依帕司他胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月01日
修改日期：2013年04月07日
修改日期：2014年09月26日

【药品名称】

通用名称： 依帕司他胶囊
商品名称：唐林
英文名称：Epalrestat Capsules
汉语拼音：Yipasita Jiaonang

【成份】

本品主要成份为:依帕司他。其化学名称为:5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。
化学结构式:

分子式:C₁₅H₁₃NO₃S₂
分子量:319.40

【性状】

本品为内容物为橙红色粉末。

【适应症】

糖尿病神经性病变。

【规格】

50mg。

【用法用量】

成人通常剂量每次50毫克(1粒)，每日三次，于饭前口服。

【不良反应】

1.过敏：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。
2.肝脏：偶见胆红素、AST、ALT、r-GTP升高。
3.消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振，腹部胀满感，胃部不适。
4.肾脏：偶见肌酐升高。
5.血液系统：血小板下降。
6.其他：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、思睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。
2.服用本品后，尿液可能出现褐红色，此为正常现象，因此在有些检测项目中可能会受到影响。
3.有过敏体质史者慎用。
4.如一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。
5.连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无本品在孕妇的安全性资料，因此，孕妇在需要使用本品时应极为慎重，权衡其利弊后再决定是否使用本品。在动物试验中表明本品可通过乳汁排泌，因此，哺乳期妇女应避免使用本品。

【儿童用药】

尚无儿童使用本品的安全性经验。

【老年用药】

老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚无本品药物过量的经验与报道。

【药理毒理】

药理作用
依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。
毒理研究
遗传毒性：依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常；兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg，进行致畸敏感期毒性试验，发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。
致癌作用：小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm 18个月，大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm 24个月，未见致癌作用。

【药代动力学】

据文献报道，健康成年人口服本品50毫克，1小时后达血药浓度峰值(3.9μg/ml)。动物实验证实本品主要分布消化道、肝脏及肾脏，24小时后约有8%经尿道排除，80%左右是由粪排出体外。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装，每板10粒，每盒1板。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局标准YBH08372004-2014Z

【批准文号】

国药准字H20040840

【生产企业】

企业名称：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司
生产地址：南京市栖霞区仙林大道9号
邮政编码：210049
电话号码：(025)83505999-6895
传真号码：(025)84351897
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