紫杉醇的作用与功效_紫杉醇说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 紫杉醇; 英文名称: Paclitaxel; 其他名称: 安素泰、泰素、特素、紫素、紫烷素、Anzatax、Apealea、Genexol、Paclitaxelum、Pazenir、Taxol

【适应症及用法用量】

进展期卵巢癌的一线和后继治疗。

剂型	规格
注射液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 未接受过治疗的患者应考虑不同的毒性选择适宜的疗法：一次175mg/m2，滴注时间大于3小时；或一次135mg/m2，滴注时间大于24小时。每3周1次，并联用顺铂75mg/m2。已接受化疗的患者最佳方案尚不明确，推荐治疗方案为：一次135mg/m2或175mg/m2，滴注时间大于3小时，每3周1次。

淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。

剂型	规格
注射液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 一次175mg/m2，静脉滴注大于3小时，每3周1次，4个疗程，在含阿霉素的联合化疗（临床研究中用的是阿霉素联合环磷酰胺化疗4个疗程）后序贯使用。

转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者。

剂型	规格
注射液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 一次175mg/m2，静脉超过3小时滴注，每3周1次。

非小细胞肺癌患者的一线治疗。

剂型	规格
注射液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 一次175mg/m2，持续3小时，随后给予80mg/m2的顺铂，疗程间隔为3周。

艾滋病(AIDS)相关性卡波氏肉瘤(Kaposi's sarcoma)的二线治疗。

剂型	规格
注射液	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 静脉滴注

用法用量详情: 一次135mg/m2，滴注时间大于3小时，每3周1次；或一次100mg/m2，滴注时间大于3小时，每2周1次。临床研究中，前种方案毒性比后者大，且体能状态较差的患者采用后一方案进行治疗。鉴于进展期的HIV患者均有免疫抑制，对这些患者推荐使用改良方案：①减少三种预防用药中的地塞米松的剂量，用量为口服10mg(而不是20mg)；②只有当中性粒细胞计数至少为1000个/mm3时，才可首次或者再次使用本品治疗；③对严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞小于500个/mm3持续一周或更长)的患者，在后面的疗程中紫杉醇的剂量减少20%；④临床需要时使用G-CSF。

【注意事项】: 预防给药：为防止使用本药发生严重过敏，应先进行预防用药。用药前12及6小时左右口服地塞米松20mg，或用药前30～60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；用药前30～60分钟静注或深部肌肉注射苯海拉明(或其同类药)50mg，以及在注射本药之前30～60分钟给予静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。对实体瘤患者(卵巢、乳腺和非小细胞肺癌)，中性粒细胞至少为1500个/mm3、血小板至少为100,000个/mm3时才可再次使用本品。对于基线或后续的中性粒细胞数低于1000个/mm3的AIDS相关性卡波氏肉瘤患者不能使用本品。在治疗过程中出现严重的中性粒细胞减少症(中性粒细胞小于500个/mm3持续一周或者更长时间)或者严重外周神经疾病，在随后的治疗中紫杉醇的剂量应减少20%。肝功能受损患者发生毒性的危险性可能会升高，有发生Ⅲ～Ⅳ级骨髓抑制的危险。肝功能损害者推荐剂量见下表：氨基转移酶水平胆红素水平推荐剂量滴注24小时＜2×正常值上限（ULN）且≤1.5mg/dl135mg/m2≥2×ULN且＜10×ULN且≤1.5mg/dl100mg/m2＜10×ULN且1.6-7.5mg/dl50mg/m2≥10×ULN或＞7.5mg/dl不宜使用滴注3小时＜10×ULN且≤1.25×ULN175mg/m2＜10×ULN且（1.26-2.0）×ULN 135mg/m2＜10×ULN且（2.01-5.0）×ULN 90mg/m2≥10×ULN或＞5.0×ULN不宜使用

