拉莫三嗪的作用与功效_拉莫三嗪说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 拉莫三嗪; 英文名称: Lamotrigine; 其他名称: 安闲、拉米克妥、利必通、那蒙特金、Lamictal、Lamotriginum、Lamotrin

【适应症及用法用量】

对12岁以上儿童及成人的单药治疗：简单部分性发作。复杂部分性发作。继发性全身强直－阵挛性发作。原发性全身强直－阵挛性发作。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 初始剂量为一次25mg，一日1次，连用2周；随后2周一次50mg，一日1次。此后，每1-2周增加日剂量50-100mg，直至达最佳疗效。通常维持剂量为一日100-200mg，一日1次或分2次服用。部分患者用量可达一日500mg。治疗时所推荐的剂量递增方法如下表。1＋2周3＋4周通常维持量25mg(每日一次)50mg(每日一次)100－200mg(每日一次或分两次口服)为了达到维持量，日剂量可每1－2周增加50－100mg; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 12岁以上儿童用法用量同成人。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 初始、递增和维持剂量在中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级)肝功能受损患者通常应分别减少约50%和75%。递增和维持剂量应按临床疗效进行调整。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 对于晚期肾功能衰竭患者，初始剂量应遵循与其他抗癫痫药物合用时的用药方案，对于肾功能明显受损的患者需减少维持剂量。

2岁以上儿童及成人的添加疗法：简单部分性发作复杂部分性发作继发性全身强直－阵挛性发作原发性全身强直－阵挛性发作用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 对合用丙戊酸钠的病人，不论其是否服用其他抗癫痫药。初始剂量为25mg，隔日服用，连服两周；随后两周每日一次，每次25mg。此后，应每1-2周增加剂量，最大增加量为25-50mg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100-200mg，一次或分两次服用。对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的病人，不论是否服用其他抗癫痫药(丙戊酸钠除外)，本药的初始剂量为50mg，每日一次，连服两周；随后两周每日100mg，分两次服用。此后，每1-2周增加一次剂量，最大增加量为100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日200-400mg，分两次服用。有些病人需每日服用本药700mg，才能达到所期望的疗效。在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的患者中，本药的初始剂量为25mg，每日一次，连服两周；随后两周每日50mg，每日一次。此后每1-2周增加一次剂量水平，增加幅度为50-100mg/日，随后剂量应增加至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100-200mg/日，每日一次或分两次服用。成人及12岁以上儿童联合用药治疗时推荐的剂量递增方法见下表。合用药物1＋2周3＋4周通常维持量丙戊酸钠加/不加其他抗癫痫药12.5mg(25mg，隔日一次)25mg(每日一次)100－200mg(每日一次或分两次服)为了达到维持量可每1－2周增加25－50mg酶诱导的抗癫痫药*加/不加其他抗癫痫药(丙戊酸钠除外)50mg(每日一次)100mg(分两次服)200－400mg(分两次服)为了达到维持量可每1－2周增加100mg其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的治疗剂量递增方案(参见【用法用量】)25mg(每日一次)50mg(每日一次)100－200mg(每日一次或分两次服)为了达到维持量可每1－2周增加50－100mg*如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮注意：如病人服用的抗癫痫药与本品药代动力学的相互作用目前尚不清楚时，应采用本品与丙戊酸钠合用时的推荐剂量，随后逐渐增加剂量至达到最佳疗效。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 1、12岁以上儿童用法用量同成人。2、儿童(2－12岁)：为获得有效的维持治疗剂量，须对儿童的体重进行监测，并根据体重的变化，对用药剂量重新进行评估。（1）服用丙戊酸钠加/不加任何其他抗癫痫药的病人，本药的初始剂量是0.15mg/kg/日，每日服用一次，连服两周；随后两周每日一次，每次0.3mg/kg。此后，应每1－2周增加剂量，最大增加量为0.3mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为1－5mg/kg/日，单次或分两次服用，每日最大剂量为200mg。（2）合用抗癫痫药(AEDs)或其它诱导本品葡萄糖醛酸化的药物的病人，不论加或不加其他抗癫痫药(丙戊酸钠除外)，本药的初始剂量为0.6mg/kg/日，分两次服，连服两周；随后两周剂量为1.2mg/kg/日，分两次服。此后，应每1－2周增加一次剂量，最大增加量为1.2mg/kg，直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是5－15mg/kg/日，分两次服用，每日最大剂量为400mg。（3）在使用其他不明显抑制或诱导本药葡萄糖醛酸化药物的患者中，本药的初始剂量为0.3mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周，接着0.6mg/kg/日，每日一次或分两次服用，连服两周。此后每1－2周增加一次剂量，每日最大增加量为0.6mg/kg/日，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日1－10mg/kg，每日一次或分两次服用，每日最大剂量为200mg。药物联合治疗时推荐的剂量递增方法(每日总量mg/kg/日)见下表。合用药物1＋2周3＋4周通常维持量丙戊酸钠加/不加其他抗癫痫药0.15mg/kg**(每日一次)0.3mg/kg(每日一次)可每1－2周增加0.3mg/kg，以达到维持量1－5mg/kg(每日一次或分两次服)酶诱导的抗癫痫药*加/不加其他抗癫痫药(丙戊酸钠除外)0.6mg/kg(分两次服)1.2mg/kg(分两次服)可1－2周增加1.2mg/kg，以达到维持量5－15mg/kg(分两次服)其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的用药方案0.3mg/kg(一次或分两次服)0.6mg/kg(一次或分两次服)为了达到维持量1－10mg/kg每1－2周增加0.6mg/kg(每日一次或分两次服用)每日最大剂量为200mg*如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮注意：如病人服用的抗癫痫药与本品的药代动力学的相互作用目前尚不清楚时，应采用本品与丙戊酸钠合用时的推荐剂量，随后逐渐增加剂量至达到最佳疗效。 **注意：如果计算出每日剂量为1－2mg时，前两周应服用本品2mg，隔日一次。如果计算的剂量小于1mg，则不应服用本药。2-6岁的病人：所需的维持量可在推荐剂量范围的高限。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 对于晚期肾功能衰竭患者，初始剂量应遵循与其他抗癫痫药物合用时的用药方案，对于肾功能明显受损的患者需减少维持剂量。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 初始、递增和维持剂量在中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级)肝功能受损患者通常应分别减少约50%和75%。递增和维持剂量应按临床疗效进行调整。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-拉莫三嗪分散片【Actavisehf.】; 2.说明书-拉莫三嗪片【三金集团湖南三金制药有限责任公司】; 3.说明书-拉莫三嗪片【三金集团湖南三金制药有限责任公司】; 4.说明书-拉莫三嗪片【TheWellcomeFoundationLimited公司】; 5.说明书-拉莫三嗪分散片【TheWellcomeFoundationLimited公司】; 6.说明书-拉莫三嗪片【浙江华海药业股份有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
片剂	①25mg、②50mg、③100mg

