、胶囊 —— - 用法用量:
-
人群: 成人
给药途径: 口服用法用量详情: 口服本药，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg。失代偿性肝病患者，每天一次，每次1mg。 -
人群: 儿童
给药途径: 口服用法用量详情: 1. 体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为本药0.5mg，伴或不伴食物给药。体重小于32.6kg患者应该使用口服溶液。 -
人群: 肾功能不全者
给药途径: 口服用法用量详情: 恩替卡韦剂量肌酐清除率(ml/min)核苷类药物初治患者拉米夫定治疗失效≥500.5mg一次，每日一次1mg一次，每日一次30-49 0.25mg一次，每日一次或0.5mg一次，每48小时一次 0.5mg一次，每日一次10-290.15mg一次，每日一次或0.5mg一次，每72小时一次0.3mg一次，每日一次或0.5mg一次，每48小时一次＜10血液透析或CAPD0.05mg一次，每日一次或0.5mg一次，每5-7天一次0.1mg一次，每日一次或0.5mg一次，每72小时一次
【注意事项】
- HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月；HBeAg阴性儿童患者至少为12个月。 基线HBV DNA≥8.0 log10 IU/ml的儿童患者中观察到的病毒学应答率(HBV DNA＜50IU/ml)较低。只有当潜在获益超过对儿童的风险(例如耐药)时，这些患者才应使用恩替卡韦。肌酐清除率＜50mL/分钟的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD)治疗的患者]应调整用药剂量。在没有口服溶液时，作为替代治疗可通过延长给药间隔进行调整剂量。本药应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。剂量小于0.5mg的，建议服用恩替卡韦口服溶液。血液透析患者应在当日的血液透析之后应用恩替卡韦。
药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献
药物禁忌症
- 【禁忌症】
- 对本药过敏者。
- 【参考文献】
- 1.说明书-恩替卡韦分散片(湖南千金协力药业有限公司)
- 2.说明书-恩替卡韦分散片(苏州东瑞制药有限公司)
- 3.说明书-恩替卡韦片(浙江华海药业股份有限公司)
- 4.说明书-恩替卡韦胶囊(海南中和药业股份有限公司)
- 5.说明书-马来酸恩替卡韦片(江苏正大天晴药业股份有限公司)
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- 禁忌症
- 参考文献
老人用药
- 【安全级别及用药方案】
- 慎用 尚不明确老人与较年轻者对本药应答是否存在差异 老人可能存在肾功能减退，选择剂量时应谨慎，且应监测肾功能。
- 【参考文献】
- 1.说明书-恩替卡韦分散片(湖南千金协力药业有限公司)
- 2.说明书-恩替卡韦分散片(苏州东瑞制药有限公司)
- 3.说明书-恩替卡韦片(浙江华海药业股份有限公司)
- 4.说明书-恩替卡韦胶囊(海南中和药业股份有限公司)
- 5.说明书-马来酸恩替卡韦片(江苏正大天晴药业股份有限公司)
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- 安全级别及用药方案
- 参考文献
儿童用药
- 【安全级别及用药方案】
- 安全 2-18岁(不包括18岁)且体重大于或等于32.6kg的儿童用药遵循具体用法用量。
- 慎用 本药尚未对2岁以下且体重小于32.6kg的儿童用药给予特殊说明 儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）；1岁以上儿童给予成人剂量*0.05*（年龄+2）。
- 【参考文献】
- 1.说明书-恩替卡韦分散片(湖南千金协力药业有限公司)
- 2.说明书-恩替卡韦分散片(苏州东瑞制药有限公司)
- 3.说明书-恩替卡韦片(浙江华海药业股份有限公司)
- 4.说明书-恩替卡韦胶囊(海南中和药业股份有限公司)
- 5.说明书-马来酸恩替卡韦片(江苏正大天晴药业股份有限公司)
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- 安全级别及用药方案
- 参考文献
