孟鲁司特钠咀嚼片

核准日期：2007年03月12日
修改日期：2007年09月13日
修改日期：2007年12月30日
修改日期：2008年02月29日
修改日期：2008年06月27日
修改日期：2008年08月07日
修改日期：2008年09月17日
修改日期：2008年12月30日
修改日期：2010年03月16日
修改日期：2010年07月05日
修改日期：2010年10月19日
修改日期：2012年02月22日
修改日期：2012年07月09日
修改日期：2012年12月03日
修改日期：2013年05月02日
修改日期：2013年06月17日
修改日期：2014年02月18日
修改日期：2014年12月02日
修改日期：2015年10月21日
修改日期：2015年10月27日
修改日期：2016年12月27日
修改日期：2018年08月21日
修改日期：2018年10月13日
修改日期：2019年02月03日
修改日期：2019年05月17日
修改日期：2019年12月05日

本品主要成份为孟鲁司特钠，其化学名为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠
化学结构式：

分子式：C₃₅H₃₅ClNNaO₃S
分子量：608.18

本品5mg为粉红色圆形片，4mg为粉红色椭圆形片。

本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。

5mg，4mg(以孟鲁司特计)。

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者
每日一次，每次一片(5mg)。
2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者
每日一次，每次一片(4mg)。
一般建议
以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
本品与其它哮喘治疗药物的关系
本品可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药物的剂量:
支气管扩张剂
单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后)，根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入糖皮质激素
对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。
6至14岁儿童哮喘患者
已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。
在一项安慰剂对照为期8周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率＞1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。
在评价对生长速率的影响的临床研究中，本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。
累积已有263名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，164名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
2至5岁儿童哮喘患者
已在大约573名2岁至5岁的儿童患者中评价了本品的安全性。在一项安慰剂对照为期12周的临床研究中，本品治疗组中与药物相关，发生率＞1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。
累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者
在一项为期2周的安慰剂对照临床研究中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性。每天晚间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。
临床实践的合并分析
使用有效的自杀行为评估方法对41项安慰剂对照临床研究(35项研究针对15岁及以上患者；6项研究针对6-14岁儿童患者)进行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰剂的患者中，一例有自杀意念的患者服用了本品。任何一组均未出现完成自杀、自杀企图或针对自杀行为的预备行动。
针对46项安慰剂对照临床研究(35项研究针对15岁及以上的患者；11项研究针对3个月至14岁的儿童患者)进行了独立的合并分析，评估行为相关性不良事件。在11,673例服用本品的患者和8827例服用安慰剂的患者中，行为相关性不良事件的发生率分别为2.73%和2.27%；比值比为1.12(95%CI[0.93；1.36])。
这些合并分析中包含的临床试验没有特定设计自杀率或行为相关性不良事件的检查。
上市后的经验
本品上市使用后有以下不良反应报告：
感染和传染：上呼吸道感染。
血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加、血小板减少症。
免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、十分罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。
精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、注意力不集中、夜梦异常、幻觉、失眠、记忆损伤、精神运动过激(包括易激惹、烦躁不安和震颤)、梦游、自杀的想法和行为(自杀)。
神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及十分罕见的癫痫发作。
心脏紊乱：心悸。
呼吸，胸腔和纵隔系统紊乱：鼻衄。肺嗜酸性粒细胞增多症。
胃肠道紊乱：腹泻、消化不良、恶心、胰腺炎、呕吐。
肝胆紊乱：ALT和AST升高、十分罕见的肝炎(包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害)。
皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、多形性红斑、结节性红斑、瘙痒、皮疹、史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹。
肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。
肾和泌尿系统紊乱：儿童遗尿症(偶见)。
其他紊乱和给药部位情况：衰弱/疲劳，水肿，发热。