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
Ⅰ型双相情感障碍	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; Ⅰ型双相情感障碍; 【治疗】合用丙戊酸的患者：
口服，治疗的前2周25mg，每日一次；之后2周25mg/日，第5周50mg/日，第6周增至目标剂量100mg/日。
【治疗】不与酶诱导剂及丙戊酸联用的患者：
口服，治疗的前2周25mg/日，之后2周50mg/日，第5周100mg/日，第6周增至目标剂量200mg/日。
【治疗】与酶诱导剂联用（不加丙戊酸）的患者：
口服，治疗的前2周50mg，每日一次；之后2周100mg/日，第5周200mg/日，第6周300mg/日，第7周增至目标剂量400mg/日。剂量≥100mg/日，分次服用。

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱa	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-拉莫三嗪分散片(The Wellcome Foundation Limited); 2.说明书-拉莫三嗪片(The Wellcome Foundation Limited); 3.FDA-Lamotrigine Extended-Release Tablets(GlaxoSmithKline); 4.FDA-Lamotrigine Tablets, Chewable Dispersible Tablets, Orally Disintegrating Tablets(GlaxoSmithKline); 5.Lexicomp-LamoTRIgine; 6.文献资料-Br J Dermatol,2001; 7.文献资料-Cephalalgia,2007; 8.文献资料-Epilepsia,1991; 9.文献资料-Eur J Neurol,2006; 10.文献资料-J Clin Neurol,2007; 11.文献资料-J Clin Neurosci,2008; 12.文献资料-Lancet,1996; 13.文献资料-Lancet,1997; 14.文献资料-Lancet,2000; 15.文献资料-Neurology 1997b,1997b; 16.文献资料-Neurology,1993; 17.文献资料-Neurology,1997; 18.文献资料-Neurology,1999; 19.文献资料-中华神经科杂志,2012; 20.文献资料-中国疼痛医学杂志,.2013; 21.文献资料-中国疼痛医学杂志,.2016; 22.文献资料-中国疼痛医学杂志,2018; 23.文献资料-国际脑血管病杂志,2016; 24.文献资料-节选自《中华精神科杂志,》2016; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者用药的安全性和有效性是否存在差异尚不明确，老人的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-拉莫三嗪分散片(The Wellcome Foundation Limited); 2.说明书-拉莫三嗪片(The Wellcome Foundation Limited); 3.FDA-Lamotrigine Extended-Release Tablets(GlaxoSmithKline); 4.FDA-Lamotrigine Tablets, Chewable Dispersible Tablets, Orally Disintegrating Tablets(GlaxoSmithKline); 5.Lexicomp-LamoTRIgine; 6.文献资料-Br J Dermatol,2001; 7.文献资料-Cephalalgia,2007; 8.文献资料-Epilepsia,1991; 9.文献资料-Eur J Neurol,2006; 10.文献资料-J Clin Neurol,2007; 11.文献资料-J Clin Neurosci,2008; 12.文献资料-Lancet,1996; 13.文献资料-Lancet,1997; 14.文献资料-Lancet,2000; 15.文献资料-Neurology,1993; 16.文献资料-Neurology,1997; 17.文献资料-Neurology,1999; 18.文献资料-Neurology 1997b,1997b; 19.文献资料-中华神经科杂志,2012; 20.文献资料-中国疼痛医学杂志,; 21.文献资料-中国疼痛医学杂志,2018; 22.文献资料-国际脑血管病杂志,2016; 23.