【参考文献】: 1.说明书-紫杉醇注射液【北京双鹭药业股份有限公司】; 2.说明书-紫杉醇注射液【重庆莱美药业股份有限公司】; 3.说明书-紫杉醇注射液【海南全星制药有限公司】; 4.说明书-紫杉醇注射液【扬子江药业集团有限公司】; 5.说明书-紫杉醇注射液【Bristol-MyersSquibbS.R.L.】; 6.说明书-紫杉醇注射液【费森尤斯卡比(武汉)医药有限公司】; 7.说明书-紫杉醇注射液【北京协和药厂】; 8.说明书-紫杉醇注射液【海南紫杉园制药有限公司】; 9.说明书-紫杉醇注射液【海口奇力制药股份有限公司】; 10.说明书-紫杉醇注射液【黄石飞云制药有限公司】; 11.说明书-紫杉醇注射液【EBEWE Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG】; 12.说明书-紫杉醇注射液【哈药集团生物工程有限公司】; 13.说明书-紫杉醇注射液【华北制药股份有限公司】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

超说明书用药

【剂型&规格】

剂型	规格
注射液	①30mg/5ml、②60mg/10ml、③100mg/16.7ml、④150mg/25ml

【超说明书用药类型】

适应症	用药类型
胃癌	超适应症、超用法用量
宫颈癌	超适应症、超用法用量
鼻咽癌	超适应症、超用法用量
膀胱癌	超适应症、超用法用量
食道癌	超适应症、超用法用量

