艾司唑仑注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月18日
修改日期：2011年07月18日
修改日期：2013年08月12日

【药品名称】

通用名称： 艾司唑仑注射液
英文名称：Estazolam Injection
汉语拼音：Aisizuolun Zhusheye

【成份】

本品主要成份为艾司唑仑
化学名称：6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑[4，3-α][1，4]苯并二氮杂。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₁ClN₄
分子量：294.74
辅料：丙二醇、苯甲酸钠、乙醇、注射用水。

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

用于抗惊厥及缓解手术前紧张焦虑。

【规格】

1ml:2mg

【用法用量】

抗惊厥，肌内注射一次2-4mg，2小时后可重复1次。麻醉前用药，术前1小时肌内注射2mg。

【不良反应】

使用适量时不良反应少，剂量偏大时可出现嗜睡、无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹及肝损害。

【禁忌】

1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2.严重慢性阻塞性肺部病变。
3.重症肌无力。
4.急性闭角型青光眼。
5.对本品过敏者。

【注意事项】

长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。用药期间勿饮酒。严禁用于食品和饲料加工。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

慎用。

【儿童用药】

慎用。

【老年用药】

慎用。

【药物相互作用】

1.本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
2.饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。
3.本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。
4.本品与钙离子通道阻断药合用时，可使钙通道阻断剂的降压作用加强。
5.本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。
6.本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量。
7.本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
8.本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
9.本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。

【药物过量】

中毒症状：大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。
处理：依病情给予对症治疗及支持疗法。

【药理毒理】

药理本品为苯二氮类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关，具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。
毒理未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

半衰期(T_1/2)为17小时。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

低硼硅玻璃安瓿  1ml/支  10支/盒

【有效期】

60个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

国药准字H42021490

【药品准许证号】

鄂2011-002

【生产企业】

企业名称：华中药业股份有限公司
生产地址：湖北省襄阳市岘山路118号
电话号码：(0710)3150944
传真号码：(0710)3150921
邮政编码：441000
网    址：www.huazhong-pharma.com
如有问题可与生产企业直接联系。

【修订/勘误】

关于修订镇定催眠药说明书的通知
国食药监注[2010]360号
2010年09月01日发布

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
根据不良反应评估结果，为控制药品使用风险，国家食品药品监督管理局决定对镇定催眠药的说明书进行修订。现将有关事项通知如下：
一、说明书【不良反应】项增加以下内容：首次服用本品初期可能出现过敏性休克（严重过敏反应）和血管性水肿（严重面部浮肿）。服用本品可能引起睡眠综合症行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。
二、本通知中的催眠镇静药包括酒石酸唑吡坦、盐酸氟西泮、三唑仑、艾司唑仑、异戊巴比妥钠。
三、请通知辖区内药品生产企业尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。相关药品生产企业还应主动跟踪该类药品临床应用的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。

国家食品药品监督管理局
二○一○年九月一日