文献资料-节选自《中华精神科杂志,》2016; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 1.本药单药治疗2-12岁儿童癫痫的研究数据尚不充分，不推荐使用单药治疗 2.尚无2岁以下儿童用药充分的研究数据，不推荐使用 3.本药缓释片用于13岁以下儿童的安全性和有效性尚不明确 4.儿童较成人更易发生严重皮疹 5.儿童的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-拉莫三嗪分散片(The Wellcome Foundation Limited); 2.说明书-拉莫三嗪片(The Wellcome Foundation Limited); 3.FDA-Lamotrigine Extended-Release Tablets(GlaxoSmithKline); 4.FDA-Lamotrigine Tablets, Chewable Dispersible Tablets, Orally Disintegrating Tablets(GlaxoSmithKline); 5.Lexicomp-LamoTRIgine; 6.文献资料-Br J Dermatol,2001; 7.文献资料-Cephalalgia,2007; 8.文献资料-Epilepsia,1991; 9.文献资料-Eur J Neurol,2006; 10.文献资料-J Clin Neurol,2007; 11.文献资料-J Clin Neurosci,2008; 12.文献资料-Lancet,1996; 13.文献资料-Lancet,1997; 14.文献资料-Lancet,2000; 15.文献资料-Neurology,1993; 16.文献资料-Neurology,1997; 17.文献资料-Neurology,1999; 18.文献资料-Neurology 1997b,1997b; 19.文献资料-中华神经科杂志,2012; 20.文献资料-中国疼痛医学杂志,; 21.文献资料-中国疼痛医学杂志,2018; 22.文献资料-国际脑血管病杂志,2016; 23.文献资料-节选自《中华精神科杂志,》2016; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【用药解析】: 1.本药可通过胎盘，可在脐带血和婴儿血液中检测到。; 2.动物试验未观察到本药损害生育力，但观察到母体毒性和胎仔体重减轻、骨化延迟、胎仔和幼仔死亡、后代神经行为异常。; 3.本药是一种弱二氢叶酸还原酶抑制药，妊娠期妇女使用叶酸抑制药治疗时，理论上有胎儿致畸性，但动物生殖研究中，本药在剂量超过人类治疗剂量时未发现有致畸作用。人类研究也未观察到总体先天畸形的风险增加，但是否增加单纯的唇裂或腭裂的风险尚存在争议。; 4.宫内暴露于本药未观察到对新生儿头围有影响，儿童IQ也未受影响，但语言技能受损。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女用药应权衡利弊。妊娠前需要确定本药的参考血药浓度值(RC)，在妊娠过程中每月监测其浓度，当血药浓度低于RC时，可按照20%-25%比例增加剂量。分娩后，本药的清除率将迅速降低，血药浓度迅速升高，应在分娩后1-2周内监测血药浓度。若血药浓度高于RC，可按照20%-25%比例减少剂量，持续监控和调整剂量直至恢复至基础状态。; 2.育龄妇女全面性癫痫首选本药或左乙拉西坦，特发性全面性发作一线用药是本药、左乙拉西坦和托吡酯；症状性部分性发作首选本药，一线用药是本药、左乙拉西坦、奥卡西平和托吡酯。对癫痫有效控制且可能减停药物的癫痫患者，建议在停用抗癫痫药6个月后考虑计划妊娠。如不能停用药物而计划妊娠，应尽可能调整至单药治疗的最低剂量，推荐癫痫女性妊娠前3个月每日服用叶酸≤5mg，以减少叶酸代谢相关致胎儿畸形的风险。; 3.含雌激素的口服避孕药可诱导本药的葡萄糖醛酸化，增加本药的表观清除率，导致血药浓度降低，服用含雌激素的口服避孕药的患者可能需调整本药剂量：(1)已经使用本药维持剂量但没有使用葡萄糖醛酸化诱导药的患者开始用含雌激素的口服避孕药时，可能需增加本药剂量，最多可能增加2倍。建议从开始使用避孕药起，依据个体临床反应，本药日剂量每周增加50-100mg。除非临床反应支持，否则剂量增加不应超过此速度。(2)已经使用本药维持剂量但没有使用葡萄糖醛酸化诱导药的患者停用含雌激素的口服避孕药时，本药的维持剂量可能需减少，最多可能减少50%。建议日剂量每周减少50-100mg(减量幅度不应超过总日剂量的25%)。本药与激素类避孕药(炔雌醇/左炔诺孕酮)同时服用时，可使左炔诺孕酮清除率中度升高，血清促卵泡素(FSH)、促黄体生成素(LH)发生改变，但对卵巢排卵活性的影响尚不明确，也不排除可能减弱避孕效果。