【超说明书用药详情】: 适应症:; 胃癌宫颈癌鼻咽癌膀胱癌食道癌; 【临床应用】：术前放化疗
【治疗】其他推荐方案：
紫杉醇 + 卡铂（2B类）：
紫杉醇 50 mg/m² 静脉输注，d1 ；卡铂 AUC 2 静脉输注，d1；每周 1 次 × 5 周。
【临床应用】用于肿瘤无法切除患者的放化疗方案（输注氟尿嘧啶可用口服卡培他滨替代）
【治疗】其他推荐方案：
氟尿嘧啶类（氟尿嘧啶或卡培他滨）+ 紫杉醇：
①紫杉醇 45-50 mg/m² 静脉输注，d1，每周一次；氟尿嘧啶 300 mg/m²，每天持续静脉滴注， d1-5，每周 1 次，持续 5 周。
②紫杉醇 45-50 mg/m² 静脉输注，d1 ；卡培他滨 625-825 mg/m² PO 每日2次， d1-5，每周 1 次，持续 5 周。
【临床应用】转移性或局部晚期癌症（无局部治疗指征）的全身治疗
【治疗】一线治疗,其他推荐方案：
①紫杉醇联合顺铂：
紫杉醇 135-200 mg/m² 静脉输注，d1 ；顺铂 75 mg/m² 静脉输注，d1；每 21 天为一周期。
②紫杉醇联合顺铂：
紫杉醇 90 mg/m² 静脉输注，d1 ；顺铂 50 mg/m² 静脉输注，d1 ；每 14 天为一周期。
③紫杉醇联合卡铂：
紫杉醇 200 mg/m² 静脉输注，d1 ；卡铂 AUC 5 静脉输注，d1；每 21 天为一周期。
④紫杉醇 135-250 mg/m² 静脉输注，d1 ；每 21 天为一周期。
⑤紫杉醇 80 mg/m² 静脉输注，每周一次；每 28 天为一周期。
【治疗】二线或二线以上治疗方案,首选方案：
①莫芦单抗 + 紫杉醇
雷莫芦单抗 8 mg/kg 静脉输注，d1 和d15；紫杉醇 80 mg/m²，d1、d8 和 d15；每 28 天为一周期。
②紫杉醇 135-250 mg/m² 静脉输注，d1 ；每 21 天为一周期。
③紫杉醇 80 mg/m² 静脉输注，d1，每周一次；每 28 天为一周期。
④紫杉醇 80 mg/m² 静脉输注，d1、d8 和 d15；每 28 天为一周期。; 【临床应用】宫颈癌的系统治疗（鳞状细胞癌、腺癌或腺鳞癌：复发或转移疾病）
【治疗】一线联合治疗,首选方案:
①帕博利珠单抗＋顺铂/紫杉醇±贝伐珠单抗（适用于PD-L1阳性肿瘤）（1类）
②帕博利珠单抗+卡铂/紫杉醇±贝伐珠单抗（适用于PD-L1阳性肿瘤）（1类）
③顺铂/紫杉醇/贝伐珠单抗（1类）
④卡铂/紫杉醇/贝伐珠单抗
【治疗】一线联合治疗,其他推荐方案:
①顺铂/紫杉醇（1类）
②卡铂/紫杉醇（对于先前用过顺铂治疗的患者是1类推荐）
③拓扑替康/紫杉醇/贝伐珠单抗（1类）
④拓扑替康/紫杉醇
【治疗】可选的一线单药治疗,其他推荐方案:
紫杉醇
【治疗】二线或后续治疗,其他推荐方案:
白蛋白结合型紫杉醇; 【临床应用】鼻咽癌的全身治疗：复发性、无法切除或转移性疾病（无手术或RT选择）
【治疗】其他推荐方案，一线方案：
1、联合方案：
顺铂或卡铂/多西他赛或紫杉醇
2、单药治疗：
紫杉醇
【临床应用】复发、不可切除或转移性唾液腺肿瘤 (无行手术或 RT 治疗可能)
【治疗】其他推荐方案：
①紫杉醇（2A类适用于非腺样囊性瘤；2B类适用于腺样囊性瘤）
②卡铂/紫杉醇
【临床应用】非鼻咽癌的系统治疗：初始系统治疗+同步放疗
【治疗】其他推荐方案：
卡铂/紫杉醇 (2B类)
【治疗】某些情况下有用：
顺铂/紫杉醇（2B类）
【临床应用】非鼻咽癌的系统治疗：诱导/序贯系统治疗
【治疗】其他推荐方案：
紫杉醇/顺铂/静脉5-FU
【临床应用】非鼻咽癌的系统治疗：复发、无法切除或转移性（无手术或放疗指征）
