利托那韦的作用与功效_利托那韦说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 利托那韦; 英文名称: Ritonavir; 其他名称: 艾治威、爱治威、迈可欣、Norvir

【适应症及用法用量】

适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁及2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(Human Immunodeficiency Virus, HIV-1)感染。

剂型	规格
片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 1. 作为药代动力学增强剂的用法用量：与批准的HIV-1蛋白酶抑制剂合用时的剂量如下所示：（1）安泼那韦每次600mg，一日两次和利托那韦每次100mg，一日两次。（2）阿扎那韦每次300mg，一日一次和利托那韦每次100mg，一日一次。（3）福沙那韦每次700mg，一日两次和利托那韦每次100mg，一日两次。洛匹那韦利托那韦复方制剂(洛匹那韦利托那韦400mg/100mg或800mg/200mg)（4）沙奎那韦每次1000mg，一日两次和利托那韦每次100mg，一日两次。（5）替拉那韦每次500mg，一日两次和利托那韦每次200mg，一日两次。（6）达芦那韦每次600mg，一日两次和利托那韦每次100mg，一日两次。（7）达芦那韦每次800mg，一日一次和利托那韦每次100mg，一日一次。2. 作为抗反转录病毒药物的用法用量：（1）口服给药，推荐剂量是每次6片(600mg)，一日两次(一日共1200mg)。（2）在开始治疗时，使用剂量递增法可能有助于提高耐受性。起始剂量应是每次3片(300mg)，一日两次，服用3日，此后每次增加1片(100mg)，一日两次，在14日内逐渐增加至每次600mg，一日两次。应用3片(300mg)，一日两次的剂量不应超过3天。; 人群: 儿童

给药途径: 口服

用法用量详情: 1. 作为药代动力学增强剂的用法用量：推荐2岁及2岁以上儿童服用。其用法用量建议参见获准与本品合用的其它蛋白酶抑制剂的产品说明书。2. 作为抗反转录病毒药物的用法用量：（1）口服给药，儿童的推荐剂量是每次350mg/m2，一日两次，不得超过600mg，一日两次。本品起始剂量应是每次250mg/m2，每隔2-3日增加50mg/m2，一日两次。（2）儿童片剂与口服液之间的剂量转换如下表所示：口服液剂量片剂剂量175mg(2.2ml)，一日两次早上200mg和晚上200mg350mg(4.4ml)，一日两次早上400mg和晚上300mg437.5mg(5.5ml)，一日两次早上500mg和晚上400mg525mg(6.6ml)，一日两次早上500mg和晚上500mg; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 1. 作为药代动力学增强剂的用法用量：在应用利托那韦作为药代动力学增强剂时建议遵照合用的蛋白酶抑制剂的产品说明书。2. 作为抗反转录病毒药物的用法用量：无需进行剂量调整。

单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。

剂型	规格
口服溶液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 一次600mg，每天2次，最好与食物同服。

【注意事项】: 1. 与沙奎那韦联用：利托那韦的使用剂量不应该超过100mg，一日两次。2. 与替拉那韦联用：利托那韦用量不应低于200mg，一日两次，否则可能改变联合用药的疗效。

【参考文献】: 1.说明书-利托那韦片【AbbVieLtd,】; 2.说明书-利托那韦口服溶液【美吉斯制药(厦门)有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 1.对本药过敏者。; 2.失代偿性肝病患者。

【参考文献】: 1.说明书-利托那韦片(AbbVie Ltd); 2.FDA-Ritonavir Tablets, Oral Solution, Oral Powder(AbbVie Inc.); 3.Lexicomp-Ritonavir; 4.文献资料-Doc Ophthalmol,2017; 5.文献资料-Int J STD AIDS,2002; 6.文献资料-临床肝胆病杂志,2016; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 65岁及65岁以上老人与较年轻者对本药应答是否存在差异尚不明确老人的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-利托那韦片(AbbVie Ltd); 2.FDA-Ritonavir Tablets, Oral Solution, Oral Powder(AbbVie Inc.); 3.Lexicomp-Ritonavir; 4.文献资料-Doc Ophthalmol,2017; 5.文献资料-Int J STD AIDS,2002; 6.文献资料-临床肝胆病杂志,2016; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用国内尚无2岁以下儿童用药安全性和有效性的研究数据，不推荐2岁以下儿童使用本药；但国外研究显示1个月以上儿童使用本药的抗病毒活性和不良反应与成人相似儿童的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-利托那韦片(AbbVie Ltd); 2.FDA-Ritonavir Tablets, Oral Solution, Oral Powder(AbbVie Inc.); 3.Lexicomp-Ritonavir; 4.文献资料-Doc Ophthalmol,2017; 5.文献资料-Int J STD AIDS,2002; 6.文献资料-临床肝胆病杂志,2016; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【用药解析】: 1.本药可通过胎盘，通常胎儿浓度较低，脐带血和新生儿头发中均可检测到。; 2.动物试验未见本药影响生育力，但观察到发育毒性(早期胚胎吸收、胎仔体重下降、骨化延迟和发育变异)和隐睾发生率轻微升高。; 3.妊娠期使用本药未观察到出生缺陷的风险增加。; 4.妊娠期使用抗逆转录病毒治疗(ART)可能增加早产、死产、低出生体重和分娩小于胎龄儿的风险，实际风险也可能受母体因素(疾病严重程度、开始治疗时孕龄、具体的治疗方案)影响。; 5.有使用蛋白酶抑制药(PI)引起的高血糖、新发糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的报道，但尚不明确妊娠是否增加此风险。

