西罗莫司的作用与功效_西罗莫司说明书

NMPA批准适应症

【药品名称】: 通用名称: 西罗莫司; 英文名称: Sirolimus; 其他名称: 雷帕霉素、雷帕鸣、瑞帕明、赛莫司、宜欣可、Rapamune、Rapamycin

【适应症及用法用量】

用于预防肾移植的排斥反应。

剂型	规格
口服溶液、胶囊、片剂	——

用法用量:: 人群: 成人

给药途径: 口服

用法用量详情: 建议本药与环孢素和皮质类固醇联用，且应于移植后尽早使用(推荐于口服环孢素4小时后服用本药)。体重大于或等于40kg的患者：首次应给予本药负荷剂量，即维持剂量的3倍。推荐负荷剂量为6mg，维持剂量为一日2mg。年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者：起始剂量为一日1mg/m2，负荷剂量为3mg/m2。剂量调整：本药半衰期较长，根据不稳定的血药浓度频繁调整剂量可能导致用药过量或用药不足。一旦调整本药的维持剂量，至少应以新的维持剂量连用7-14日，随后再在血药浓度监测下进一步调整剂量。对大部分患者，本药的剂量调整可按以下公式简单计算：新剂量＝当前剂量×(目标血药浓度/当前血药浓度)。若需大幅度升高血药谷浓度，可考虑在新的维持剂量基础上给予一剂负荷剂量：负荷剂量＝3×(新的维持剂量－当前维持剂量)。本药的最大日剂量为40mg，若计算出的日剂量因额外给予的负荷剂量而超过40mg，负荷剂量可在2日以上给予。服用负荷剂量至少3-4日后，应监测本药的谷浓度。血药浓度不应作为调整本药剂量唯一的依据，还应仔细观察临床体征或症状、进行组织活检和实验室检查。; 人群: 老人

给药途径: 口服

用法用量详情: 无需调整剂量。; 人群: 肝功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 建议肝功能损害患者西罗莫司的维持量可减少约1/3。西罗莫司的负荷剂量不需要调整。; 人群: 肾功能不全者

给药途径: 口服

用法用量详情: 肾功能损害者无需调整剂量。

【注意事项】: 在13岁以下儿童患者中西罗莫司的安全性和疗效尚未确定。

【参考文献】: 1.说明书-西罗莫司胶囊【华北制药集团新药研究开发有限责任公司】; 2.说明书-西罗莫司胶囊【华北制药股份有限公司】; 3.说明书-西罗莫司口服溶液【杭州中美华东制药有限公司】; 4.说明书-西罗莫司口服溶液【福建科瑞药业有限公司】; 5.说明书-西罗莫司片【PfizerIrelandPharmaceuticals】; 6.说明书-西罗莫司片【WyethPharmaceuticalsCompany】; 点击展开全部文献

药物名称
适应症及用法用量
注意事项
参考文献

药物禁忌症

【禁忌症】: 对本药或本药衍生物过敏者。

【参考文献】: 1.说明书-西罗莫司口服溶液(杭州中美华东制药有限公司); 2.说明书-西罗莫司片(Pfizer Ireland Pharmaceuticals); 3.说明书-西罗莫司胶囊(华北制药集团新药研究开发有限责任公司); 4.FDA-Sirolimus Oral Solution and Tablets(Wyeth Pharmaceuticals Inc.); 5.Lexicomp-Sirolimus; 6.文献资料-Pediatr Transplant,2012; 7.文献资料-中华血液学杂志,2016; 8.文献资料-中华骨与关节外科杂志,.2018; 9.文献资料-临床肝胆病杂志,.2016; 点击展开全部文献

