托法替布的作用与功效_托法替布说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 托法替布; 英文名称: Tofacitinib; 其他名称: 托法替尼、XELJANZ XR、Xeljanz(Tofacitinib)

【适应症及用法用量】

用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 一次5mg，一日2次。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 中度或重度肾功能损伤患者：一次5mg，一日1次。对于正在接受血液透析的患者，在透析日透析结束后给药；如在透析前给药，不推荐在透析后补充剂量。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻度肝功能损伤患者：一次5mg，一日2次。中度肝功能损伤患者：一次5mg，一日1次。重度肝功能损伤患者：不建议使用本药。; 人群: 其他人群

给药途径: 口服

用法用量详情: 接受强效CYP3A4抑制剂或者一种中等CYP3A4抑制剂和一种强效CYP2C19抑制剂的患者：一次5mg，一日1次。ANC为500-1000细胞/mm3之间的患者：应中断本药治疗，直至ANC高于1000时，按一次5mg，一日2次重新用药。ANC小于500细胞/mm3的患者：应停用本药。经重复检测确认淋巴细胞计数低于500细胞/mm3的患者：应停用本药。血红蛋白水平低于8g/dL或降低超过2g/dL的患者：应中断本药治疗，直至血红蛋白水平恢复正常。

【注意事项】: 不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议中断给药。避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。

【参考文献】: 1.说明书-枸橼酸托法替布片【南京正大天晴制药有限公司】; 2.说明书-枸橼酸托法替布片【扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司】; 3.说明书-枸橼酸托法替布片【湖南科伦制药有限公司】; 4.说明书-枸橼酸托法替布片【正大天晴药业集团股份有限公司】; 5.说明书-枸橼酸托法替布片【齐鲁制药有限公司】; 6.说明书-枸橼酸托法替布片【Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH】; 7.说明书-枸橼酸托法替布片【先声药业有限公司】; 点击展开全部文献

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	5mg

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
银屑病关节炎（传统改善病情抗风湿药和其他生物改善病情抗风湿药疗效不足或不耐受）	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 银屑病关节炎（传统改善病情抗风湿药和其他生物改善病情抗风湿药疗效不足或不耐受）; 【治疗】成人推荐剂量：
口服，5mg，每日2次。
【治疗】与强效CYP3A4抑制剂或中效CYP3A4抑制剂与强效CYP2C19抑制剂联用的患者：
口服，5mg，每日1次。
【治疗】中度或重度肾损伤患者、中度肝损伤患者：
口服，5mg，每日1次。
【治疗】ANC细胞计数500-1000个/mm3的患者：
中断给药，直至ANC＞1000，恢复给药，5mg，每日2次。
【治疗】ANC细胞计数＜500个/mm3的患者：
停止给药。
【治疗】血红蛋白低于8 g/dL或减少超过2g/dL的患者：
中断给药直至血红蛋白值恢复正常。

有效性	推荐等级	证据强度
Class I	Class Ⅱb	Category B

【参考文献】: 1.说明书-枸橼酸托法替布片(Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH); 2.FDA-Tofacitinib Citrate Tablets,Tofacitinib Citrate Extended-Release Tablets(Pfizer Labs); 3.Lexicomp-Tofacitinib; 点击展开全部文献

【参考文献】: 1.说明书-枸橼酸托法替布片(Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH); 2.FDA-Tofacitinib Citrate Tablets,Tofacitinib Citrate Extended-Release Tablets(Pfizer Labs); 3.Lexicomp-Tofacitinib; 点击展开全部文献

【安全级别及用药方案】: 慎用本药尚未对儿童用药给予特殊说明，儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）；1岁以上儿童给予成人剂量*0.05*（年龄+2）。

【参考文献】: 1.说明书-枸橼酸托法替布片(Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH); 2.FDA-Tofacitinib Citrate Tablets,Tofacitinib Citrate Extended-Release Tablets(Pfizer Labs); 3.Lexicomp-Tofacitinib; 点击展开全部文献

【用药解析】: 1.尚不明确本药是否可通过胎盘；但其分子量小(约312)、血浆蛋白结合率中等(约40%)以及消除半衰期长(约3小时)，提示本药可能通过人类胎盘。; 2.动物试验观察到本药对雌性大鼠生育力有影响，但对雄性大鼠生育力无影响；还观察到致畸性、着床后丢失增加、活胎仔数减少、胎仔或幼仔体重减轻、出生后存活率降低，但不影响后代的行为和学习、性成熟以及交配并生育的能力。; 3.妊娠期妇女使用本药的数据不足以确立与药物相关的重大出生缺陷、流产、母体或胎儿不良结局风险。有限的研究中，产前(母亲或父亲)暴露于本药后的妊娠结局与类风湿关节炎/银屑病/溃疡性结肠炎人群或普通人群的结局相似。; 4.根据动物研究结果，育龄女性使用本药可能导致生育力降低，尚不明确该影响是否可逆。

【参考文献】: 1.FDA-Tofacitinib Tablets, Oral Solution,Tofacitinib Extended-Release Tablets(Pfizer, Inc.); 2.FDA-Tofacitinib Tablets,Tofacitinib Extended-Release Tablets(Pfizer, Inc.); 点击展开全部文献

【参考文献】: 1.FDA-Tofacitinib Tablets, Oral Solution,Tofacitinib Extended-Release Tablets(Pfizer, Inc.); 2.FDA-Tofacitinib Tablets,Tofacitinib Extended-Release Tablets(Pfizer, Inc.); 点击展开全部文献