唑来膦酸的作用与功效_唑来膦酸说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 唑来膦酸; 英文名称: Zoledronic Acid; 其他名称: 艾可舒、艾朗、艾瑞宁、博来宁、盖柠、密固达、天晴依泰、因力达、择泰、震达、卓莱、佐锐、Aclasta、Reclast、Zoledronate、Zoledronic Acid Monohydrate、Zomera、Zometa

【适应症及用法用量】

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。恶性肿瘤引起的高钙血症。

剂型	规格
注射液、注射用无菌粉末(含冻干粉针剂)	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3～4周给药一次或遵医嘱。; 人群: 其他人群

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 对于合并有严重肾功能损害的HCM患者，需进行风险利益比的评估之后才可以考虑使用本药进行治疗。在以前的临床试验中对于血清肌酐＜400μmol/L或＜4.5mg/dl的HCM患者，不需要调整剂量。对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤患者，在开始治疗时，需检测患者的血清肌酐浓度和肌酐清除率(CrCl)。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用唑来膦酸进行治疗之前，若患者已经出现了严重肾功能不全症状(其CrCl＜30ml/min)，此时，建议不要使用唑来膦酸进行治疗。在唑来膦酸的临床试验中，血清肌酐＞265μmol/L或3.0mg/dl的患者是被排除在外的。在使用唑来膦酸进行治疗之前，若骨转移患者已经出现了轻度至中度肾功能不全症状(CrCl=30～60ml/min)，此时，建议按照以下剂量给予唑来膦酸：CrCl＞60ml/min：4.0mg；CrCl=50～60ml/min：3.5mg；CrCl=40～49ml/min：3.3mg；CrCl=30～39ml/min：3.0mg。

治疗绝经后妇女骨质疏松症。治疗成年男性的骨质疏松症以增加骨量。

剂型	规格
注射液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 成人推荐剂量为一次5mg，每年一次。

治疗Paget’s病(变形性骨炎)。

剂型	规格
注射液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 推荐剂量为一次5mg，滴注时间不得少于15分钟，可以在初次治疗一年或更长时间间隔后再次进行5mg输注。强烈建议在接受唑来膦治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次。

【注意事项】: 老年患者往往肾功能较低下，给药时应密切监测肾功能状况。

【参考文献】: 1.说明书-唑来膦酸注射液【正大天晴药业集团股份有限公司】; 2.说明书-唑来膦酸注射液【四川科伦药业股份有限公司】; 3.说明书-唑来膦酸注射液【正大天晴药业集团股份有限公司】; 4.说明书-唑来膦酸注射液【Fresenius Kabi Austria GmbH】; 5.说明书-注射用唑来膦酸【深圳海王药业有限公司】; 6.说明书-注射用唑来膦酸【扬子江药业集团有限公司】; 7.说明书-注射用唑来膦酸【山东新时代药业有限公司】; 8.说明书-注射用唑来膦酸【江苏奥赛康药业股份有限公司】; 9.说明书-唑来膦酸注射液【正大天晴药业集团股份有限公司】; 10.说明书-唑来膦酸注射液【成都天台山制药有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
注射液	5mg/100ml

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
男性骨质疏松	超适应症、超适用人群、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 男性骨质疏松; 静脉注射，每次5mg，每年1次。

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱb	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 1.对本药或其他双膦酸盐类药过敏者。; 2.低钙血症患者。; 3.急性肾功能损害者(国外资料)。; 4.妊娠期妇女。; 5.哺乳期妇女。

【参考文献】: 1.说明书-唑来膦酸注射液(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.说明书-唑来膦酸注射液(成都天台山制药有限公司); 3.说明书-唑来膦酸注射液(齐鲁制药有限公司); 4.说明书-注射用唑来膦酸(江苏恒瑞医药股份有限公司); 5.FDA-Zoledronic Acid Injection(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 6.Lexicomp-Zoledronic Acid; 7.文献资料-Cancer,2012; 8.文献资料-Clin Oncol (R Coll Radiol),2017; 9.文献资料-J Clin Oncol,2007; 10.文献资料-J Clin Oncol,2019; 11.文献资料-J Clin Oncol,2020; 12.文献资料-Lancet Oncol,2008; 13.文献资料-中华肿瘤杂志,2015; 14.文献资料-中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志,.2014; 15.文献资料-中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志,012(001):11-23.; 16.文献资料-浙江中医杂志,2018; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用高龄患者通常肾功能减退，用药时应密切监测肾功能。; 安全 65岁及65岁以上老年人与较年轻者使用本药具有相似的生物利用度、药物分布和清除，故无需调整剂量。