【治疗】其他推荐方案（一线及后线）：
1、联合方案：
①顺铂或卡铂/多西他赛或紫杉醇
②顺铂或卡铂/紫杉醇/西妥昔单抗
③帕博利珠单抗/铂类（顺铂或卡铂）/紫杉醇（2B类）
2、单药治疗：
紫杉醇; 【临床应用】非尿路上皮癌和尿路上皮癌伴组织变异型
【治疗】纯麟状细胞癌：
对于特定患者，可考虑与紫杉醇、异环磷酰胺和顺铂联合化疗。
【治疗】包括脐尿管在内的单纯腺癌：
对于选定的患者，
①ITP（紫杉醇、异环磷酰胺和顺铂）联合化疗。
②考虑紫杉醇和铂的组合。
【临床应用】局部晚期或转移性疾病(IV期)
【治疗】一线全身治疗，不适合顺铂治疗的其他推荐方案：
吉西他滨和紫杉醇。
【治疗】二线全身治疗（铂或其他化疗后），其他推荐方案：
①紫杉醇或多西他赛。
②根据先前的药物治疗，在某些情况下有用：吉西他滨和紫杉醇。
【治疗】二线全身治疗（检查点抑制剂治疗后），其他推荐方案：
①紫杉醇或多西他赛。
②根据先前的药物治疗，在某些情况下有用：吉西他滨和紫杉醇。
【治疗】后续系统治疗，其他推荐方案：
①紫杉醇或多西他赛
②吉西他滨和紫杉醇。
【临床应用】保留器官放化疗的放射增敏化疗方案
【治疗】其他推荐方案：
顺铂和紫杉醇。
【临床应用】放疗增敏化疗与常规分次放疗同时进行，对区域性疾病行姑息治疗
【治疗】其他推荐方案：
紫杉烷类（多西他赛或紫杉醇）（2B类）。; 【临床应用】术前放化疗
【治疗】首选方案：
紫杉醇＋卡铂：
紫杉醇50mg/m²，IV，d1；卡铂AUC 2，IV，d1；每周1次，共5周。
【治疗】其他推荐方案：
①紫杉醇＋氟嘧啶类：
紫杉醇45-50mg/m²，IV，d1；氟尿嘧啶300mg/m²，持续静脉输注，每天24h，d1-5，每周重复，共 5周。
②紫杉醇＋卡培他滨：
紫杉醇45-50mg/m²，IV，d1；卡培他滨625-825mg/m²，口服，每天2次，d1-5，每周重复，共5周。
【临床应用】根治性放化疗（非手术）
【治疗】首选方案：
紫杉醇＋卡铂：
紫杉醇50mg/m²，IV，d1；卡铂AUC2，IV，d1，每周重复，共5周。
【治疗】其他推荐方案：
①紫杉醇＋顺铂：
紫杉醇60mg/m²，IV，d1、8、15、22；顺铂75mg/m²，IV，d1，给药1个周期。
②紫杉醇＋氟嘧啶：
紫杉醇45-50mg/m²，IV，d1；氟尿嘧啶300mg/m²，持续静脉输注，每天1次，d1-5，每周1次，共5周。
③紫杉醇＋卡培他滨：
紫杉醇45-50mg/m²，IV，d1；卡培他滨625-825mg/m²，口服，每天两次，d1-5，每周重复，共5周。
【临床应用】局部晚期或转移性癌症的全身治疗（无局部治疗适应证）
【治疗】一线治疗：
紫杉醇±顺铂/卡铂：
①紫杉醇135-200mg/m²，IV，d1；顺铂75mg/m²，IV，d1；每21天为一周期。
②紫杉醇90mg/m²，IV，d1；顺铂50mg/m²，IV，d1；每14天为一周期。
③紫杉醇200mg/m²，IV，d1；顺铂AUC 5，IV，d1；每21天为一周期。
④紫杉醇135-250mg/m²，IV，d1，每21天为一周期。
⑤紫杉醇180mg/m²，IV，每周重复，每28天为一周期。
【治疗】二线治疗和后续治疗，首选方案：
①雷莫芦单抗＋紫杉醇（仅用于腺癌）：
雷莫芦单抗8mg/kg，IV，d1、15；紫杉醇80mg/m²，IV，d1、8、15；每28天为一周期。
②紫衫烷：
紫杉醇135-250mg/m²，IV，d1，每21天为一周期。
紫杉醇80mg/m²，IV，每周重复，每28天为一周期。
紫杉醇80mg/m²，IV，d1、8、15，每28天为一周期。