禁忌症
参考文献

老人用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 65岁及65岁以上老人与年轻患者使用本药的安全性和有效性是否有差异尚不明确其剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-西罗莫司口服溶液(杭州中美华东制药有限公司); 2.说明书-西罗莫司片(Pfizer Ireland Pharmaceuticals); 3.说明书-西罗莫司胶囊(华北制药集团新药研究开发有限责任公司); 4.FDA-Sirolimus Oral Solution and Tablets(Wyeth Pharmaceuticals Inc.); 5.Lexicomp-Sirolimus; 6.文献资料-Pediatr Transplant,2012; 7.文献资料-中华血液学杂志,2016; 8.文献资料-中华骨与关节外科杂志,; 9.文献资料-临床肝胆病杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

儿童用药

【安全级别及用药方案】: 慎用 13岁以下儿童、18岁以下高免疫风险肾移植儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确 13岁及13岁以上儿童的剂量信息遵循具体用法用量。

【参考文献】: 1.说明书-西罗莫司口服溶液(杭州中美华东制药有限公司); 2.说明书-西罗莫司片(Pfizer Ireland Pharmaceuticals); 3.说明书-西罗莫司胶囊(华北制药集团新药研究开发有限责任公司); 4.FDA-Sirolimus Oral Solution and Tablets(Wyeth Pharmaceuticals Inc.); 5.Lexicomp-Sirolimus; 6.文献资料-Pediatr Transplant,2012; 7.文献资料-中华血液学杂志,2016; 8.文献资料-中华骨与关节外科杂志,; 9.文献资料-临床肝胆病杂志,; 点击展开全部文献

安全级别及用药方案
参考文献

妊娠期妇女用药

【用药级别】: 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【用药解析】: 1.本药可通过人类胎盘。; 2.动物试验观察到生育力降低(雌性出现着床数减少、卵巢和子宫重量减轻；雄性出现睾丸、附睾、前列腺、细精管萎缩和精子数减少)、胚胎/胎仔毒性(表现为死胎、胎仔体重减轻)。; 3.妊娠期妇女使用本药的资料有限，尚不能较好地评估其对胚胎-胎儿的风险。根据本药的作用机制和动物研究资料，妊娠期妇女用药可能导致胎儿损害。; 4.女性使用本药有导致卵巢囊肿和月经不调(包括闭经和月经过多)的报道。本药可能导致男性患者精子数减少、无精子症(多数停药后可逆)和生育力降低。

【用药方案】: 1.建议育龄妇女开始使用本药前、用药期间及停药12周内采取有效的避孕措施。如妊娠期使用或意外暴露于本药，应密切监测是否出现胚胎-胎儿发育毒性。; 2.肝、肾移植的妊娠患者，免疫抑制药首选他克莫司，必要时也可使用环孢素。

【参考文献】: 1.说明书-西罗莫司片(Pfizer Ireland Pharmaceuticals); 2.FDA-Sirolimus Oral Solution, Tablets(Wyeth Pharmaceuticals LLC); 3.文献杂志-Am J Transplant,2008; 4.文献杂志-Clin Transpl,2003; 5.文献杂志-N Engl J Med,2018; 6.文献杂志-Transplantation,2006; 7.文献杂志-临床肝胆病杂志,2013; 8.文献杂志-国际输血及血液学杂志,2009; 点击展开全部文献

用药解析
用药方案
参考文献

哺乳期妇女用药

【用药级别】: L4

【用药解析】: 本药可随大鼠乳汁排泄，是否随人类乳汁排泄尚不明确。根据本药的作用机制，哺乳期妇女用药可能对乳儿有严重不良影响。

【用药方案】: 哺乳期妇女使用本药应权衡利弊。

【参考文献】: 1.说明书-西罗莫司片(Pfizer Ireland Pharmaceuticals); 2.FDA-Sirolimus Oral Solution, Tablets(Wyeth Pharmaceuticals LLC); 3.文献杂志-Am J Transplant,2008; 4.文献杂志-Clin Transpl,2003; 5.文献杂志-N Engl J Med,2018; 6.文献杂志-Transplantation,2006; 7.文献杂志-临床肝胆病杂志,2013; 8.文献杂志-国际输血及血液学杂志,2009; 点击展开全部文献