【参考文献】: 1.说明书-拉莫三嗪分散片(GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.); 2.FDA-Lamotrigine Tablets, Chewable Dispersible Tablets, Orally Disintegrating Tablets(GlaxoSmithKline); 3.FDA-Lamotrigine Tablets,Lamotrigine Orally Disintegrating Tablets(GlaxoSmithKline); 4.文献资料- 2008,; 5.文献杂志-Ann Pharmacother,2009; 6.文献杂志-Epilepsia,2000; 7.文献杂志-Epilepsia,2005; 8.文献杂志-Epilepsy Behav,2004; 9.文献杂志-Int Clin Psychopharmacol,2015; 10.文献杂志-Neurology,2008; 11.文献杂志-Neurology,2012; 12.文献杂志-Pediatrics,2001; 13.文献杂志-Pediatrics,2008; 14.文献杂志-Psychopharmacol Bull,2009; 15.文献杂志-Seizure,2009; 16.文献杂志-中华神经科杂志,2011; 17.文献杂志-中华神经科杂志,2013; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L2

【用药解析】: 本药可随乳汁排泄，且母乳中浓度较高，乳儿血药浓度可达母体的40%-60%，可能出现药理作用。有乳儿出现窒息、嗜睡、吸吮困难、皮疹、体重增长不足及轻微血小板增多的报道。还有服用本药的母亲断奶后乳儿出现戒断症状的个案报道。

【用药方案】: 哺乳期妇女用药应权衡利弊。用药时应监测乳儿不良反应及血药浓度，若出现毒性应停止哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-拉莫三嗪分散片(GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.); 2.FDA-Lamotrigine Tablets, Chewable Dispersible Tablets, Orally Disintegrating Tablets(GlaxoSmithKline); 3.FDA-Lamotrigine Tablets,Lamotrigine Orally Disintegrating Tablets(GlaxoSmithKline); 4.文献资料- 2008,; 5.文献杂志-Ann Pharmacother,2009; 6.文献杂志-Epilepsia,2000; 7.文献杂志-Epilepsia,2005; 8.文献杂志-Epilepsy Behav,2004; 9.文献杂志-Int Clin Psychopharmacol,2015; 10.文献杂志-Neurology,2008; 11.文献杂志-Neurology,2012; 12.文献杂志-Pediatrics,2001; 13.文献杂志-Pediatrics,2008; 14.文献杂志-Psychopharmacol Bull,2009; 15.文献杂志-Seizure,2009; 16.文献杂志-中华神经科杂志,2011; 17.文献杂志-中华神经科杂志,2013; 点击展开全部文献