马来酸桂哌齐特注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2015.03.27
修改日期：2016.08.30

【药品名称】

通用名称： 马来酸桂哌齐特注射液
英文名称：Cinepazide Maleate Injection
汉语拼音：Malaisuan Guipaiqite Zhusheye

【注册商标】

欣欣

【成份】

本品主要成份为马来酸桂哌齐特。
化学名称：(E)-1-[4-(3'、4'、5'-三甲氧基肉桂酰基)-1-哌嗪]乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₂H₃₁N₃O₅·C₄H₄O₄
分子量：533.58
辅料：山梨醇、磷酸氢二钠、注射用水。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

1.脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，脑出血后遗症和脑外伤后遗症。
2.心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。
3.外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎，雷诺氏病等。

【规格】

2ml:80mg

【用法用量】

一次4支，溶于500ml 10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注，速度为100ml/h，一日一次。

【不良反应】

1.血液
①偶有发生粒细胞缺乏，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。
②有时会发生白细胞减少，偶有发生血小板减少，此时应仔细观察症状并立即停药。
2.消化系统
有时发生腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀和恶心等胃肠道功能紊乱症状。
3.神经系统
有时发生头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶有瞌睡症状。
4.皮肤
有时出现皮疹、瘙痒症状。
5.肝脏
有时出现AST、ALT升高，偶有ALP升高。
6.肾脏
有时出现BUN升高。
7.心脏
偶有心悸。

【禁忌】

1.脑内出血后止血不完全者(止血困难的患者)。
2.白细胞减少者。
3.有服用本品造成白细胞减少史的患者。
4.对本品过敏的患者。

【注意事项】

1.由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能，建议：
(1)使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。
(2)服本药过程中要定期进行血液学检查。
(3)避免与可能引起白细胞减少的其它药物合用。
2.服本药期间，考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定继续用药，给药1～2周后，若未见效果可停止使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。不推荐儿童使用。

【老年用药】

应适当减低用药剂量。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚无药物过量报道。

【药理毒理】

本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca^2＋跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。

【药代动力学】

本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30～45分钟可达最大血药浓度3.6～8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100～120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%～70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。

【贮藏】

遮光、密闭保存。

【包装】

安瓿，4支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH00742015

【批准文号】

国药准字H20153059

【生产企业】

企业名称：福建金山生物制药股份有限公司
生产地址：福州市科技园区仓山园十区
邮政编码：350007
电话号码：0591-88031011
传真号码：0591-88031006
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