对本品中的任何成份过敏者禁用。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。应告知患者准备适当的抢救用药。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎)。这些情况有时与减少或停用口服糖皮质激素治疗有关。虽然这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系尚未确定，但建议对服用本品的患者加以注意并作适当的临床监控。
应告知苯丙酮尿症患者，4mg和5mg咀嚼片分别含有0.674和0.842mg苯丙氨酸(阿斯巴甜的组分)。
孟鲁司特可能对驾驶和操纵机器的能力无影响或存在微小的影响。然而，有个别嗜睡和头晕的报道。
据报道，服用本品的成人、青少年和儿童患者可出现神经精神事件。服用本品的上市后报告包括兴奋、攻击行为或敌意、焦虑、抑郁症、定向力障碍、注意力障碍、梦境异常、口吃(结巴)、幻觉、失眠、易怒、记忆缺陷、强迫症状、不安、梦游症、自杀念头和行为(包括自杀)、抽搐和震颤。有关本品的一些上市后报告的临床细节似乎与药物引起的效应-致。
服用本品的患者有精神神经事件的报道(见不良反应)。由于其他因素也可能导致这些事件，因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知，如果发生这些情况，应通知医生。
已知对阿司匹林敏感的患者在服用本品时应继续避免使用阿司匹林或非甾体抗炎药。

除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。
已有数据显示，已发表的评价妊娠妇女使用孟鲁司特的重大出生缺陷的前瞻性和回顾性队列研究并未确立药物相关性风险。现有的研究在方法上有一定的局限性，包括样本量太小，有些是回顾性数据收集，以及不一致的比较组。
尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。

已在6个月至14岁的儿童中进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。

不适用。

本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。
甲状腺激素、镇静类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氮卓类药物和减充血剂:虽然没有进行额外的特定的相互作用研究，但本品与临床研究中广泛使用的常见处方药物联用，没有临床不良相互作用的证据。这些药物包括甲状腺激素、镇静类安眠药、非甾体类抗炎药、苯二氮卓类药物和减充血剂。
在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。由于孟鲁司特通过CYP 3A4、2C8和2C9代谢，因此孟鲁司特应谨慎与CYP 3A4、2C8和2C9诱导剂(如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平)同时服用，特别是儿童。但是不推荐调整本品的使用剂量。
体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明，孟鲁司特在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物(例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。
体外研究表明，孟鲁司特是CYP2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研究证明，吉非贝齐能使孟鲁司特的全身暴露水平增加4.4倍。CYP3A4的强效抑制剂——伊曲康唑，与吉非贝齐和孟鲁司特同时给药后不会进一步增加孟鲁司特的全身暴露水平。在临床安全性研究中，使用了大于在成人中批准的10mg剂量(例如连续22周给予成人患者200mg/天的剂量，以及连续大约1周给予患者最高为900mg/天的剂量)，没有观察到有临床意义的不良事件，基于这样的数据，吉非贝齐对孟鲁司特全身暴露水平的影响被认为是不具有临床意义的。因此，与吉非贝齐同时给药，无需调整孟鲁司特的剂量。根据体外数据，孟鲁司特与其他已知的CYP2C8抑制剂(例如甲氧苄啶)之间预计不会发生有临床意义的药物相互作用。此外，仅孟鲁司特与伊曲康唑同时给药不会显著增加前者的全身暴露水平。

尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。如果过量服药，采取常规支持措施是合理的;例如，从胃肠道清除未吸收的物质，实施临床监测，并且如果需要，进行支持性治疗。
已有上市后急性药物过量的报道和使用本品的临床研究。其中包括成人和儿童使用高达1000mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示了其在成人和儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。
尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

