依维莫司的作用与功效_依维莫司说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 依维莫司; 英文名称: Everolimus; 其他名称: 飞尼妥、Afinitor、Certican、Sertikan、Votubia、Zortress

【适应症及用法用量】

既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤(NET)成人患者。用于治疗不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML)成人患者。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐剂量为10mg每日一次，只要存在临床获益就应持续治疗，或使用至出现不能耐受的毒性反应时。处理严重和/或不可耐受的不良反应时，可能需要暂时减少给药剂量和/或中断治疗。如需要减少剂量，推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时，应考虑每隔一日给药一次。在正常服用时间后6小时内均可补服遗漏剂量，超过6小时后应跳过该剂量，次日按正常时间服用本药。不可将剂量翻倍以弥补遗漏剂量。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 肝功能受损会使依维莫司暴露量增加。按如下方式进行给药调整：轻度肝功能受损(Child-Pugh A级)：推荐剂量为7.5mg/日；如果不能很好地耐受，可将剂量降至5mg/日。中度肝功能受损(Child-Pugh B级)：推荐剂量是5mg/日；如果不能很好地耐受，可将剂量降至2.5mg/日。重度肝功能受损(Child-Pugh C级)：如果预期的获益高于风险，可以采用2.5mg/日一次，但不得超过这一剂量。治疗过程中，如果患者的肝功能(Child-Pugh分级)状态发生变化，应调整剂量。

需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐起始剂量为4.5mg/m2每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。为了获得最佳临床疗效，按增幅1-4mg来调整个体化剂量以达到目标谷浓度。调整剂量以使谷浓度达到5-15ng/ml。如果谷浓度低于5ng/ml，按2.5mg的幅度增加日剂量；如果谷浓度大于15ng/ml，按2.5mg的幅度降低日剂量；如果接受最低可用规格剂量的患者需要下调剂量，则应每隔一日给药一次。如果发生严重和/或不可耐受的不良反应，需要减少剂量和/或暂停本药治疗。将本药剂量降低大约50%。如果接受最低可用规格剂量的患者需要下调剂量，则应每隔一日给药一次。在正常服用时间后6小时内均可补服遗漏剂量，超过6小时后应跳过该剂量，次日按正常时间服用本药。不可将剂量翻倍以弥补遗漏剂量。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 对于重度肝功能受损(Child-PughC级)患者，推荐起始剂量为2.5mg/m2每日一次对于轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能受损的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者，可能无需调整推荐起始剂量，但是后续给药应基于治疗药物监测。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 推荐起始剂量为4.5mg/m2每日一次，之后进行治疗药物监测以达到和维持谷浓度在5-15ng/ml。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-依维莫司片【NovartisPharmaSchweizAGNovartisPharmaSteinAG】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	①2.5mg、②5mg、③10mg

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
乳腺癌（与依西美坦联合使用，用于治疗绝经后激素受体阳性，Her2阴性，使用来曲唑或阿那曲唑失败的进展性乳腺癌患者）	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 乳腺癌（与依西美坦联合使用，用于治疗绝经后激素受体阳性，Her2阴性，使用来曲唑或阿那曲唑失败的进展性乳腺癌患者）; 口服，每次10mg，每日1次。

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱb	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药或其他西罗莫司衍生物过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-依维莫司片(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.FDA-Everolimus Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.FDA-Everolimus Tablets,Everolimus Tablets for Oral Suspension(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 4.Lexicomp-Everolimus; 5.文献资料-中华医学杂志,2017; 6.文献资料-中华肿瘤杂志,2018; 7.文献资料-中华血液学杂志,2016; 8.文献资料-临床肝胆病杂志,.2016; 9.文献资料-临床肝胆病杂志,2013; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 安全老人使用本药的有效性与较年轻者无总体差异老人的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-依维莫司片(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.FDA-Everolimus Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.FDA-Everolimus Tablets,Everolimus Tablets for Oral Suspension(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 4.Lexicomp-Everolimus; 5.文献资料-中华医学杂志,2017; 6.文献资料-中华肿瘤杂志,2018; 7.文献资料-中华血液学杂志,2016; 8.文献资料-临床肝胆病杂志,; 9.文献资料-临床肝胆病杂志,2013; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 安全 1岁及1岁以上儿童用药遵循具体用法用量。; 慎用本药尚未对1岁以下儿童用药给予特殊说明儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）。

【参考文献】: 1.说明书-依维莫司片(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.FDA-Everolimus Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.FDA-Everolimus Tablets,Everolimus Tablets for Oral Suspension(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 4.Lexicomp-Everolimus; 5.文献资料-中华医学杂志,2017; 6.文献资料-中华肿瘤杂志,2018; 7.文献资料-中华血液学杂志,2016; 8.文献资料-临床肝胆病杂志,; 9.文献资料-临床肝胆病杂志,2013; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(用于预防移植排斥反应)和D级(用于治疗肿瘤)。

【用药解析】: 1.本药可通过胎盘屏障。; 2.动物试验观察到胚胎-胎仔毒性[包括胚胎重吸收增加、着床前及着床后丢失增加、活胎仔数减少、畸形(如胸骨裂)、骨骼发育迟缓、幼仔体重和存活率降低。; 3.妊娠期妇女使用本药的资料有限，尚不能较好地评估其对胚胎-胎儿的风险。根据本药的作用机制和动物研究资料，妊娠期妇女用药可能导致胎儿损害。; 4.有女性患者使用本药后出现月经不规律、继发性闭经、黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)水平升高的报道。动物试验还观察到胚胎着床前丢失增加。因此，本药可能损害女性患者的生育力。; 5.有男性患者使用本药后出现可逆性无精子症的报道。动物试验表明本药可影响睾丸形态，还观察到精子活力、精子数、血浆睾酮水平降低和不育。因此，本药可能损害男性患者的生育力。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女使用本药应权衡利弊。; 2.育龄妇女使用本药前应确定妊娠状态。建议育龄妇女用药期间及停药后8周内、其男性性伴侣用药期间及停药后4周内采取有效的避孕措施。; 3.肝、肾移植的妊娠患者，免疫抑制药首选他克莫司，必要时也可使用环孢素。

【参考文献】: 1.说明书-依维莫司片(Novartis Pharma Stein AG); 2.FDA-Everolimus Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.FDA-Everolimus Tablets,Everolimus Tablets for Oral Suspension(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 4.文献杂志-Am J Transpl,2016; 5.文献杂志-Ann Transplant,2017; 6.文献杂志-J Obstet Gynaecol Res,2017; 7.文献杂志-Transpl Int,2015; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L5

【用药解析】: 本药可随乳汁排泄。

【用药方案】: 建议哺乳期妇女使用本药期间及停药后2周内停止哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-依维莫司片(Novartis Pharma Stein AG); 2.FDA-Everolimus Tablets(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.FDA-Everolimus Tablets,Everolimus Tablets for Oral Suspension(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 4.文献杂志-Am J Transpl,2016; 5.文献杂志-Ann Transplant,2017; 6.文献杂志-J Obstet Gynaecol Res,2017; 7.文献杂志-Transpl Int,2015; 点击展开全部文献