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱb	Category B

有效性	推荐等级	证据强度
Class Ⅱa	Class Ⅱb	Category B

有效性	推荐等级	证据强度
ClassⅡa	Class Ⅱb	Category B

有效性	推荐等级	证据强度
ClassⅡa	ClassⅡb	Category B

有效性	推荐等级	证据强度
ClassⅡa	ClassⅡb	Category B

剂型&规格
超说明书用药类型
超说明书用药详情
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 1.对本药有过敏史者。; 2.中性粒细胞计数低于1.5×10 9 /L的实体瘤患者。; 3.中性粒细胞计数低于1×10 9 /L的艾滋病相关性Kaposi肉瘤患者。; 4.妊娠期妇女。; 5.哺乳期妇女。

【参考文献】: 1.说明书-紫杉醇注射液(Hospira Australia Pty Ltd); 2.说明书-紫杉醇注射液(江苏奥赛康药业股份有限公司); 3.FDA-Paclitaxel Injection(WG Critical Care, LLC); 4.Lexicomp-Conventional; 5.文献资料-Ann Oncol,2008; 6.文献资料-Br J Cancer,1998; 7.文献资料-Br J Cancer,2006; 8.文献资料-Cancer Treat Rep,1986; 9.文献资料-Cancer Treat Rep,1987; 10.文献资料-Cancer,2000; 11.文献资料-Cancer,2001; 12.文献资料-Eur J Cancer,2008; 13.文献资料-J Clin Oncol,1996; 14.文献资料-J Clin Oncol,2000; 15.文献资料-J Clin Oncol,2001; 16.文献资料-J Clin Oncol,2004; 17.文献资料-J Clin Oncol,2005; 18.文献资料-J Clin Oncol,2007; 19.文献资料-J Clin Oncol,2008; 20.文献资料-J Clin Oncol,2009; 21.文献资料-J Clin Oncol,2010; 22.文献资料-J Clin Oncol,2011; 23.文献资料-Lancet,1993; 24.文献资料-Lancet,2000; 25.文献资料-Med Pediatr Oncol,1998; 26.文献资料-N Engl J Med,2012; 27.文献资料-N Engl J Med,2014; 28.文献资料-Support Care Cancer,2012; 29.文献资料-Surgery,2011; 30.文献资料-中华内分泌代谢杂志,.2014; 31.文献资料-中华外科杂志,2013; 32.文献资料-中华消化杂志,.2014; 33.文献资料-中华耳鼻咽喉头颈外科杂志,2010; 34.文献资料-中华耳鼻喉头颈外科杂志,2014; 35.文献资料-中国实用外科杂志,2015年1月第35卷第1期; 36.文献资料-国实用妇科与产科杂志,.2015; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用与年轻患者相比，老年患者使用本药更易出现严重骨髓抑制、严重神经病变、心血管事件。

【参考文献】: 1.说明书-紫杉醇注射液(Hospira Australia Pty Ltd); 2.说明书-紫杉醇注射液(江苏奥赛康药业股份有限公司); 3.FDA-Paclitaxel Injection(WG Critical Care, LLC); 4.Lexicomp-Conventional; 5.文献资料-Ann Oncol,2008; 6.文献资料-Br J Cancer,1998; 7.文献资料-Br J Cancer,2006; 8.文献资料-Cancer,2000; 9.文献资料-Cancer,2001; 10.文献资料-Cancer Treat Rep,1986; 11.文献资料-Cancer Treat Rep,1987; 12.文献资料-Eur J Cancer,2008; 13.文献资料-J Clin Oncol,1996; 14.文献资料-J Clin Oncol,2000; 15.文献资料-J Clin Oncol,2001; 16.文献资料-J Clin Oncol,2004; 17.文献资料-J Clin Oncol,2005; 18.文献资料-J Clin Oncol,2007; 19.文献资料-J Clin Oncol,2008; 20.文献资料-J Clin Oncol,2009; 21.文献资料-J Clin Oncol,2010; 22.文献资料-J Clin Oncol,2011; 23.文献资料-Lancet,1993; 24.文献资料-Lancet,2000; 25.文献资料-Med Pediatr Oncol,1998; 26.文献资料-N Engl J Med,2012; 27.文献资料-N Engl J Med,2014; 28.文献资料-Support Care Cancer,2012; 29.文献资料-Surgery,2011; 30.文献资料-中华内分泌代谢杂志,; 31.文献资料-中华外科杂志,2013; 32.文献资料-中华消化杂志,; 33.文献资料-中华耳鼻咽喉头颈外科杂志,2010; 34.文献资料-中华耳鼻喉头颈外科杂志,2014; 35.文献资料-中国实用外科杂志,2015年1月第35卷第1期; 36.文献资料-国实用妇科与产科杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用本药尚未对儿童用药给予特殊说明，儿童用药剂量一般根据年龄和体重来计算，建议用法：1岁以内儿童给予成人剂量*0.01*（月龄+3）；1岁以上儿童给予成人剂量*0.05*（年龄+2）。