临床研究-哮喘
6-14岁的儿童患者
    一项为期8周、双盲、安慰剂对照研究在336名按需使用了β受体激动剂的患者(201名接受本品治疗的患者，135名接受安慰剂治疗的患者)证实了本品治疗6-14岁儿童患者的疗效。平均基线预测FEV1百分比为72%(范围45%-90%)，而接受吸入性糖皮质激素治疗的患者约为36%。
    与安慰剂相比，每日于夜间服用1片5mg本品咀嚼片剂显著减少了哮喘急性发作出现的天数。本品的患者整体哮喘评估和儿童哮喘特异性生
活质量评估(在所有领域，包括正常的日常活动和哮喘症状)显著优于安慰剂。
    与安慰剂相比，本品的早晨FEV1出现显著改善(相对于基线时增加8.7%，而安慰剂组为4.2%),并且总的β受体激动剂按需使用显著减少。
    与成人研究相似，在临床研究中首次给药后即获得治疗效果，并且该治疗效果在持续每日一次给药长达6个月期间得以维持。
儿童患者的生长率
    2项对照临床研究表明，孟鲁司特不会影响青春期前儿童哮喘患者的生长率。在一项对6-11岁儿童进行的研究中，接受孟鲁司特5mg每日一次治疗3周的儿童患者的生长率(根据下肢长度测定)与接受安慰剂组的患者相似，而接受吸入性布地奈德(200μg,每日2次)治疗3周的患者的生长率显著低于接受安慰剂的患者。在一项对6-8岁儿童进行的为期56周研究中，接受孟鲁司特5mg每日一次治疗患者的线性生长率与接受安慰剂治疗的患者相似(孟鲁司特和安慰剂的LS平均值分别为5.67cm/年和5.64cm/年),而与接受安慰剂的患者相比，接受吸入性倍氯米松(200μg,每日两次)治疗患者的线性生长率显著降低(LS平均值为4.86cm/年)[LS平均值差异的95%CI:-0.78(1.06，0.49)cm/年]。与安慰剂相比，孟鲁司特与倍氯米松治疗均在这些轻度哮喘患者的急救药物使用中显示有显著的获益。
6个月至5岁的儿童患者
    一项为期12周的双盲安慰剂对照研究在689名患者(461名接受本品治疗的患者，228名接受安慰剂治疗的患者)证实了每日于夜间服用1片4mg本品咀嚼片剂治疗2-5岁儿童患者的疗效。本品显著改善了多个哮喘疗效终点以及哮喘控制参数。
    本品在下列照顾者哮喘日记疗效终点中显著优于安慰剂:出现日间哮喘症状的天数、日间哮喘症状评分(包括咳嗽、喘息、呼吸困难和儿童的活动)、β受体激动剂的使用、糖皮质激素急救、无哮喘的天数以及整夜哮喘症状(P＜0.05)。此外，本品在疗效终点哮喘发作的只治疗效果方面也显示有利的趋势(p=0.107)。
    本品的医生哮喘整体评估和照顾者及医生哮喘整体评估平均值显著优于安慰剂(p值分别为0.007和0.015)。
首次给药后即获得治疗效果。此外，总的血嗜酸性粒细胞计数显著减少(p=0.034)。
    通过从2岁及2岁以上的哮喘患者中已证实的疗效进行外推，并根据这两个人群中相似的药代动力学数据，以及这两个人群中的病程、病理生理学及药物作用本质上相似的假设，支持本品治疗6个月至2岁儿童患者的疗效。
对患者同时使用吸入性糖皮质激素的影响
    在成人患者中进行的独立研究证实了与糖皮质激素同时使用时本品增加吸入性糖皮质激素的临床效果，以及允许类固醇逐渐减量的能力。
    3项大型研究证实了本品在服用糖皮质激素的患者具有额外的受益。在一项随机、安慰剂对照、平行组研究(n=226)中，接受糖皮质激素起始剂量每日约1600μg治疗的稳定期哮喘患者可在安慰剂导入期减少约37%类固醇用量。在12周的活性药物治疗期间，本品进一步降低了47%的吸入性糖皮质激素用量，而安慰剂则减少了30%的吸入性糖皮质激素用量(p≤0.050)。
    在另一项随机、安慰剂对照、平行组研究(n=642)中，与安慰剂相比，在一个相似的接受吸入性糖皮质激素(倍氯米松400μg/日)治疗后疗效得以维持但症状控制不佳的患者人群中，本品可产生额外的临床获益。在接受两种治疗的患者中，突然的完全停用倍氯米松可导致部分患者的临床症状恶化。这表明应逐渐减少吸入性倍氯米松的剂量直至患者可耐受，而非突然停用类固醇。
