达拉非尼的作用与功效_达拉非尼说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 达拉非尼; 英文名称: Dabrafenib; 其他名称: 达拉菲尼

【适应症及用法用量】

联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

剂型	规格
胶囊	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 1、推荐剂量：（1）150mg每日两次(相当于300mg每日总剂量)。本药需联合曲美替尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。（2）本药应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用，给药间隔约12小时。应在每天相同时间服用本药。（3）如果错过一剂本药，且距下一次服药时间不足6小时，则不应补服。（4）当本品联合应用曲美替尼时，应在每天相同时间服用曲美替尼每日一次，与在早晨或晚上给药的本药一起服用。请勿打开、压碎或打破本药。2、推荐调整：（1）可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗以管理不良反应(参见表1和表2)。（2）对于皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)或新的原发性黑色素瘤不良反应，不建议进行剂量调整或暂停。（3）在给予本药联合应用曲美替尼治疗时，如果出现治疗相关的毒性，则两种治疗应同时进行剂量减少、中断或停止。（4）对于主要与甲磺酸达拉非尼相关的不良反应(葡萄膜炎、非皮肤恶性肿瘤)，以及主要与曲美替尼相关的不良反应(视网膜静脉阻塞(RVO)、视网膜色素上皮脱离(RPED)、间质性肺病(ILD)/肺炎和单纯性静脉血栓栓塞)，仅需对其中一种治疗进行剂量调整。表1：针对不良反应推荐的甲磺酸达拉非尼剂量减少方法措施推荐剂量第一次剂量减少口服100mg，每日两次第二次剂量减少口服75mg，每日两次第三次剂量减少口服50mg，每日两次后续剂量调整如果口服本品50mg每日两次仍不能耐受，则永久停药针对本药相关不良反应进行剂量调整的方法列于表2。表2：针对不良反应推荐的甲磺酸达拉非尼剂量调整方法不良反应的严重程度a甲磺酸达拉非尼剂量调整b新的原发性恶性肿瘤非皮肤RAS突变阳性恶性肿瘤永久停用本药。心肌病·症状性充血性心力衰竭·LVEF较基线绝对降低＞20%，低于LLN暂停本品，直至LVEF至少改善至机构LLN且较基线绝对降低≤10%，则以相同剂量恢复应用。葡萄膜炎·葡萄膜炎，包括虹膜炎和虹膜睫状体炎针对使用眼部治疗无缓解的轻度或中度葡萄膜炎，或重度葡萄膜炎，暂停本品6周。·如果改善至0-1级，则以相同或较低剂量水平恢复应用。·如未改善，则永久停药。发热反应·发热至38.5℃-40℃暂停本药，直至退热。然后以相同或较低剂量水平恢复应用。·发热高于40℃·发热伴有发冷、低血压、脱水或肾功能衰竭·暂停本药，直至退热。然后以较低剂量水平恢复应用。或·永久停用本药。皮肤毒性·不能耐受的2级·3或4级暂停本药3周。·如有改善，则以较低剂量水平恢复应用。·如未改善，则永久停药。其他不良反应，包括出血·不能耐受的2级·任何3级暂停本药。·如果改善至0-1级，则以较低剂量水平恢复应用。·如未改善，则永久停药。·首次出现的任何4级·暂停本品，直至不良反应改善至0-1级。然后以较低剂量水平恢复应用。或·永久停用本药。·经常出现的4级永久停用本药。a. 美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE)4.0版。b. 有关推荐的甲磺酸达拉非尼剂量减少方法，参见表1。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻度肝功能损伤患者，无需进行剂量调整。中度或重度肝功能损伤患者，应慎用本药。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 轻度或中度肾功能损伤患者，无需进行剂量调整。对于重度肾功能损伤患者，应慎用本药。

【注意事项】

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸达拉非尼胶囊【GlaxoOperations(UK)Ltd.(tradingasGlaxoWellcomeOperations)】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸达拉非尼胶囊(Novartis Europharm Limited); 2.FDA-Dabrafenib Mesylate Capsules(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.Lexicomp-Dabrafenib; 4.文献资料-Br J Dermatol,2017; 5.文献资料-JAMA Oncol,2015; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 1.用于治疗黑素瘤时，65岁及65岁以上老年患者与较年轻患者使用本药的安全性和有效性无总体差异剂量信息遵循具体用法用量 2.用于治疗NSCLC、ATC时，65岁及65岁以上老年患者与较年轻患者对本药应答是否存在差异尚不明确。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸达拉非尼胶囊(Novartis Europharm Limited); 2.FDA-Dabrafenib Mesylate Capsules(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.Lexicomp-Dabrafenib; 4.文献资料-Br J Dermatol,2017; 5.文献资料-JAMA Oncol,2015; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 不推荐 18岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确，不推荐使用本药。

【参考文献】: 1.说明书-甲磺酸达拉非尼胶囊(Novartis Europharm Limited); 2.FDA-Dabrafenib Mesylate Capsules(Novartis Pharmaceuticals Corporation); 3.Lexicomp-Dabrafenib; 4.文献资料-Br J Dermatol,2017; 5.文献资料-JAMA Oncol,2015; 点击展开全部文献