妊娠期妇女用药
- 【用药级别】
- 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
- 【用药解析】
- 1.本药可通过小鼠胎盘，是否可通过人类胎盘尚不明确，其分子量小(约为277)、极少代谢和半衰期长的特点表明本药可能穿过人类胎盘到达胚胎和胎儿。
- 2.动物试验未见生育力损害，但观察到输精管退行性改变，以及母体毒性、胚胎-胎仔毒性(如着床后丢失、重吸收、胎仔体重降低、骨骼异常)。
- 3.妊娠期使用本药未见出生缺陷的风险增加。有研究发现母亲在妊娠期间或父亲在授精期间使用抗乙型肝炎病毒(HBV)药可有效阻断HBV垂直传播，且对母婴均安全。
- 【用药方案】
- 1.妊娠期妇女使用本药时应权衡利弊。
- 2.男性患者使用本药期间致配偶妊娠者，可考虑继续妊娠。女性患者使用本药治疗期间意外妊娠如决定继续妊娠可考虑酌情换用富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)、替比夫定(LdT)或拉米夫定(3TC)，不推荐本药用于阻断HBV的垂直传播。
- 3.对于HBsAg阳性的妊娠期妇女：(1)若HBV DNA阳性，ALT≥5×正常值上限(ULN)或诊断为肝硬化者，建议给予3TC、TDF或LdT进行抗病毒治疗，产后不建议停药；(2)若HBV DNA阳性，ALT≥2×ULN且＜5×ULN时可继续观察，如随访至妊娠24周ALT仍≥2×ULN且＜5×ULN，给予3TC、TDF或LdT进行抗病毒治疗，产后不建议停药；(3)若HBV DNA阳性，ALT正常或仅轻度异常(ALT＜2×ULN)、无肝硬化表现，建议暂不处理；但应在妊娠中期检测HBV DNA水平，若HBV DNA≥2×106U/ml，可于妊娠24-28周给予3TC、TDF或LdT进行抗病毒治疗，产后可停药；若HBV DNA＜2×106U/ml，则不予干预，继续观察。
- 4.对于有抗病毒治疗适应症的育龄期及计划妊娠的乙型肝炎女性，可在妊娠前使用聚乙二醇干扰素-α治疗，完成治疗6个月后方可妊娠，治疗期间应采用可靠的避孕措施。若聚乙二醇干扰素-α无法使用或治疗失败，可采用TDF治疗。妊娠前或妊娠期间开始使用抗病毒药物的慢性乙型肝炎患者，产后应继续抗病毒治疗，并根据病毒学应答情况，决定继续原方案治疗或换用其他核苷类药物、聚乙二醇干扰素-α治疗。
- 5.免疫耐受期口服核苷类药物的妊娠期妇女，可于产后即刻或服用1-3个月后停药。产后4-6周时如出现乙型肝炎活动，建议抗病毒治疗。
- 【参考文献】
- 1.说明书-恩替卡韦片(天地恒一制药股份有限公司)
- 2.FDA-Entecavir Tablets, Oral Solution(Bristol-Myers Squibb Company)
- 3.文献杂志-J Matern Fetal Neonatal Med,2020
- 4.文献杂志-中华传染病杂志,2019
- 5.文献杂志-中华实验和临床感染病杂志,（电子版）
- 6.文献杂志-中华肝脏病杂志,2017
- 7.文献杂志-中国肝脏病杂志,（电子版）
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- 用药解析
- 用药方案
- 参考文献
哺乳期妇女用药
- 【用药级别】
- L4
- 【用药解析】
- 本药可随大鼠乳汁排泄，但是否可随人类乳汁排泄尚不明确。其分子量小(约为277)、极少代谢和半衰期长的特点表明本药可能随人类乳汁排泄。
- 【用药方案】
- 1.不推荐使用本药的母亲哺乳。
- 2.处于免疫耐受期的慢性乙型肝炎患者在妊娠期使用抗病毒药阻断母婴传播后，建议在产后1-3个月停药，停药后可母乳喂养。新生儿在出生12h内注射乙型肝炎免疫球蛋白和乙型肝炎疫苗后，可接受HBsAg阳性的母亲哺乳。
- 【参考文献】
- 1.说明书-恩替卡韦片(天地恒一制药股份有限公司)
- 2.FDA-Entecavir Tablets, Oral Solution(Bristol-Myers Squibb Company)
- 3.文献杂志-J Matern Fetal Neonatal Med,2020
- 4.文献杂志-中华传染病杂志,2019
- 5.文献杂志-中华实验和临床感染病杂志,（电子版）
- 6.文献杂志-中华肝脏病杂志,2017
- 7.文献杂志-中国肝脏病杂志,（电子版）
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- 参考文献