    一项为期4周、平行组研究(n=80)证实了在几乎均同时接受吸入性和/或口服糖皮质激素治疗的阿司匹林敏感哮喘患者中，与安慰剂相比本品显著改善了哮喘控制的参数。
对运动诱发支气营收缩的作用
    在一项对110名15岁及15岁以上的成人患者进行的为期12周、平行组研究中，与安慰剂相比10mg本品可预防运动诱发的支气管收缩(EIB),具体体现在本品显著抑制了下列参数:
    ·运动后60分钟内FEV1降低的程度和时间(根据降低百分比相对于时间的曲线下面积(AUC)测定);
    ·运动后FEV1降低的最大百分比;
    ·FEV1恢复至运动前5%以内的时间
    在12周的治疗期间的保护作用无变化，表明患者未出现耐受。在一项独立的交叉研究中，保护作用出现在每日1次给药两次后。
    同样设计的交叉研究证实了使用5mg咀嚼片剂对6-14岁的儿童患者有相似的保护作用，并且保护作用在整个给药间期(24小时)得以维持。
对哮喘炎症的作用
    多项研究表明本品可抑制哮喘炎症的参数。在一项安慰剂对照的交叉研究(n=12)中，本品可分别抑制75%和57%抗原诱导的早期和晚期支气管收缩。
    由于炎症细胞(嗜酸性粒细胞)浸润是哮喘的一个重要特征，因而测定了本品对外周血和气道中嗜酸性粒细胞的作用。在成人Ⅱb/Ⅲ期临床研究中，与安慰剂相比，本品显著减少了外周血嗜酸性粒细胞(相对基线减少约15%)。在6-14岁的儿童患者中，与安慰剂相比，本品在8周的治疗期间内也显著减少了外周血嗜酸性粒细胞(相对于基线减少约13%)。
    在一项为期4周、随机、平行组成人研究(n=40)中，本品显著减少了气道嗜酸性粒细胞(痰液测定)(相对于基线减少48%，而安慰剂增加了23%)。在该项研究中，本品治疗显著减少了外周血嗜酸性粒细胞，并且改善了临床哮喘终点。
临床研究-过敏性鼻炎
    在纳入4924名患者(包括1751名接受本品治疗的患者)设计相似的随机、为期2周、双盲、安慰剂对照研究中测定了本品治疗季节性过敏性鼻炎的疗效。患者为15岁及15岁以上有季节性过敏性鼻炎病史的患者,对至少一种相关的季节性过敏原的皮肤测试结果阳性，并且在研究开始时有活动性季节性过敏性鼻炎症状。
    在一项对3项关键研究进行的综合分析中，与安慰剂相比，对1189名患者于夜间进行每日1次10mg本品片剂给药后，主要终点日间鼻症状及其各项(鼻塞、流涕、鼻痒和打喷嚏)评分、夜间症状及其各项(觉醒时鼻塞、睡眠困难和夜间觉醒)评分、日间眼症状及其各项(流泪、瘙痒、发红和浮肿)评分、患者和医生的过敏性鼻炎整体评估以及综合症状评分(包括日间鼻症状和夜间症状评分)均有显著改善。
    在一项独立的为期4周研究中，于每早晨进行本品每日1次给药，开始2周内的疗效与安慰剂有显著性差异，并且该疗效与夜间给药的研究中获得的疗效一致。此外，在整个4周期间内的疗效与前2周的疗效一致。
    在双盲治疗期间内，与安慰剂相比，接受本品治疗的15岁及15以上季节性过敏性鼻炎患者中的中位嗜酸性粒细胞计数减少为13%。
    在2项纳入了3235名患者(包括1632名接受本品治疗的患者)设计相似的随机、为期6周、双盲、安慰剂对照研究中测定了本品治疗常年性变应性鼻炎的疗效。患者为15-82岁有常年性变应性鼻炎病史的患者，对相关的常年性过敏原(包括尘螨、动物皮屑和霉菌孢子)的皮肤测试结果阳性，并且在研究开始时有活动性季节性过敏性鼻炎症状。
    在一项研究中，与安慰剂相比，对1000名患者进行每日1次10mg本品片剂给药后，主要终点日间鼻症状及其各项(鼻塞、流涕、鼻痒和打喷嚏)评分有显著改善。与安慰剂相比，本品也显著改善了过敏性鼻炎患者的次要终点，包括患者的过敏性鼻炎整体评估以及鼻结膜炎生活质量总体评分(7个活动领域的平均评分，包括睡眠、非鼻/非眼症状、实际问题、鼻症状、眼症状和情绪)。
    通过从15岁及15岁以上过敏性鼻炎患者中已证实的疗效进行外推，并根据这些人群中的病程、病理生理学及药物作用本质上相似的假设，支持本品治疗2-14岁儿童季节性鼻炎患者以及6个月至14岁儿童常年性变应性鼻炎患者的疗效。