【参考文献】: 1.说明书-唑来膦酸注射液(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.说明书-唑来膦酸注射液(成都天台山制药有限公司); 3.说明书-唑来膦酸注射液(齐鲁制药有限公司); 4.说明书-注射用唑来膦酸(江苏恒瑞医药股份有限公司); 5.FDA-Zoledronic Acid Injection(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 6.Lexicomp-Zoledronic Acid; 7.文献资料-Cancer,2012; 8.文献资料-Clin Oncol (R Coll Radiol),2017; 9.文献资料-J Clin Oncol,2007; 10.文献资料-J Clin Oncol,2019; 11.文献资料-J Clin Oncol,2020; 12.文献资料-Lancet Oncol,2008; 13.文献资料-中华肿瘤杂志,2015; 14.文献资料-中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志,; 15.文献资料-中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志,012(001):11-23; 16.文献资料-浙江中医杂志,2018; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 不推荐儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确，不推荐使用本药。

【参考文献】: 1.说明书-唑来膦酸注射液(Novartis Pharma Schweiz AG); 2.说明书-唑来膦酸注射液(成都天台山制药有限公司); 3.说明书-唑来膦酸注射液(齐鲁制药有限公司); 4.说明书-注射用唑来膦酸(江苏恒瑞医药股份有限公司); 5.FDA-Zoledronic Acid Injection(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 6.Lexicomp-Zoledronic Acid; 7.文献资料-Cancer,2012; 8.文献资料-Clin Oncol (R Coll Radiol),2017; 9.文献资料-J Clin Oncol,2007; 10.文献资料-J Clin Oncol,2019; 11.文献资料-J Clin Oncol,2020; 12.文献资料-Lancet Oncol,2008; 13.文献资料-中华肿瘤杂志,2015; 14.文献资料-中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志,; 15.文献资料-中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志,012(001):11-23; 16.文献资料-浙江中医杂志,2018; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

【用药解析】: 1.本药是否通过人胎盘屏障尚不明确。本药分子量低(一水合物约为290)，且具有不代谢、低血浆蛋白结合率、血浆半衰期短和终末半衰期长的特性，预计可通过胎盘屏障到达胚胎和(或)胎儿。; 2.动物试验观察到生育力损害(排卵抑制、受孕率降低)、胎仔/新生仔损害(如胚胎着床前/后丢失增加、活胎数减少、胎仔畸形、水肿、死产增加、新生仔存活率降低)和母体毒性。; 3.二磷酸盐可进入骨基质，并在数周至数年内逐渐释放，且动物试验证实胎仔骨骼摄取量超过母体骨骼。因此，理论上完成二磷酸盐类药治疗后受孕可能对胎儿有损害(如骨骼畸形或其他畸形)。但已有资料未发现妊娠前或妊娠期使用二磷酸盐类药(包括本药)导致胎儿/新生儿严重不良事件。; 4.根据动物试验结果，本药可能损害育龄妇女的生育力。

【用药方案】: 1.国内厂家建议妊娠期妇女禁用本药。; 2.用药前应排除妊娠，育龄妇女用药期间和治疗后应避孕。计划妊娠前应尽早停药。绝经前女性仅在存在快速骨质丢失的情况下可考虑使用本药。宫内暴露于本药的新生儿应监测是否出现低钙血症。

【参考文献】: 1.说明书-唑来膦酸注射液(四川科伦药业股份有限公司); 2.FDA-Zoledronic Acid Injection(Hospira, Inc.); 3.FDA-Zoledronic Acid Injection(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 4.文献杂志-Am J Health Syst Pharm,2014; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】

【用药解析】: 本药是否随人类乳汁排泄尚不明确。本药分子量低(含水物约为290)，且具有不代谢、低血浆蛋白结合率、血浆半衰期短和终末半衰期长的特性，预计可随乳汁排泄。

【用药方案】: 国内厂家建议哺乳期妇女禁用本药。

【参考文献】: 1.说明书-唑来膦酸注射液(四川科伦药业股份有限公司); 2.FDA-Zoledronic Acid Injection(Hospira, Inc.); 3.FDA-Zoledronic Acid Injection(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 4.文献杂志-Am J Health Syst Pharm,2014; 点击展开全部文献