【用药方案】: 1.妊娠期妇女使用本药应权衡利弊。本药口服溶液含有乙醇和丙二醇，不推荐妊娠期妇女使用。因有使用PI引起高血糖、糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的报道，且妊娠是高血糖的风险因素，故妊娠期使用PI的女性应监测血糖水平。妊娠早期使用了抗逆转录病毒药的女性，应进行超声检查。; 2.美国健康与人类服务部(HHS)围产期HIV指南认为，未接受过ART、曾接受过ART且需要重新治疗或需要一种新的ART方案的HIV感染的妊娠期妇女以及计划妊娠的女性可使用本药作为其他PI的首选增效药，但不推荐未使用过抗逆转录病毒药的女性单独使用本药。接受本药治疗的女性如病毒得到有效抑制且耐受良好，可在妊娠期继续使用本药。本药作为增效药的PI方案也推荐用于妊娠早期HIV急性感染。有研究显示妊娠期本药的血浆浓度略低于产后，但妊娠期妇女使用低剂量的本药作为其他PI的增效药时无需调整剂量。; 3.中华医学会建议，HIV感染的妊娠期妇女不管其CD4⁺T淋巴细胞计数和临床分期，均应终身维持治疗。首选方案：替诺福韦(TDF)/恩曲他滨(FTC)[或TDF+拉米夫定(3TC)，或阿巴卡韦(ABC)/3TC，或ABC+3TC+洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)[或拉替拉韦(RAL)，合并乙型肝炎者应使用含有TDF+3TC或FTC的方案；替代方案：TDF/FTC[或TDF+3TC，或ABC/3TC，或ABC+3TC，或齐多夫定(AZT)/3TC，或AZT+3TC+依非韦伦(EFV)或多替拉韦(DTG)或利匹韦林(RPV)或奈韦拉平(NVP)。不管妊娠期妇女采用何种治疗方案，建议在分娩期间使用AZT以预防HIV垂直传播。HIV感染母亲所生儿童应在出生后尽早(6-12小时内)服用抗病毒药物。; 5.建议服用激素避孕药的患者加用屏障避孕法。

【参考文献】: 1.说明书-利托那韦片(AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG); 2.FDA-Ritonavir Tablet, Solution(AbbVie Inc.); 3.FDA-Ritonavir Tablets, Oral Solution, Oral Powder(AbbVie Inc.); 4.Lexicomp-Ritonavir; 5.文献杂志-AIDS,2009; 6.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,1998; 7.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2000; 8.文献杂志-Antivir Ther,2012; 9.文献杂志-Antivir Ther,2014; 10.文献杂志-新发传染病电子杂志,2019; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L5

【用药解析】: 本药可随乳汁排泄。哺乳期妇女用药后有潜在乳儿不良反应。有母亲接受ART后乳儿检测到多重耐药病毒的报道。

【用药方案】: 1.美国疾病控制与预防中心(CDC)建议HIV感染的母亲不应哺乳，以避免HIV产后传播的风险。对不具备配方奶喂养条件而选择母乳喂养者，应指导其坚持正确的纯母乳喂养，且在整个哺乳期间必须坚持抗病毒治疗，喂养时间最好不超过6个月。; 2.HHS建议本药作为增效药的PI方案可作为哺乳期妇女急性感染时的一种替代方案。用药时应停止哺乳。; 3.世界卫生组织建议HIV感染的哺乳期妇女首选方案为TDF+EFV+3TC(或FTC)，如这些药物不可用时，替代方案有：(1)AZT+3TC+EFV；(2)AZT+3TC+NVP；(3)TDF+NVP+3TC(或FTC)。此外，乳儿应接受NVP预防治疗6周。

【参考文献】: 1.说明书-利托那韦片(AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG); 2.FDA-Ritonavir Tablet, Solution(AbbVie Inc.); 3.FDA-Ritonavir Tablets, Oral Solution, Oral Powder(AbbVie Inc.); 4.Lexicomp-Ritonavir; 5.文献杂志-AIDS,2009; 6.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,1998; 7.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2000; 8.文献杂志-Antivir Ther,2012; 9.文献杂志-Antivir Ther,2014; 10.文献杂志-新发传染病电子杂志,2019; 点击展开全部文献