药理作用
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是花生四烯酸的代谢产物,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些类花生酸类物质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLT₁)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的促炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。孟鲁司特对CysLT₁受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特抑制LTD₄与CysLT₁受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。
毒理研究
遗传毒性
孟鲁司特钠在体外微生物突变试验、V-79哺乳动物细胞突变试验、大鼠肝细胞碱洗脱试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓染色体畸变试验中，结果均为阴性。
生殖毒性
雌性大鼠经口给予孟鲁司特钠200mg/kg/天(估算暴露量为成人每日最大推荐口服剂量[maximum recommended daily oral dose(MRHDOD)AUC的70倍]，可见生育力和生殖力指数降低。雌性大鼠经口给予100mg/kg/天(估算暴露量约为成人MRHDOD AUC的20倍)，未见对生育力和生殖能力的影响。雄性大鼠经口给予达800mg/kg/天(估算暴露量约为成人MRHDOD AUC的160倍)，未见对生育力的影响。
在胚胎-胎仔发育研究中，大鼠(妊娠6-17天)、兔(妊娠6-18天)于器官发生期经口给予孟鲁司特钠，剂量分別达400、300mg/kg/天(分别相当于成人MRHDOD AUC的100、110倍)，未见对胚胎-胎仔发育的任何不良影响。
致癌性
大鼠口服剂量达200mg/kg/天(估算暴露量分别约为成人、儿童MRHDOD AUC的120、75倍)2年、小鼠口服剂量达100mg/kg/天(估算暴露量分别约为成人、儿童每日MRHDOD AUC的45、25倍)92周的研究中，均未见致癌性。

吸收
孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到C_max。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。
2～5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到C_max。
分布
99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。
代谢
孟鲁司特几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。
在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。
排泄
在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量＜0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。
在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚(～14%)。
特殊患者
对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child-Pugh评分＞9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。

15-30℃室温保存，防潮和遮光。

铝塑板包装
4mg:5片/盒,30片/盒
5mg:5片/盒

24个月。

5mg：进口药品注册标准JX20010357
4mg：进口药品注册标准JX20010106

5mg：国药准字J20130054
4mg：国药准字J20130053
进口药品注册证号：
5mg：H20181210
4mg：H20181208

公司名称：Merck Sharp & Dohme B.V.
公司地址：Waarderweg39, 2031 BN Haarlem, P.O.Box 581, 2003 PC Haarlem, The Netherlands
生产厂名称：Merck Sharp & Dohme Ltd.
生产厂地址：Shotton Lane, Cramlington, Northumberland, NE23 3JU, U.K.
分包装厂名称：杭州默沙东制药有限公司
分包装厂地址：杭州市杭州经济技术开发区文海北路199号
邮政编码：310018
联系电话：021-22118888
传真号码：021-22118899