【参考文献】: 1.说明书-紫杉醇注射液(Hospira Australia Pty Ltd); 2.说明书-紫杉醇注射液(江苏奥赛康药业股份有限公司); 3.FDA-Paclitaxel Injection(WG Critical Care, LLC); 4.Lexicomp-Conventional; 5.文献资料-Ann Oncol,2008; 6.文献资料-Br J Cancer,1998; 7.文献资料-Br J Cancer,2006; 8.文献资料-Cancer,2000; 9.文献资料-Cancer,2001; 10.文献资料-Cancer Treat Rep,1986; 11.文献资料-Cancer Treat Rep,1987; 12.文献资料-Eur J Cancer,2008; 13.文献资料-J Clin Oncol,1996; 14.文献资料-J Clin Oncol,2000; 15.文献资料-J Clin Oncol,2001; 16.文献资料-J Clin Oncol,2004; 17.文献资料-J Clin Oncol,2005; 18.文献资料-J Clin Oncol,2007; 19.文献资料-J Clin Oncol,2008; 20.文献资料-J Clin Oncol,2009; 21.文献资料-J Clin Oncol,2010; 22.文献资料-J Clin Oncol,2011; 23.文献资料-Lancet,1993; 24.文献资料-Lancet,2000; 25.文献资料-Med Pediatr Oncol,1998; 26.文献资料-N Engl J Med,2012; 27.文献资料-N Engl J Med,2014; 28.文献资料-Support Care Cancer,2012; 29.文献资料-Surgery,2011; 30.文献资料-中华内分泌代谢杂志,; 31.文献资料-中华外科杂志,2013; 32.文献资料-中华消化杂志,; 33.文献资料-中华耳鼻咽喉头颈外科杂志,2010; 34.文献资料-中华耳鼻喉头颈外科杂志,2014; 35.文献资料-中国实用外科杂志,2015年1月第35卷第1期; 36.文献资料-国实用妇科与产科杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。

【用药解析】: 1.体外人足月胎盘灌注试验结果表明本药可通过足月时的胎盘，但通过率低，且受白蛋白浓度的影响。; 2.在本药的动物试验中观察到生育力和生殖指数降低(如睾丸萎缩或变性、受孕率降低)、胚胎-胎仔毒性(胎仔宫内死亡、胚胎重吸收增加、胎仔骨骼和软组织异常、胎仔体重减轻)、母体毒性。; 3.根据本药的作用机制和动物研究结果，妊娠期妇女使用本药可能导致胎儿损害，如自然流产、流产和出生缺陷。但在目前的文献资料中，妊娠中、晚期使用本药后多数分娩健康新生儿，且多数婴儿随访时生长发育正常；有宫内生长受限、注意力缺陷障碍的个案报道。

【用药方案】: 1.厂家建议妊娠期妇女禁用本药。; 2.育龄妇女使用本药期间应避孕。厂家建议育龄妇女在使用白蛋白结合型紫杉醇期间和停药后至少6个月内、男性患者用药期间和停药后至少3个月内采用有效的避孕措施避孕。

【参考文献】: 1.说明书-紫杉醇注射液(Hospira Australia Pty Ltd); 2.FDA-Paclitaxel Injection(WG Critical Care, LLC); 3.FDA-Paclitaxel Protein-Bound Particles for Injectable Suspension(Celgene Corporation); 4.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2012; 5.文献杂志-Ann Oncol,2014; 6.文献杂志-Oncology,2012; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L5

【用药解析】: 非蛋白结合型紫杉醇可随人类乳汁排泄。尚不明确蛋白结合型的紫杉醇是否随人类乳汁排泄。

【用药方案】: 哺乳期妇女使用本药期间停止哺乳。厂家建议哺乳期妇女使用白蛋白结合型紫杉醇期间和停药后2周内不得哺乳。

【参考文献】: 1.说明书-紫杉醇注射液(Hospira Australia Pty Ltd); 2.FDA-Paclitaxel Injection(WG Critical Care, LLC); 3.FDA-Paclitaxel Protein-Bound Particles for Injectable Suspension(Celgene Corporation); 4.文献杂志-Am J Obstet Gynecol,2012; 5.文献杂志-Ann Oncol,2014; 6.文献杂志-Oncology,2012; 点击展开全部文献